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1、 常用抗真菌药物比较 抗真菌药物分类 1 细胞膜多烯类 两性霉素B制霉菌素唑类 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑2 核酸合成核苷拟似物 氟胞嘧啶 3 细胞壁 棘白菌素 多烯类 两性霉素B 多烯类穿透真菌细胞壁 并与真菌细胞膜中麦角固醇结合 也可与人类细胞膜中的胆固醇结合活性谱广泛 对大多数真菌有抗菌活性毒性大 尤其是肾毒性 脂型有所改善 两性霉素B抗菌谱 两性霉素具有广谱抗菌活性 对绝大部分重要真菌病原体均有作用念珠菌属除葡萄牙念珠菌 高里氏念珠菌曲霉菌属常需要高剂量药物治疗新生隐球菌毛霉菌属皮炎芽生菌属夹膜组织胞浆菌球孢子菌属巴西酿母菌马氏青霉菌 两性霉素B的副作用 两性霉素B的毒性副作用可分为急
2、性型或慢性型 急性毒性作用 急性或注射相关性毒性以发热 寒战 低血压 恶心 呕吐 头痛和血栓性静脉炎为特征 慢性型 肾毒性脂型两性霉素B其肾脏毒性有中等程度的降低 三唑类药物 三唑类作用于羊毛甾醇去甲基酶 阻止羊毛甾醇转化为麦角固醇 破坏了细胞膜的结构与功能 因而抑制真菌生长 三唑类主要为抑菌药 羊毛甾醇14 去甲基酶为细胞色素P450依赖酶 三唑类对人CYP 450酶也有低程度的交叉抑制作用 环湖精 氟康唑 有口服和静脉剂型能很好渗入脑脊液主要经肾脏排泄 肾功能不全的患者应降低药物剂量 抗菌谱 新生隐球菌 对白色 热带和近平滑念珠菌等也有抗菌活性 但是 克柔 平滑念珠菌耐药 对二形性真菌有活
3、性 氟康唑治疗用途 念珠菌病 口咽部 食道和阴道念珠菌病 以及全身性念珠菌感染 尚可用于行细胞毒性化疗或放疗的骨髓移植患者的预防性治疗 隐球菌性脑膜炎曲霉菌病或毛霉菌病的治疗和预防无效 常作为严重感染控制后的维持用药 伊曲康唑 口服剂型有胶囊和口服液两种形式 静脉剂型 广谱抗菌活性 包括曲霉菌属 念珠菌属 新生隐球菌 皮炎芽生菌 球孢子菌 组织胞浆菌 巴西副球霉菌和孢子丝菌伊曲康唑在肝脏代谢念珠菌株中已发现唑类交叉耐药 不良反应和药物间相互作用 胃肠道不适皮疹 搔痒头痛眩晕肝脏酶短暂性升高重度肝脏毒性 罕见 可能发生盐皮质潴积综合征药物相互作用多 包括免疫抑制剂环孢霉素与他克莫司 某些抗肿瘤药
4、物 如长春新碱 苯妥英 苯二氮 甲基强的松龙 地高辛 奎尼丁等 伊曲康唑如与利福平 利福布丁 异烟肼等联用 其血清水平降低 伊曲康唑的副作用 严重心血管事件 由于有引起严重心血管事件的危险 禁止与西沙必利 哌咪嗪 奎尼丁 多非利特和左美沙朵同时使用 伏立康唑 伏立康唑是一广谱抗真菌药有口服和胃肠外剂型对念珠菌属 包括氟康唑耐药性菌株C albicans C krusei和C glabrata 和新生隐球菌属 曲霉菌属等显示出杀菌活性 作用于P450酶 药物间相互作用多 伏立康唑的治疗用途 治疗侵袭性曲霉病治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染 包括克柔念珠菌 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属
5、引起的严重感染 伏立康唑 副作用 100 患者会出现异常的视网膜电流图谱 33 以上的患者有暂时的视力障碍 闪光幻觉 常描述为象LSD游伴颜色分辨能力改变 视力模糊 眼冒金星和畏光 停药后副作用消失 皮疹和光敏性 罕见于Stevens Johnson综合征病例 肝酶水平升高 13 药物间相互作用 非常多 卡马西平 长效巴比妥类 利福平 利福布丁苯妥英 磺脲类 他汀类 生物碱类 钙通道阻滞剂 地西泮 环孢霉素 麦角生物碱类奥美拉唑 奎尼丁 西罗莫司 他克莫司 华法林 科赛斯 葡聚糖合成抑制剂通过抑制细胞膜中的 1 3 葡聚糖合成酶阻断葡聚糖的合成由于其作用机制与麦角固醇无关 葡聚糖合成抑制剂因而能与两性霉素B及唑类联用以治疗感染 口服生物可利用度差 3 溶于水 需要IV给药 T 很长 因此可允许每日一次给药 主要经肝代谢 对人体细胞无毒 对念珠菌属 曲霉菌属和肺孢子虫有抗菌活性 2020 3 27 18
