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1、国家基本药物处方集 抗微生物药 市药管中心王丽华 1 本章共有十四类 收录了43种药品 v抗菌药物 抗病毒药物 抗真菌药物 抗原虫 滴虫 分枝杆菌药物 抗衣原体 支原体药物等 其中抗细菌感染的药物 是抗微生物药物中最 大的一类药物 2 v抗微生物药物的分类 1 青霉素类 青霉素 氨苄西林 苯唑西林 苄星青霉素 哌 拉西林 阿莫西林 阿莫西林克拉维酸钾 七种药物 2 头孢菌素类 头孢唑啉 头孢拉定 头孢氨苄 头孢呋辛 头孢曲松 头孢他啶 六种药物 3 氨基糖甙类 阿米卡星 庆大霉素 两种药物 4 四环素类 多西环素 一种药 5 大环内酯类 红霉素 阿奇霉素 地红霉素 克拉霉素 四种药物 6 其他
2、类抗生素 克林霉素 磷霉素 两种药物 7 磺胺类 复方磺胺甲噁唑 磺胺嘧啶 两种药物 3 8 喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 三种药物 9 硝基咪唑类 甲硝唑 替硝唑 两种药物 10 硝基呋喃类 呋喃妥因 一种药物 11 抗结核药 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 链霉素 对氨基水杨酸钠 六种药 12 抗麻风病药 氨苯砜 一种药 13 抗真菌药 氟康唑 制霉素 两种药 14 抗病毒药 阿昔洛韦 利巴韦林 两种药 抗艾滋病药从略 4 一 青霉素类 是一类重要的 内酰胺抗生素 此章包括 青霉素 注射剂 苄 星青霉素 注射剂 苯唑西林 口服和注射剂 氨苄西林 注射 剂 哌拉西林 注射剂
3、阿莫西林 口服常释剂型 阿莫西林 克拉维酸钾 口服常释剂型和注射剂 作用机理 干扰细菌细胞壁的合成 对繁殖期的细菌杀菌作用最强 本品不耐酸 不宜口服 肌注30 后血药浓度达到高峰 并且广泛 分布于组织 体液中 易透入有炎症的组织 胸 腹腔和关节腔液 具有作用强毒性低的特点 5 临床应用 由溶血性链球菌引起的咽炎 扁头体炎 猩红热 丹毒 蜂窝组织炎 产褥热等 肺炎球菌引起的肺炎 中耳炎 脑膜炎和菌 血症 索状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽 不良反应 过敏性反应 注意事项 询问过敏史 需皮试后注射 有哮喘 湿疹 荨麻疹 花 粉症等过敏性疾病者慎用 有严重肾功能损害者应延长给药间隔或调 整剂量应用
4、大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭 青 霉素水溶液在室温不稳定故应新鲜配制 青霉素 6 药物间的相互作用 1 氯霉素 红霉素 四环素类 磺胺类可干扰其的活性故不宜与这些药 物合用 2 丙磺舒 阿司匹林 吲哚美辛 保泰松和磺胺药减少青霉素的排泄 血药浓度增加的同时毒性反应也随即增加 3 青霉素可增强华法林的抗凝作用 4 青霉素液体中加入万古霉素红霉素两性霉素B 去甲肾上腺素 间羟胺 苯妥英钠 异丙嗪 维生素B族 维生素C族等后将出现浑浊 5 根据青霉素PH值6 7 宜选择溶媒 NS或GNS 7 青霉素过敏性休克的急救措施 1 就地抢救 立即停药 使病人平卧 注意保暖 针刺人中 2 肾上
5、腺素 立即皮下注射0 1 盐酸肾上腺素0 5 1ml 如症状不缓解 可每隔半小时皮下或静脉注射0 5ml 直至脱离险期 3 纠正缺氧改善呼吸给予氧气吸入等 并同时肌肉注射尼可刹米或洛贝 林等呼吸兴奋剂 喉头水肿影响呼吸时 应立即准备气管插管或配合 施行气管切开术 4 根据医嘱立即给地塞米松5 10mg静脉注射或用氢化可的松200mg加 5 或10 葡萄糖液500ml静脉滴注 根据病情给予升压药物 如多巴 胺 间羟胺等 病人心跳骤停 立即行胸外心脏挤压 5 病人未脱离危险期 不宜搬动 8 二 头孢菌素类 先锋霉素 本类药包括 一代头孢 头孢唑啉 注射剂 头孢拉定 口服和注射剂 头孢氨苄 口服 抗
6、菌活性较强 抗菌谱较窄 抗G 作用强于G 并且强于第二 三代头孢菌素 治疗革 兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用 二代头孢 头孢呋辛 口服和 注射剂 抗革兰氏阴性杆菌的作用强于第一代头孢菌素 外科和妇产科以厌氧菌和 需氧菌的混合感染使用较为多见 三代头孢 头孢曲松 注射剂 头孢他啶 注射 剂 对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性 与第一 二代相比 其抗菌谱 更广 抗菌活性更强 作用机理 是 内酰胺类抗生素的衍生物 属于 内酰胺类抗生素 因此它们具有 相似的杀菌机制 具有抗菌谱广 抗菌作用强 耐青霉素酶 过敏反应较青霉素类少 见等优点 所以是一类高效 低毒 临床广泛应用的重要抗生
7、素 临床作用 多用于肺部感染 尿路感染 败血症 脑膜炎及心内膜炎等 9 注意事项 1 交叉过敏反应 对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达10 30 有青霉素过敏反应者 不宜再选用头孢菌素类 2 有胃肠道疾病史者 特别是溃疡性结肠炎 局限性肠炎或抗生素相关性结肠 炎 头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎 者应慎用 3 肾功能减退病人应用该品须适当减量 4 对诊断的干扰 应用该药物的病人抗球蛋白 Coombs 试验可出现阳性 5 双硫仑样反应 头孢类药物能抑制肝脏线粒体内的乙醛脱氢酶 使乙醇在体内氧 化为乙醛后不能再继续氧化分解 导致乙醛在体内的蓄积 引起乙醛中毒反应 心悸 呼吸困难 面色潮红
8、等 在临床中如果不重视或抢救不当 病人将 有生命危险 因此要嘱咐病人用药期间及治疗结束后72小时内应避免饮酒及含 酒精饮料 10 三 氨基糖甙类 庆大霉素注射剂 阿米卡星注射剂 作用机理 作用主要是此类药物可影响和干扰细菌蛋白质合成的全 过程 从而导致细菌死亡 对静止期并且是碱性条件下的细菌杀灭作 用最强 临床应用 主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染 治疗 如脑膜炎 呼吸道 泌尿系 皮肤软组织的感染及胃肠道 烧伤 创 伤及骨关节感染等 11 不良反应 1 耳毒性 耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤 表现为头昏 视力减退 眼球震颤 眩晕 恶心 呕吐和共济失调 庆大的耳毒性大 于阿米卡
9、星 2 肾毒性 氨基糖苷类抗生素主要以原形由肾脏排泄 并可通过肾细胞 膜吞饮作用使药物大量蓄积在肾皮质 故可引起肾毒性 轻则引起肾小 管肿胀 重则产生肾小管急性坏死 故对肾功能不全者 老人 儿童应 禁止使用此类药品 3 神经肌肉阻断 最常见于大剂量腹膜内应用后 也偶然发生于肌内或 静脉注射后 造成神经肌肉接头传递阻断 引起呼吸肌麻痹 可致呼吸 停止 其原因可能是药物与Ca2 络合 导致肌肉中的钙离子减少 4 变态反应 少见皮疹 发热 血管神经性水肿等 甚至可引起剥脱性 皮炎 还可引起过敏性休克 12 四 四环素类 多西环素片 作用机理 通过干扰细菌的蛋白质的合成 是一种广谱的抑菌剂 高浓度时具
10、杀菌作用 口服吸收完全效果好 副作用小于四环素 临床用途 1 用于革兰氏阳性球菌及革兰氏阴性杆菌所致的上呼吸 道感染 扁桃体炎 胆道感染 淋巴结炎 蜂窝组织炎 和老年慢 性支气管炎等2 与氨基糖甙类联合使用可治疗布鲁菌病 鼠疫和霍 乱 3 本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风 气性坏疽 雅司 梅毒 淋病等 13 不良反应 1 可引起恶心呕吐腹痛腹泻等胃肠道反应偶有食管炎和食管溃疡 2 过敏反应多为斑丘疹和红斑 少数病人可有荨麻疹血管神经性水肿过 敏性紫癜 心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重 偶有过敏性休克和 哮喘发生 某些患者日晒可有光敏现象所以服药期间不要直接暴露于 阳光或紫外线下 3 血液系
11、统偶可引起溶血性贫血血小板减少中性粒细胞减少和嗜酸粒细 胞减少 4 服药期间定期查肝功能 14 注意事项 1 二重感染 长期应用可 发生耐药金黄色葡萄球菌 革兰阴性菌和真菌等 引起的消 化道 呼吸道和尿路感染 严重者可致败血症 一旦发生二重感染即停药并予以相应 治疗 2 长期用药时应定期检查血常规以及肝功能 3 八岁以下儿童禁用 4 有四环素类药物过敏史者禁用 5 哺乳期妇女应用时应暂停哺乳 药物相互作用 1 此药可抑制凝血酶原的活性所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量 2 与巴比妥类 苯妥英纳或卡马西平与本品同用时 可致多西环素血药浓度降低 因此 须调整多西环素的剂量 15 五 大环内
12、酯类 红霉素 阿奇霉素 地红霉素 克拉霉素 作用机理 选择抑制细菌蛋白质的合成 导致细菌核糖体结构破坏 通常为通常为 抑菌药 高浓度时杀菌 抑菌药 高浓度时杀菌 临床应用 1 军团菌病 治疗由军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎 2 链球菌感染 用于治疗化脓性链球菌 溶血性链球菌 肺炎链球菌等引起的咽 炎 猩红热 丹毒 急性扁桃体炎 蜂窝组织炎等 3 衣原体 支原体感染所致的肺炎 急性支气管炎 慢性支气管急性发作等呼吸 系统感染 尿道炎 宫颈炎 盆腔炎等泌尿生殖系统感染 包括沙眼衣原 体所致的结膜炎等眼部感染 4 棒状杆菌感染 红霉素能根除白喉杆菌感染 改善急慢性白喉带菌者状况 本 类抗生素也可治
13、疗棒状杆菌败血症等 5 其它 本类药物可用于对青霉素过敏的葡萄球菌 链球菌或肺炎球菌感染患者 可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物 也可用于治疗皮肤软组 织感染 16 不良反应 1 胃肠道反应 红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应 临床症状可见 腹痛 腹胀 恶心 2 肝损害 以胆汁淤积为主 亦可致肝实质损害 可见阻塞性黄疸 转 氨酶升高等 肝功能不良者禁用红霉素 3 耳毒性 耳聋多见 先为听力下降 前庭功能受损 剂量高于每日4g 易发生 用药两周时出现 老年及肾功能不全者发生多 4 心脏毒性 静脉滴注速度过快时易发生 表现为心电图复极异常 即Q T间期延长 恶性 心律失常 可出现昏厥或猝死
14、17 六 其它抗生素 克林霉素注射液 磷霉素注射液 作用机理 抑制细菌细胞壁蛋白质的合成使细菌细胞壁变薄而消失 临床应用 1 适用于革兰氏阳性菌引起的各种感染性疾病 扁桃体炎 脓性中耳炎 鼻窦炎等 急慢性支气管炎 肺脓肿和支气管扩张合 并感染等 皮肤和软组织感染 蜂窝组织炎 创伤和手术后感染等 泌尿系统感染等 2 适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病 脓胸 肺脓肿等 女性盆腔及 生殖器感染等 18 不良反应 1 局部反应 肌肉注射后 在注射部位偶然出现疼痛硬结 及无菌性脓 肿 长期静脉滴注应注意静脉炎的出现 静脉用药时 应将每4 g磷 霉素溶于至少250 ml液体中 滴注速度不宜过快 可减少静脉炎
15、的发 生 2 胃肠道反应 偶见恶心 呕吐 腹痛及腹泻 1 2 的病人可出现伪膜 性肠炎 3 过敏反应 少数病人可出现药物性皮疹 偶见剥脱性皮炎 4 少数轻微的患者有一过性的血液检验异常 中性粒细胞减少 嗜酸性 粒细胞增多 血小板减少及碱性磷酸酶 血清转氨酶轻度升高等 肾 功能异常 19 注意事项 1 无需皮试 可用于对青霉素过敏者 2 与氨苄青霉素 苯妥英钠 巴比妥盐酸盐 氨茶碱 葡萄糖酸钙及硫酸镁可产 生配伍禁忌 与红霉素呈拮抗作用 不宜合用 3 肝 肾功能损害者 胃肠疾病患者要慎用 4 使用时应注意可能发生伪膜性肠炎 如出现先进行补充水 电解质 蛋白质 然后给甲硝唑口服 250 500mg
16、 一日3次 无效时再选用万古霉素口服 0 125 0 5g 每日4次进行治疗 5 注射磷霉素注意 禁止用于5岁以下儿童 每克磷霉素钠盐含0 32 g钠 心 功能不全 高血压病及需要控制钠盐摄入量的患者应用本药时需加以注意 药物间的相互作用 1 磷霉素与 内酰胺类 氨基糖苷类联合时多呈协同抗菌作用 20 七 磺胺类 复方磺胺甲噁唑片 磺胺嘧啶 片 注射液 复方磺胺甲恶唑片 作用机理 此药为复方制剂 其组份为 每片含磺胺甲恶唑0 4g 甲氧苄啶 80mg 二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断 临床应用 1 主要适应与敏感菌株所致的 扁桃体炎 支气管炎急性发作 肺部 尿道 肠道感染等 2 治疗卡氏肺孢子虫肺炎此药为首选 药物相互作用 1 避免与酸性 如VC 合用 2 合用碱性药物 碳酸氢钠 可碱化尿液 增加其尿中的溶解度 加快排泄 避免出现血尿 结晶尿 3 避免与青霉素类药物合用 因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用 21 不良反应 1 过敏反应较为常见 可表现为药疹 严重者可发生渗出 性多形红斑 剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等甚至会危及生 命 2肝损害 可发生黄疸 肝功能减退 严重
