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1、外 核准日期 2006 年 10 月 09 日 修改日期 2007 年 12 月 30 日 修改日期 2009 年 09 月 04 日 修改日期 2010 年 02 月 11 日 广谱抗菌滴眼剂 左氧氟沙星滴眼液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 药品名称 药品名称 通用名称 左氧氟沙星滴眼液 商品名称 可乐必妥 英文名称 Levofloxacin Eye Drops 汉语拼音 Zuoyangfushaxing Diyanye 成份 成份 化学名称 S 9 氟 2 3 二氢 3 甲基 10 4 甲基 1 哌嗪基 7 氧代 7H 吡啶并 1 2 3 de 1 4 苯并噁嗪 6 羧酸半水合
2、物 化学结构式 分子式 C18H20FN3O4 1 2H2O 分子量 370 38 性状 性状 本品为微黄色至淡黄色的澄明溶液 适应症 适应症 适应菌种 对本制剂敏感的葡萄球菌属 链球菌属 肺炎球菌 肠球菌属 细球菌属 莫拉氏菌属 棒状杆菌属 克雷白氏菌属 肠杆菌属 沙雷氏菌属 变形菌属 摩氏摩根菌 流感嗜血杆菌 结膜炎嗜血杆菌 科 威氏杆菌 假单胞菌属 绿脓杆菌 嗜麦芽黄单胞 菌 不动杆菌属 丙酸杆菌 适应症 用于治疗眼睑炎 睑腺炎 泪囊炎 结膜炎 睑板腺炎 角膜炎以及用于眼科 围手术期的无菌化疗法 规格 规格 5ml 24 4mg 以左氧氟沙星计 用法用量 用法用量 一般 1 天 3 次
3、每次滴眼 1 滴 根据症状可适当增减 对角膜炎的治疗在急性期每 15 30 分钟滴眼 1 次 对严重的病例在开始 30 分钟内每 5 分钟滴眼 1 次 病情控制后逐渐减少滴 眼次数 治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂 不良反应 不良反应 注册上市时 在共计 472 例中 出现不良反应的为 8 例 1 69 主要的不良反应为 眼刺激感 4 件 0 85 眼瘙痒感 3 件 0 64 等 上市后使用情况调查 第 7 次安全性定期报告 在共计 6136 例中 出现不良反应的 有 42 例 0 68 主要的不良反应为弥漫性表层角膜炎等角膜障碍 12 件 0 20 眼睑 炎等 9 件 0 1
4、5 眼刺激感 6 件 0 10 等 1 严重不良反应 休克 过敏样症状 有可能引起休克 过敏样症状 应充分进行观察 当发现红斑 皮疹 呼吸困难 血压降低 眼睑浮肿等症状时应停止给药 予以妥善的 处置 2 其他不良反应 发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置 发生率 种类 发生率 不详 0 1 5 0 1 以下 过敏症 皮疹 眼睑炎 眼睑发红 浮肿等 眼睑皮肤炎 瘙痒感 荨麻疹 眼 刺激感 弥漫性表层角膜炎等 角膜障碍 结膜炎 结膜充血 浮肿等 眼痛 禁忌 禁忌 对本品的成份 氧氟沙星及喹喏酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者 注意事项 注意事项 1 为了防止耐药菌的出现等 原则上应确认敏感性 尽量
5、将用药时间控制在治疗疾病所需 的最少时间以内 2 本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌 MRSA 的有效性尚未得到证实 当 MRSA 所致的 感染较为明显 临床症状无改善时 应尽快使用抗 MRSA 作用较强的药物 3 仅用于滴眼 4 为了防止污染药液 滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇或可能妊娠的妇女 只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药 对妊娠期间的安全性尚不明确 儿童用药 儿童用药 根据日本可乐必妥滴眼液上市后使用情况调查的结果 在 15 岁以下儿童的 例 中 1 岁以下的 186 例中未见有不良反应 在 1 岁至 15 岁
6、用药者中出现不良反应的为 4 例 点状角膜炎 眼瘙痒症 接触性角膜炎 荨麻疹 老年用药 老年用药 通常 老年人的生理功能有所降低 应注意予以减量等 药物相互作用 药物相互作用 尚不明确 药物过量 药物过量 尚不明确 临床试验 临床试验 1 对各种疾病的临床效果 以外眼部感染性疾病患者为对象对本品实施的 期试验 期双盲比较试验 普通临床试验的共计 323 例中 其各种疾病的临床效果如下表 疾病名称 有效率 有效以上 眼睑炎 93 3 14 15 睑腺炎 92 5 37 40 泪囊炎 87 5 28 32 结膜炎 91 6 196 214 睑板腺炎 95 2 20 21 角膜炎 93 3 28 3
7、0 角膜溃疡 100 0 5 5 并发多种疾病时分别作为 1 个病例计入各种疾病 2 对各有效菌种的临床效果 上述 323 个病例的各有效菌种的临床效果如下表 菌 种 有效率 有效以上 葡萄球菌属 91 8 157 171 链球菌属 95 8 23 24 肺炎球菌 94 7 18 19 细球菌属 100 0 2 2 肠球菌属 87 5 7 8 棒状杆菌属 86 2 25 29 假单胞菌属 100 0 7 7 绿脓杆菌 100 0 5 5 嗜麦芽黄单胞菌 80 0 4 5 流感嗜血杆菌 100 0 10 10 莫拉氏菌属 85 7 12 14 沙雷氏菌属 100 0 3 3 克雷白氏菌属 85
8、7 6 7 变形杆菌属 75 0 3 4 摩氏摩根菌 100 0 4 4 不动杆菌属 94 1 16 17 肠杆菌属 100 0 4 4 丙酸杆菌 93 0 40 43 检出多种菌种时分别作为 1 例计入各菌种 3 对眼科围手术期无菌化疗法的效果 以眼科手术患者为对象对本制剂的手术前后无菌 化效果进行探讨的结果 无菌化率为 70 0 35 50 例 药理毒理 药理毒理 药理作用 左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分 左旋体 具有约 2 倍于氧氟 沙星的抗菌活性 1 作用机制 左氧氟沙星的主要作用机制是阻碍 DNA 旋转酶的活性 其强度为氧氟沙 星的 2 倍 其最小抑菌浓度 MIC 与最低杀
9、菌浓度 MBC 无显著差异 其作用为杀菌 型 从菌的形态学观察上证实了在 MIC 浓度下出现溶菌现象 2 抗菌作用 1 抗菌作用 左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛 本品的体外试验结果显示对葡萄球菌属 包括肺炎球菌的链球菌属 细球菌属 肠球菌属 棒状杆菌属等革兰阳性菌以及包 括绿脓杆菌的假单胞菌属 流感嗜血杆菌 莫拉氏菌属 沙雷氏菌属 克雷白氏菌 属 变形杆菌属 不动杆菌属 肠杆菌属等革兰阴性菌以及厌氧菌属的丙酸杆菌等 引起眼感染性疾病的致病菌具有较强的抗菌作用 对各菌种的标准菌株和外眼部感 染性疾病患者的新鲜临床分离菌株之抗菌作用约为氧氟沙星的 2 倍 体外试验 2 对实验性角膜感染性疾病的效果 对
10、家兔绿脓菌性角膜感染性疾病模型 本品显示 出具有显著性的预防效果 毒理研究 1 急性毒性 动物种类 给药途径 LD50 mg kg 小鼠 口服 静脉 1881 268 1803 323 大鼠 口服 静脉 1478 423 1507 395 猴 口服 250 2 滴眼毒性 未见眼刺激性及眼毒性 3 抗原性 无 药代动力学 药代动力学 1 血中浓度 将本品以 1 次 2 滴 一天 4 次给健康成人连续滴眼 2 周 最终滴眼 1 小时后的血中浓 度为定量界限 0 01 g ml 以下 2 动物的眼组织内分布 有色家兔 有色大鼠 狗 用 14C 标记的左氧氟沙星滴眼液以 1 次 50 l 给有色家兔滴
11、眼时 15 分钟后在球结膜 和睑结膜的最高浓度 Cmax 分别为 1433 8 ng eq g 和 1058 8ng eq g 30 分钟后在 角膜和房水的最高浓度 Cmax 分别为 6839 5 ng eq g 和 842 8ng eq g 之后随着时 间的推移而减少 2 小时后在含黑色素组织的虹膜 睫状体和视网膜色素上皮 脉络膜 的最高浓度 Cmax 分别为 11514 4 ng eq g 和 3269 6ng eq g 之后缓慢消失 此外 对有色大鼠也显示出了同样的状况 在以 1 次 1 l 一天 3 次连续滴眼 1 周后 最终滴眼 1 小时后在角膜 房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分
12、别为 2270 8 ng eq g 267 1ng eq g 372 0ng eq g 之后随着时间的推移而减少 最终滴眼 1 小时 后在虹膜 睫状体和视网膜色素上皮 脉络膜分别为 185047 6 ng eq g 36549 6ng eq g 之后缓慢消失 用 0 3 左氧氟沙星滴眼液对比格狗以 1 次 1 滴 一天 4 次连续滴眼 2 周后 最终滴眼 24 小时后的眼组织内浓度为 虹膜 睫状体为 39 4 g g 脉络膜 视网膜色素上皮 为 12 3 g g 眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布 而向去除色素上皮的视 网膜之分布却很少 贮藏 贮藏 密封容器 避光 1 30 保存 包装
13、包装 塑料滴眼容器 1 支 盒 有效期 有效期 36 个月 执行标准执行标准 JX20040170 批准文号批准文号 进口药品注册证小包装证号 H20090794 进口药品注册证大包装证号 H20090795 分包装批准文号 国药准字 J20100046 生产企业 生产企业 公司名称 参天制药株式会社 地址 9 19 shimoshinjo 3 chome Higashiyodogawa ku Osaka Japan 生产厂 参天制药株式会社能登工厂 地址 2 14 Shikinami Hodatsushimizu cho Hakui gun Ishikawa Japan 分包装厂 参天制药 中国 有限公司 地址 苏州工业园汀兰巷 169 号 邮政编码 215026 电话 0512 62957500 传真 0512 62957800
