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1、片剂 Date1药剂学 片剂 第一节 概述 第二节 片剂辅料 第三节 片剂的制备 第四节 中药片剂的制备 第五节 片剂的包衣 Date2药剂学 片剂 第六节 压片及包衣过程中易出现的问 题及解决办法 第七节 片剂的质量检查 第八节 片剂的包装与贮存 第九节 片剂的制备举例 Date3药剂学 第一节 概述 片剂定义 片剂 Tablet 系指药物与适宜的辅料通过制剂技 术制成的片状或异型片状制剂 主要供口服使用 目前应用最广泛的制剂品种 Date4药剂学 一 片剂的种类 口服片 口腔用片 外用片 其它 普通压制片 包衣片 肠溶片 多层片 缓控释片 咀嚼片 分散片 口含片 舌下片 溶液片 阴道片 普
2、通 泡腾 泡腾片 植入片 注射用片Date5药剂学 二 片剂的特点与质量要求 特点 性质稳定 携带与使用方便 机械化程 度高 成本低 产量高 分剂量准确 需加入辅料 经压缩 生物利用度偏低 婴儿与昏迷病人不能服用 质量要求 色泽均匀 完整光洁 硬度适 宜 重量差异小 含量准确 崩解时限和 溶出度符合规定 Date6药剂学 第二节 片剂的制备 制法分类 制粒压片 直接压片 湿法制粒压片 干法制粒压片 空白颗粒压片 粉末直接压片 结晶直接压片 Date7药剂学 药 物 对湿 热稳定的 湿法制粒压片 对水 热不稳定 有吸湿性 或采用直接压片法流动性差的 干法制粒压片 对湿 热不稳定 且剂量小 25m
3、g 空白颗粒压片 粉末直接压片 结晶性或颗粒性药物 流动性 可压性好 结晶直接压片 Date8药剂学 2 1 湿法制粒压片 原料 填充剂 颗粒 片剂 粉碎过筛混合 润湿剂 粘合剂 崩解剂 制粒干燥整粒 润滑剂 崩解剂 挥发性成分 混合 压片 包衣 质量检查 混合 Date9药剂学 2 1 湿法制粒 把粉末 熔融液 水溶液等物态的物料 经加工制成具有一定形状与大小粒状物 的操作 湿法制粒 挤压制粒 转动制粒 高速搅拌制粒 湿法混合制粒 流化制粒 流化喷雾制粒 Date10药剂学 2 1 湿法制粒方法 挤压制粒 a 制备软材 将原辅料混合 均匀后 制得干湿程度恰好的软材 软 材是湿法制粒是否成功的
4、关键 软材干 湿程度的判断 紧握成团不粘手 手指 轻压能裂开 b 制备湿颗粒 软材挤压 过筛制得 c 方法与设备 螺旋挤压 式 旋转挤压式 摇摆挤压式 Date11药剂学 2 1 湿法制粒方法 转动制粒 在药物粉末中加入一定量的 粘合剂 在转动 摇动 搅拌等作用下 使粉末结聚成球形粒子的方法 高速搅拌制粒 将药物粉末 辅料和粘 合剂加入一个容器内 靠高速旋转的搅 拌器的作用迅速完成混合并制成颗粒的 方法 湿法混合制粒 将混合 制软材 分粒 与滚圆制粒一次完成 Date12药剂学 2 1 湿法制粒方法 流化制粒 流化喷雾制粒 是药物粉 末在自下而上的气流的作用下保持悬浮 的流化状态 粘合剂液体向
5、流化层喷入 使粉末聚结成颗粒的方法 在一台设备 内可完成混合 制粒 干燥过程 又称 一步制粒 Date13药剂学 2 1 喷雾制粒 喷雾制粒 由液体直接得到粉状固体颗粒 适合于热敏性物料的处理 粒度范围 约在30至数百微米 堆密度约在200 600kg m3的中空球状粒子较多 具有良好 的溶解性 分散性和流动性 缺点是设 备高大 气化大量液体 因此设备费用 高 能量消耗大 操作费用高 粘性较 大料液易粘壁而使用受到限制 需用特 殊喷雾干燥设备 Date14药剂学 2 1 干燥 干燥 利用热能使物料中的湿分 水分或 其它溶剂 汽化 并利用气流或真空带 走汽化了的湿分 从而获得干燥产品的 操作 目
6、的与意义 使物料便于加工 运输 贮藏和使用 保证药品的质量和提高药 物的稳定性 并不是干燥后水分含量低 越好 应根据情况适当控制水分含量 Date15药剂学 2 1 干燥 干燥的基本原理 干燥过程中 水分有物料内部向外部转移 再由 表面扩散到热空气中 热空气与物料接触 是 一个导热的过程 动力为温度差 物料表面 形成水蒸气压 到大于热空气中水蒸气压时 形成扩散 必要条件 相反时 相等时 Date16药剂学 2 1 干燥 物料中水分的性质 1 平衡水与自由水 平衡水 一定空气状态下 物料表面产 生的水蒸气压与空气中水蒸气压相等时 物料所含的水 是干燥除不去的水 自由水 物料所含大于平衡水的那部分
7、 是干燥过程能出去的 Date17药剂学 2 1 干燥 2 结合水分与非结合水分 结合水分 物理化学方式与物料结合的 水分 结合力强 干燥速度缓慢 包含 动植物物料细胞壁内 内毛细管 内等 非结合水 以机械方式结合的水 结合 力弱 易干燥 Date18药剂学 2 1 干燥 3 干燥速率 定义 是指在单位时间内 单位干燥面 积上被干物料所能气化的水分量 干燥速率曲线图 时间和含水量的关系 分为恒速和降速2个阶段 有临界含水量 烘箱中的小柴胡颗粒 Date19药剂学 2 1 干燥 提高干燥速率的方法 A 提高空气温度 或降低空气中湿度 或水蒸气分压p 以提高传热和传质的推动力 B 改善物 料与空气
8、的接触情况 提高空气的流速 湿物料表面气膜变薄 减少传热和传质 的阻力 C 改善物料的分散程度 以促进 内部水分向表面扩散 而改变空气的状 态及流速对干燥的影响不大 Date20药剂学 2 1 干燥 设备 1 常压箱式 烘箱 主要缺点 干燥不均匀 过快时易虚假干燥 可溶性成分的迁移 造成不均匀 2 流化床干燥 上下翻腾 流化状态 热交换快 3 喷雾干燥 4 红外干燥 内外同时吸收热量 5 微波干燥 水分子在电场作用下运动 产生 碰撞和摩擦 转化成热能 Date21药剂学 2 2 整粒 过筛得分布均匀的颗粒 可用摇摆式颗 粒机进行 应采用质硬的金属筛网 由 于颗粒干燥式体积缩小 故整粒时筛网 的
9、孔径一般比制粒时用的要小一级 整 粒常用筛网一般为12 20目 Date22药剂学 2 3 压片 计算片重 有两种方法 a 根据颗粒中 主药含量 可按下式计算片重 每片颗粒重 每片主药含量 标示量 测得颗粒中主药含量 Date23药剂学 2 3 压片 计算片重 b 按颗粒重量计算片重 片重 干颗粒重 压片前加入的辅料重 应压片数 照此公式计算片重 投料时应计入原料 的损耗 Date24药剂学 2 3 压片 压片机 1 撞击式单冲压片机 100片 分 适用 于新产品试制或少量生产 单侧加压 上冲加压 压力分布不够均匀 易出现 裂片 且噪声较大 2 旋转式多冲压片 机 16 19 27 33 55
10、 75冲等 加 料方式合理 压力分布均匀 能量利用 合理 生产效率较高 ZP 35型双流程压 片机 每分钟可生产900 1600片 Date25药剂学 2 3 压片 成型是物理压缩的过程 首先时响度的移动或滑动 再发生塑性 或弹性变形 部分颗粒破碎表现出较大 的结合力 静电力 形成有一定孔隙的 片剂 Date26药剂学 2 3 压片 影响片剂成型的因素 1 药物的可压性 物质有塑性和弹性 塑性大 弹性大呢 弹性大趋向到 结合力 弹性复原率 Date27药剂学 2 3 压片 影响片剂成型的因素 2 药物的熔点及结晶状态 固体桥的概念 受压和颗粒间摩擦产生 的热量 会使相邻颗粒间接触点升温 产生熔
11、融 焊接 压力接解除后 颗粒 能借助固体桥联接 熔点低的 晶型 鳞片状 针状 树枝状等 Date28药剂学 2 3 压片 影响片剂成型的因素 3 粘合剂和润滑剂 粘合剂用量大 易成型 但易造成崩解 溶出 困难 润滑剂因疏水性 用量大时减弱颗粒间的结合 力 4 水分 适量的有利 成型时水分被挤压到表面利于颗 粒结合 水分大粘冲 Date29药剂学 2 3 压片 影响片剂成型的因素 5 压力 一般情况 压力大 硬度大 但压力超过一定的范围时 压力对硬度 影响减小 加压时间长 有利于成型 Date30药剂学 2 3 压片 出现问题及解决 1 裂片 压好的片子能否放回到原模空 压力分布不均匀及弹性复原
12、 裂片 辅料 选择 弹性或塑性 细粉多 颗粒干 粘合剂少等 2 松片 成型因素决定 Date31药剂学 2 3 压片 出现问题及解决 3 粘冲 颗粒不干燥或干燥不均匀 物料易吸潮 润滑剂用量不足或不当 冲头 4 片重差异 流动性不好 细粉多或颗粒差异大 加料 Date32药剂学 2 3 压片 出现问题及解决 5 崩解迟缓 影响因素 水分是先决条件 而进入的快慢和孔隙有关 片剂是否时 一个多孔体 A可压性 好的或差的 Date33药剂学 2 3 压片 出现问题及解决 B 颗粒硬度 硬度较小时易破碎 孔隙率小 硬度大时压片困难或麻面 C 压力 压力大孔隙率小 压力小孔隙率大 但孔隙率大 膨胀余地大
13、 难发挥崩解 作用 Date34药剂学 2 3 压片 出现问题及解决 4 表面活性剂 接触角变大 易被水润湿的药物 接触角小 表面 张力小 5 润滑剂 疏水性的润滑剂 接触角大 Date35药剂学 2 3 压片 出现问题及解决 6 粘合剂 粘合力越大 崩解时间长 糖浆大于淀粉浆 7 崩解剂 崩解品种 加入方法 Date36药剂学 第三节 中药片剂的制备 原料处理 提取 粉碎等 制颗粒 压片 Date37药剂学 3 1 中药片剂原料处理 根据药材性状 有效成分等进行处理 粉碎 提取有效成分 煎煮成稠膏 煎煮成干浸膏 Date38药剂学 3 2 中药片剂制颗粒 制湿颗粒 干燥 整粒 全粉末片 半浸
14、膏片 应用最广 浸膏片 有效成分片 Date39药剂学 3 3 中药片剂压片 计算片重 压片 崩解时限 1小时 Date40药剂学 第四节 片剂的包衣 目的与意义 掩盖片剂的不良臭味 防潮 避光 隔绝空气以增加药物的 稳定性 控制药物在胃肠道的一定部位释放或 缓缓释放 在胃液中因酸性或胃酶破 坏 对胃有刺激可引起呕吐的药物可 以包肠溶性薄膜衣 Date41药剂学 第四节 包衣 目的与意义 可将两种有配伍变化的药物成分分别 置于片心和衣层 以免发生变化 改善片剂的外观和便于识别等 Date42药剂学 第四节 包衣 方法及设备 滚转包衣法 锅包衣法 应用最广 流化包衣法 原理与流化喷雾制粒相 似
15、埋管式包衣法 压制 干压 包衣法 Date43药剂学 第四节 包衣 糖衣 4 1 薄膜衣 4 2 胃溶性 肠溶性 4 3 不溶性 分类 Date44药剂学 4 1 糖衣 包糖衣材料 隔离层 常用10 15 明胶浆或30 35 阿拉伯胶浆等 糖浆 用作粉层的粘结与包糖衣层 可加入0 3 左右的食用色素或0 1 以 上的炭黑或氧化铁 浓度为65 g g 或84 g ml Date45药剂学 4 1 糖衣 包糖衣材料 粉衣层 滑石粉 打光剂 川蜡 Date46药剂学 4 1 糖衣 包糖衣过程 隔离层 粉衣层 糖衣层 有色糖衣 打光 Date47药剂学 4 2 薄膜衣 包薄膜衣材料 薄膜衣料 增塑剂
16、溶剂 着色剂 蔽光剂 纤维素衍生物 常用的 有 羟丙甲纤维素 HPMC 羟丙基纤维素 HPC 乙基纤维素 EC 聚乙二醇 PEG 聚维酮 PVP 丙烯酸树脂类 水 乙醇 甲醇 异丙醇 丙酮 氯仿等 食用色素 天然色素 苋菜汁 焦糖 叶绿素等 人工合成色素 苋菜红 胭 脂红 柠檬黄 靛蓝 日落黄 姜黄 亮蓝 二氧化钛 钛白粉 Date48药剂学 4 2 薄膜衣 包衣方法 滚转包衣法 锅包衣法 空气悬浮包衣 Date49药剂学 4 3 肠溶衣 肠溶衣材料 醋酸纤维素钛酸酯 CAP 虫胶 丙 烯酸树脂 羟丙甲纤维素钛酸酯 包衣方法 滚转包衣法 锅包衣法 空气悬浮包衣 Date50药剂学 4 4 包衣过程可能出现的 问题和解决方法 起泡 薄膜衣 固化条件不当 干燥速度过快 掌握 成膜条件 控制干燥温度和速度 Date51药剂学 4 5 包衣过程可能出现的 问题和解决方法 皱皮 薄膜衣 选择衣料不当 干燥条件不当 更换 衣料 改善成膜温度 不能安全通过胃部 肠溶衣 衣料选择不当 衣层太薄 衣层机械 强度不够 选择衣料 重新调整包衣 处方 Date52药剂学 5 2 包衣过程可能出现的 问题和解决
