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1、 添加执业药师 QQ 群：549809572 领取密押卷2017 年国家执业药师资格考试考前冲刺白皮书药学专业知识（一）中公学员 培训讲义药学专业知识（一）第 1页 共 33页 添加执业药师 QQ 群：549809572 领取密押卷第一章 药物与药学专业知识考点 1：常见的药物命名通用名、化学名、商品名名称定义性质特点（1）不受专利和行政保护；（2）药典中使用的名称；（1）只有一个（2）医务人员和药学人员共同国际非专利药品名称（INN）通用名（3）按照 WHO 原则命名，不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似（1）可以进行注册和申请专利保护；（2）不能暗示药物的疗效和用途，应简易顺口剂量和剂
2、型已确定的药物商品名化学名由制药企业自己选择表述化学结构的名称（1）母核+官能团依照中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则”来命名（2）官能团要标示出位置考点 2：制剂和剂型:定义特点剂型制剂不同给药形式或应用形式具体品种，简称制剂同一种剂型可以有不同的药物。同一药物也可可制成多种剂型制剂名=药物通用名+剂型名，如维生素软胶囊、氨苄西林片等考点 3：剂型的分类分类方式形式剂型经胃肠道散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、溶液剂、糖浆剂、丸剂等（1）注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；按给药途径分类（2）皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；非经胃肠道（无
3、肝 （3）眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；脏首过效应）（4）鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；（5）口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；（6）肺部给药：如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；（7）直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等考点 4：剂型的作用和重要性1.能改变药物的作用性质：硫酸镁口服可以泻下，静脉滴注可以起到镇静、解痉作用。1%依沙吖啶注射液可以用作中期引产，而 0.1%0.2%溶液可用来外用杀菌。药学专业知识（一）第 2页 共 33页 添加执业药师 QQ 群：549809572 领取密押卷2.能消除（或减小）药物的不良反应：氨茶碱在治疗哮喘病的时候，往往伴有心
4、跳加速的毒副作用，但制成栓剂后可降低这种不良反应；缓控释制剂可以保持血药浓度平稳，在一定程度上消除药物的毒副作用。3.能产生靶向作用。4.能调节药物的作用速度。5.能影响疗效。6.能提高药物的稳定性。考点 5：药物制剂稳定性及其变化分类表现药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧等反应，使药物含量（效化学不稳定性价）、色泽发生改变物理性能产生改变，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等药物受到微生物的污染，而致药物制剂变质，腐败物理不稳定性生物不稳定性考点 6：药物的化学降解途径1.水解主要降解途径有酯类:、酰胺类等。（1）酯
5、类例如：盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、硫酸阿托品等。普鲁卡因：先水解，再脱羧、再氧化（2）酰胺例如：青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。2.氧化（1）酚类例如：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等考点 7：配伍和配伍变化目的举例复方阿司匹林片、复方降压片利用协同作用，以增强疗效提高疗效，延缓或减少耐药性阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄啶联用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对中枢的抑制及对胆道、输尿管和支气管平滑肌的兴奋作用利用拮抗作用克服某些药物的不良反应物理配伍变化表现形式原因举例药学专业知识（一）第 3页 共 33页 添加执业药师 QQ 群：5
6、49809572 领取密押卷溶解度改变不同制剂的溶剂，由于性质不同，相互配合使用时， 氯霉素注射液加入 5%葡萄糖注常因溶解度不同而析出沉淀射液中时往往析出氯霉素化学配伍变化变化原因举例酸性药物盐酸氯丙嗪注射液+碱性药物异戊巴比妥钠注射液、酸性药物哌替啶注射液+碱性药物异戊巴比妥钠注射液20%磺胺嘧啶钠注射液（pH 为 9.511）+10%葡萄糖注射液（pH为 3.55.5）pH 改变产生沉淀浑浊或沉淀水杨酸钠、苯巴比妥钠+酸性药物，会有水杨酸或巴比妥酸沉淀多数生物碱（黄连素和黄芩苷）盐溶液和鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等能产生沉淀生物碱盐溶液的沉淀（1）溴化铵和利尿药产生氨气；产气变色（2）碳
7、酸盐、碳酸氢钠和酸类药物反应，生成二氧化碳；（4）乌洛托品与酸性药物产生甲醛（1）含有酚羟基的药物+铁盐，使颜色变深；（2）维生素 C 与烟酰胺；（3）多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液，变成粉红至紫色；（4）氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变黄如含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍产 生 有毒物质（1）氯化钾+硫发 生 爆炸（2）高锰酸钾+甘油（3）强氧化剂+蔗糖或葡萄糖等分 解 破坏、疗效 甲硝唑+乳酸环丙沙星；维生素 C+维生素 B ；红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液12下降注射剂配伍变化的主要原因因素现象举例（1）新生霉素和 5%葡萄糖；（2）诺氟沙星和
8、氨苄西林产生沉淀pH 的改变溶剂组成改变磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色变色沉淀地西泮注射液和 5%葡萄糖、0.9%氯化钠或药学专业知识（一）第 4页 共 33页 添加执业药师 QQ 群：549809572 领取密押卷0.167mol/L 乳酸钠注射液配伍含有电解质的输液中加入胶 两性霉素 B 注射液，只能加入 5%葡萄糖注射液盐析作用体，会因盐析作用而凝聚中静脉滴注考点 8：药理学专业知识阶 段目的及内容（1）主要药效学研究；（2）一般药理学研究；（3）药动学研究；（4）毒理学研究临床前药理毒理学研究期临床试验为人体安全性评价试验，观察人体对于受试药的耐 2030
9、 例受程度和人体药动学特征期临床试验为初步药效学评价试验，对受试药的有效性和安全 大于 100 例性做出初步评价，采用随机盲法对照试验临床药理学研究期临床试验期临床试验进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险 大于 300 例为批准上市后的监测，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价第二章 药物的结构与药物作用考点 1：脂水分配系数评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用 P 来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。分配系数适当，药效为好。考点 2：药物溶解性分类分类体内吸收代表药物口诀高水溶解性、高渗透性的两亲性
10、分吸收取决于胃排空速普萘洛尔、依那普普尔普尔第类子药物率利、地尔硫低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康双匹马第类第类吸收取决于溶解速率吸收受渗透效率影响高水溶解性、低渗透性的水溶性分雷尼替丁、纳多洛你多替孩子药学专业知识（一）第 5页 共 33页 添加执业药师 QQ 群：549809572 领取密押卷子药物尔、阿替洛尔想一想低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物特非那定、酮洛芬、 得了铜牌也第类吸收比较困难呋塞米特佩服你考点 3：药物的酸碱性、解离度和 pKa 对药效的影响药物解离形式和非解离形式的比例与药物的解离常数（pKa）和体液介质的 pH 有关，可通过下式进行
11、计算：酸性药物：碱性药物：考点 4：官能团对药物活性的影响化学基团对生物活性的影响烃基卤素羟基巯基醚和硫醚磺酸羧酸酯脂溶性；位阻，稳定性脂溶性；强吸电子基，作用时间延长水溶性；与受体结和力脂水分配系数适宜，易于吸收；解毒醚：易于通过生物膜；硫醚：可氧化成亚砜或砜，极性水溶性和解离度不易通过生物膜；活性降低，毒性降低羧酸成盐，水溶性；酸性，与碱性基团结合，活性脂溶性；前药，增加吸收，降低酸性，减少刺激酰胺碱性；生成氢键，与受体结合能力碱性；生成氢键，与受体结合能力；伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵形成铵离子，水溶性大，不易通过生物膜和血-脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用胺类考点 5：
12、药物与作用靶标结合的化学本质键合形式有共价键和非共价键两大类。1.共价键键合类型不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺2.非共价键的键合类型键合类型范德华力代表药物口诀局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用药学专业知识（一）第 6页 共 33页 添加执业药师 QQ 群：549809572 领取密押卷氢键碳酸、磺酰胺和碳酸酐酶结合。水杨酸甲酯形成分子内氢键范妈被电虐甲肝轻呕胆电荷转移复合物抗疟药氯喹离子-偶极和偶极-偶乙酰胆碱和受体的作用极相互作用考点 6：药物的手性特征及其对药物作用的影响1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度如氟卡尼、普罗帕酮。【考点速记】佛光普照、天下大同。2.对映异
13、构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同如氯苯那敏和萘普生。【考点速记】过敏乃强弱不同。3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性如 L-甲基多巴，氨己烯酸。【考点速记】一有一无甲烯酸。4.对映异构体之间产生相反的活性如哌西那朵，扎考必利，依托唑啉，异丙肾上腺素。【考点速记】一扎异排活性反。5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性如右丙氧酚，奎宁。【考点速记】丙氧奎宁均不同。6.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用如氯胺酮，青霉胺，四咪唑，米安色林，左旋多巴。【考点速记】青绿米粑，多有毒性。考点 7：药物的生物转化第相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还
14、原、水解、羟基化等反应，是药物分子极性增加。第相生物结合，是将第相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第相反应后，直接排出体外。药物结构与第相生物转化的规律反应类型举例与葡萄糖醛酸的结合反应吗啡、氯霉素与硫酸的结合反应沙丁胺醇与氨基酸的结合反应苯甲酸和水杨酸与谷胱甘肽的结合反应乙酰化结合反应白消安对氨基水杨酸甲基化结合反应肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等药学专业知识（一）第 7页 共 33页 添加执业药师 QQ 群：549809572 领取密押卷白肽甲多肾一对记忆：流沙氨酸马绿糖第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床
