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1、第六章肾上腺素受体阻断药 adrenoceptorblockingdrugs 安徽中医药高等专科学校药理教研室 分类 受体阻滞剂 受体阻滞剂 受体阻滞剂 第一节 受体阻断药 分类1 按对受体的选择性 对 1和 2无选择性 酚妥拉明选择性阻断 1受体 哌唑嗪选择性阻断 2受体 育亨宾2 按作用持续时间分 短效类长效类 一 非选择性 受体阻断药 一 短效类阻断 1和 2两受体 属竞争性拮抗酚妥拉明 phentolamine 又名立其丁 regitine 苄胺唑林 药理作用临床应用不良反应 作用机制 受体 直接扩张血管 一 药理作用 1 血管扩张 对抗NA缩血管作用 小A 小V扩张 外周阻力Bp问
2、1 为什么不作降压药使用 2 酚妥拉明对新福林 NE AD的升压作用有何不同影响 药理作用 兴奋心脏 1受体 反射性 交感神经 2 心脏兴奋 BP 阻断突触前膜 2受体 机制 NA释放 3 拟胆碱作用 胃肠平滑肌4 组胺样作用 胃酸分泌增加 二 临床应用 1 血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛症 雷诺病 2 抗休克 扩血管改善微循环 补足血容量 3 诊断 治疗嗜铬细胞瘤 嗜铬细胞瘤 pheochromocytoma 起源于肾上腺髓质 占80 90 多为一侧 交感神经节或其它部位的嗜铬组织 该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺 引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱 多数早期发现诊治可治愈
3、 少数凶险 发病率 男 女 20 50岁多见 该瘤易被重铬酸钾染色 故名 诊断方法 阻滞实验 疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期 血压稳定而高于170 110mmHg以上 成人 取酚妥拉明5mg 先试用小剂量1mg 开始iv 于初3min内每0 5 1min测血压一次 以后每1 2min测血压一次 共测15min 如注射后2 3min内血压较注射前下降35 25mmHg 并维持在低水平超过3 5min者为阳性 4 去甲肾上腺外漏 对抗NA缩血管作用5 顽固性心衰和急性心肌梗死 扩血管 减轻心脏负荷 增加心排 返回 三 不良反应 不良反应1 拟胆碱作用 腹痛 腹泻 呕吐 诱发溃疡 2 扩血
4、管作用 低血压 3 反射性兴奋心脏作用 IV时 心率加快 诱发心律失常或心绞痛 注意事项1 缓慢注射或滴注2 胃炎 胃 十二指肠溃疡 冠心病慎用 返回 二 长效类与 受体以共价键的形式结合 作用强 属非竞争性拮抗 酚苄明 phenoxybenzamine 又名苯苄胺 dibenzyline 特点1 起效慢 作用久2 口服吸收少 仅作IV 刺激性 3 扩血管降压用于嗜镉细胞瘤用于外周血管痉挛性疾病 二 选择性 受体阻滞药 一 选择性 1受体阻滞药哌唑嗪 Prazosin 特点 阻断 1受体 扩血管降压 临床主要用于治疗高血压 二 选择性 2受体阻滞药育亨宾 Yohimbine 特点 阻断 2受体
5、 NA释放增多 实验工具药 第二节 受体阻断药 分类1 按对受体的选择性分 选择性阻断 1 阻断 1和 2 阻断 1和 2 和 受体2 按有无内在拟交感活性 有内在拟交感活性 吲哚洛尔 醋丁洛尔 无内在拟交感活性 普萘洛尔等 受体阻断药的药理学特征比较 药物受体选择性内在拟首过消除生物利用度t1 2交感活性 h 普萘洛尔 1 2060 70303 4阿普洛尔 1 2 90102 5氧烯洛尔 1 2 40 7024 602 3吲哚洛尔 1 2 10 20903 4美托洛尔 1025 6040 753 4醋丁洛尔 1 3020 602 4拉贝洛尔 1 2 1 6020 404 6 药理作用临床应用
6、不良反应 一 药理作用 1 受体阻断作用 1 心血管系统 心脏 1R心率 收缩力 传导 CO BP 耗氧 血管 2R血管收缩 肝 肾 骨骼肌 冠状血管 上述作用其决于交感神经张力 2 支气管平滑肌 2R 支气管平滑肌收缩 诱发 加重哮喘 3 代谢 糖尿病 抑制糖原分解 掩盖胰岛素引起的低血糖反应 甲亢 对儿茶酚胺的敏感性 抑制T4 T3 4 肾素 肾小球旁器 1R肾素释放A BP 2 内在拟交感活性 某些 受体阻断药与受体结合后有微弱的激动 受体的作用 3 膜稳定作用 某些 受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na 的通透性 稳定细胞膜 产生局麻作用和奎尼丁样作用 临床剂量无此作用 4 其它作用
7、 抗血小板聚集降低眼内压 返回 1 室上性心动过速2 高血压3 心绞痛4 甲状腺机能亢进 控制心悸 心律失常 激动不安等现象 5 心衰 早期 长期 降低死亡率 延长生存期6其他 偏头痛 肌震颤 青光眼 噻吗洛尔 预防肝硬化引起的上消化道出血等 二 临床应用 返回 1 一般反应 消化道症状2 心血管反应 加重房室传导阻滞 引起心动过缓 与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象3 诱发或加剧支气管哮喘 对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4 反跳现象 长期应用 突然停药 使原病加重5 其它 低血糖反应 加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应 三 不良反应 返回 禁忌证 心功能不全急性发作期 窦性心动过缓 重度
8、房室传导阻滞 支气管哮喘 肝功能不良等 一 非选择性 受体阻断药 普萘洛尔 propranolol 又名恩特来 心得安 口服首关消除明显 生物利用度低 血药浓度个体差异大 与肝药酶有关 易透BBB 1 2R作用强 无内在拟交感活性临床用药应从小剂量开始 特点 二 选择性 1受体阻断药 阿替洛尔 atenolol 美托洛尔 metoprolol 选择性阻断 1受体 无内在活性对呼吸系统抑制较轻 但哮喘病人仍应慎用 三 受体阻断药拉贝洛尔 Labetalol 阻断 R R 对 2R有内在活性 练习与思考 1 画图说明Adr NA Isop对BP的影响2 预先用 受体阻断药后 再分别用Adr NA Isop BP有何变化 3 预先用 受体阻断药再分别用Adr NA Isop BP有何变化
