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1、 解热镇痛抗炎药 1 教学目标 1 掌握解热镇痛抗炎药的共性 共同作用原理 2 掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系 临床应用和不良反应 3 熟悉对乙酰氨基酚 吲哚美辛和布洛芬的作用 应用和不良反应 4 了解美洛昔康 尼美舒利的特点 2 解热镇痛抗炎药是一类具有解热 镇痛 而且大多数还有抗炎 抗风湿作用的药物 一 解热作用 解热原理 3 感染源 细菌内毒素等外热源机体内热源 细胞因子如 IL 1 IL 6 TNF等 中枢PG合成增加解热镇痛药体温调节中枢体温增高 发热 4 特点 降发热者体温 对正常人体温几乎无影响 作用散热过程 对产热无影响 5 二 镇痛作用 特点 镇痛作用弱而窄 仅对慢性钝痛有
2、效对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效 无成瘾性 欣快感及抑制呼吸 镇痛作用部位主要在外周 机理 抑制炎症部位的PG合成 6 组织损伤 炎症或过敏化学物质的生成和释放 组织胺 缓激肽PG解热镇痛药刺激痛觉增敏刺激感觉神经末梢疼痛 7 三 抗炎抗风湿作用除对乙酰氨基酚外 都具有抗炎风湿作用 可用于风湿关节炎和类风湿关节炎等的治疗 机理 抑制PG的合成 8 解热镇痛药非特异性致炎物质和抗原 协同作用PG合成增加组织胺 缓激肽 5 HT等释放扩张血管 毛细血管通透性增加扩张血管 毛细血管通透性增加痛觉增敏致炎致痛炎症 红斑 水肿 疼痛 9 第二节常用解热镇痛抗炎药一 水杨酸类阿斯匹林 aspirin 乙酰
3、水杨酸 体内过程 1 阿司匹林口服后小部分在胃吸收 大部分在小肠吸收 小时达峰浓度2 阿司匹林血浆浓度甚低 吸收后水解为水杨酸 水杨酸血浆蛋白结合率80 90 10 3 水杨酸盐主要经过肝药酶代谢 小剂量水杨酸 1g以下 按一级动力学进行 半衰期2 3小时 大于1g以上按零级动力学进行 半衰期15 30小时4 水杨酸的排泄 受尿液pH的影响 碱性尿排出85 酸性尿5 服用碳酸氢钠促进排泄 11 作用和临床应用 1 解热镇痛及抗风湿作用2 抑制血栓形成机理 抑制PG合成酶 使TXA2合成 用途 防治血栓性疾病3 其他 降低胆管内 值 用于治疗胆道蛔虫病 促进尿酸排泄 用于治疗痛风 12 13 不
4、良反应 1 胃肠道反应 恶心 呕吐对胃黏膜的直接刺激作用较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 胃溃疡 胃 无痛性 出血因抑制PG合成酶 使 PG对胃粘膜的保护作用 溃疡病禁用 14 凝血障碍 小剂量抑制血小板聚集 大剂量抑制肝脏合成凝血酶原 VitK预防 3 过敏反应 荨麻疹和血管神经性水肿 罕见 阿司匹林哮喘 白三烯相对升高 15 4 水杨酸反应过量 5g d 可出现头痛 眩晕 恶心 呕吐 耳鸣 视 听力减退 严重者可出现过度呼吸 酸碱平衡失调 甚至精神错乱 需立即停药 并施行各种对症治疗 输氧 给维生素K 静滴碳酸氢钠的葡萄糖生理盐水溶液以纠正酸血症和碱化尿液促进水杨酸排泄 16 5 瑞夷综合
5、征 严重肝损害和脑病 罕见 患病毒感染性发热的儿童和青少年 17 二 苯胺类对乙酰氨基酚 Acetaminophen 抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林相似 产生解热镇痛作用 但抑制外周PG合成的作用很弱 故解热作用强 镇痛作用弱 几乎无抗风湿作用 治疗量不良反应少 但大剂量长期应用可致严重的肝 肾损害 18 三 吡唑酮类保太松 phenylbutazone 羟基保太松 oxyphenbutazone 药理作用及临床应用 保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 但不是首选药物 较大剂量可促进尿酸排泄 用于急性痛风 19 不良反应 较多 少用 1
6、 胃肠反应2 水钠潴留3 过敏反应4 肝肾损害5 甲状腺肿大及粘液性水肿 20 四 其它有机酸类吲哚美辛 Indomethacin 作用和临床应用 抗炎作用较阿司匹林强10 40倍 解热镇痛作用与阿司匹林相似 但不良反应多且严重 一般不用于解热镇痛 用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗 也用于癌性发热等 21 不良反应 多且严重 胃肠道 厌食 恶心 腹痛 诱发溃疡 中枢神经系统 眩晕 额痛 精神失常 血液系统 中性粒细胞和血小板 再障 4 过敏反应 皮疹 哮喘等 肝损害 黄疸 转氨酶升高 22 布洛芬 ibuprofen 解热 镇痛 抗炎抗风湿作用与阿司匹林相似 胃肠反应轻 病人易耐受 23 思考题 1 氯丙嗪降低体温作用与解热镇痛药的解热作用有什么不同 2 试述阿司匹林的主要作用 临床用途及不良反应 24 Thankyou 25
