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1、主要呼吸系统疾病的常主要呼吸系统疾病的常 见用药见用药 结核二科结核二科 1 1 uu呼吸系统疾病是临床常见病 多发病之一呼吸系统疾病是临床常见病 多发病之一 咳 痰 喘 炎是呼吸系统疾病的共同 咳 痰 喘 炎是呼吸系统疾病的共同 症状 不仅给病人带来痛苦甚至危及生命症状 不仅给病人带来痛苦甚至危及生命 因此 在治疗病因的同时 采取积极有 因此 在治疗病因的同时 采取积极有 效的药物治疗控制症状是治疗这类疾病的效的药物治疗控制症状是治疗这类疾病的 重要措施 并对于防治肺气肿 肺源性心重要措施 并对于防治肺气肿 肺源性心 脏病等继发病变具有重要意义 脏病等继发病变具有重要意义 u2 uu治疗呼吸
2、系统疾病的常用药物 治疗呼吸系统疾病的常用药物 uu平喘药平喘药 uu镇咳药镇咳药 uu祛痰药祛痰药 uu呼吸兴奋药呼吸兴奋药 uu抗感染药抗感染药 u3 uu一一 平喘药平喘药 uu抗炎性平喘药抗炎性平喘药 uu 糖皮质激素和抗过敏平喘药糖皮质激素和抗过敏平喘药 uu气道扩张药气道扩张药 uu 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 uu 茶碱类茶碱类 uu 抗胆碱药抗胆碱药 u4 uu 受体激动剂受体激动剂 uu作用机理作用机理 激动气道内的激动气道内的 肾上腺素受体肾上腺素受体 uu 腺苷酸环化酶 活化 腺苷酸环化酶 活化 uu uu cAMP cAMP 合成 合成 uu uu 激活激活c
3、AMPcAMP依赖蛋白激酶依赖蛋白激酶 uu uu引起细胞特殊的磷酸化反应 从而产生一系列药理引起细胞特殊的磷酸化反应 从而产生一系列药理 作用作用 uu u5 uu 受体激动剂受体激动剂 uu药理作用药理作用 uu 1 1 支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张 uu 2 2 抑制肥大细胞 中性粒细胞等释放炎症介质抑制肥大细胞 中性粒细胞等释放炎症介质 uu 3 3 抑制血管内皮通透性增高 减轻气道粘膜水抑制血管内皮通透性增高 减轻气道粘膜水 肿肿 uu 4 4 促进粘液分泌和纤毛活动从而增强粘液促进粘液分泌和纤毛活动从而增强粘液 纤毛纤毛 系统的气道清除功能系统的气道清除功能 uu 5 5 促进
4、肺泡促进肺泡 细胞合成和分泌表面活性物质 细胞合成和分泌表面活性物质 uu这些作用均有利于哮喘的治疗 其中支气管平滑这些作用均有利于哮喘的治疗 其中支气管平滑 肌舒张作用为其主要作用 肌舒张作用为其主要作用 u6 uu 受体激动剂受体激动剂 uu特点特点 1 1 本类药物控制哮喘症状较其他类型的本类药物控制哮喘症状较其他类型的 药物更强 尤其是选择性药物更强 尤其是选择性 2 2受体激动剂在治疗受体激动剂在治疗 量对呼吸道选择性高 不良反应少 是哮喘首量对呼吸道选择性高 不良反应少 是哮喘首 选的对症治疗药 选的对症治疗药 uu 2 2 不良反应不良反应 1 1 因为因为 2 2受体也受体也
5、分布在骨骼肌慢收缩纤维 并参与机体代谢 分布在骨骼肌慢收缩纤维 并参与机体代谢 因此可能引起骨骼肌震颤 血乳酸及丙酮酸增因此可能引起骨骼肌震颤 血乳酸及丙酮酸增 高 低血钾等代谢紊乱 高 低血钾等代谢紊乱 2 2 长期应用本 长期应用本 类药物还可产生耐受性 即类药物还可产生耐受性 即 低敏感性低敏感性 现象 现象 可能与可能与 受体数量减少有关 受体数量减少有关 u7 uu代表药物代表药物 uu沙丁胺醇 舒喘灵 沙丁胺醇 舒喘灵 uu临床应用与评价临床应用与评价 气雾给药气雾给药 口服给药口服给药 静脉给药静脉给药 迅速缓解哮喘迅速缓解哮喘 慢性哮喘的症状慢性哮喘的症状 用于病情紧急急性用于
6、病情紧急急性 症状症状 控制和预防发作控制和预防发作 即刻缓解气道痉挛者即刻缓解气道痉挛者 作用最快作用最快 有一定的有一定的 心脏心脏 作用持续时间作用持续时间 对心脏作用最对心脏作用最 反应反应 短骼肌震颤和代谢紊乱等短骼肌震颤和代谢紊乱等 小小 反应较多反应较多 u8 uu特步他林特步他林 作用强度较沙丁胺醇为弱作用强度较沙丁胺醇为弱 uu福摩特罗福摩特罗 为新型长效选择性为新型长效选择性 2 2受体激动药受体激动药 作用强而持久 有效剂量在 作用强而持久 有效剂量在6 24ug 6 24ug 次 次 在哮喘及正常人 随剂量增大而出现心率加在哮喘及正常人 随剂量增大而出现心率加 快和血压
7、降低 但在治疗量时很微弱 本品快和血压降低 但在治疗量时很微弱 本品 用于慢性哮喘 慢性阻塞性肺疾病 以及儿用于慢性哮喘 慢性阻塞性肺疾病 以及儿 童呼吸道症状的治疗 咳嗽 气喘 多痰 童呼吸道症状的治疗 咳嗽 气喘 多痰 对夜间哮喘患者的疗效更佳 对夜间哮喘患者的疗效更佳 uu沙美特罗沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物 除了扩张为沙丁胺醇的衍生物 除了扩张 气道作用外 还能抑制组胺诱导的血浆外渗气道作用外 还能抑制组胺诱导的血浆外渗 炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺 炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺 和白三烯的释放 作用维持和白三烯的释放 作用维持12h12h以上 长于以上 长于 福摩特罗
8、福摩特罗 uu特步他林特步他林 作用强度较沙丁胺醇为弱作用强度较沙丁胺醇为弱 uu福摩特罗福摩特罗 为新型长效选择性为新型长效选择性 2 2受体激动药受体激动药 作用强而持久 有效剂量在 作用强而持久 有效剂量在6 24ug 6 24ug 次 次 在哮喘及正常人 随剂量增大而出现心率加在哮喘及正常人 随剂量增大而出现心率加 快和血压降低 但在治疗量时很微弱 本品快和血压降低 但在治疗量时很微弱 本品 用于慢性哮喘 慢性阻塞性肺疾病 以及儿用于慢性哮喘 慢性阻塞性肺疾病 以及儿 童呼吸道症状的治疗 咳嗽 气喘 多痰 童呼吸道症状的治疗 咳嗽 气喘 多痰 对夜间哮喘患者的疗效更佳 对夜间哮喘患者的
9、疗效更佳 uu沙美特罗沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物 除了扩张为沙丁胺醇的衍生物 除了扩张 气道作用外 还能抑制组胺诱导的血浆外渗气道作用外 还能抑制组胺诱导的血浆外渗 炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺 炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺 和白三烯的释放 作用维持和白三烯的释放 作用维持12h12h以上 长于以上 长于 福摩特罗福摩特罗 u9 uu非选择性非选择性 2 2受体激动药受体激动药 uu异丙肾上腺素异丙肾上腺素 本品对本品对 1 2 1 2受体均由明显的激动受体均由明显的激动 作用 目前常用气雾给药 吸入量过大或频繁吸作用 目前常用气雾给药 吸入量过大或频繁吸 入可诱发心悸和心动
10、过速 有时诱发心律失常和入可诱发心悸和心动过速 有时诱发心律失常和 心绞痛 心力衰竭者可致心脏骤停 心绞痛 心力衰竭者可致心脏骤停 uu肾上腺素肾上腺素 对对 肾上腺素受体都有强大的激动作肾上腺素受体都有强大的激动作 用用 通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上 2 2受体 受体 能使支气管扩张 通气功能改善 肾上腺素的能使支气管扩张 通气功能改善 肾上腺素的 受受 体激动作用反而能减弱其平喘作用 激动心肌的体激动作用反而能减弱其平喘作用 激动心肌的 1 1受体 使心脏的兴奋性增强 心率加快 心肌受体 使心脏的兴奋性增强 心率加快 心肌 耗氧量增加 导致心律失常 耗氧
11、量增加 导致心律失常 u10 uu 茶茶 碱碱 类类 uu作用机制尚不明确现已知茶碱扩张支气管作用机制尚不明确现已知茶碱扩张支气管 作用的主要环节包括作用的主要环节包括 uu1 1 促进内源性肾上腺素释放 间接导致支促进内源性肾上腺素释放 间接导致支 气管扩张气管扩张 uu2 2 对抗内源性腺苷诱发的气道收缩对抗内源性腺苷诱发的气道收缩 uu3 3 抑制平滑肌内质网释放抑制平滑肌内质网释放 CaCa2 2 降低 降低CaCa2 2 水平水平 uu4 4 具有呼吸兴奋作用 在具有呼吸兴奋作用 在COPDCOPD病人 增病人 增 强呼吸深度 而不增加呼吸频度 强呼吸深度 而不增加呼吸频度 uu5
12、5 增强膈肌收缩力增强膈肌收缩力 u11 uu茶碱的药动学茶碱的药动学 uu在消化道几乎完全吸收 且口服吸收速度在消化道几乎完全吸收 且口服吸收速度 极快 但作用维持时间短 由于几乎不分极快 但作用维持时间短 由于几乎不分 布于脂肪组织 肥胖患者不必按实际体重布于脂肪组织 肥胖患者不必按实际体重 而可按理想体重来设计给药 而可按理想体重来设计给药 uu茶碱的茶碱的90 90 在肝脏代谢 没有首过效应 在肝脏代谢 没有首过效应 uu茶碱以原型从尿中排泄大约只占茶碱以原型从尿中排泄大约只占10 10 所 所 以肾功能低下者没有必要调整剂量 但新以肾功能低下者没有必要调整剂量 但新 生儿给药量的生儿
13、给药量的50 50 以原形从尿中排泄 应以原形从尿中排泄 应 于注意 于注意 u12 uu临床应用及评价临床应用及评价 uu1 1 急性哮喘发作时急性哮喘发作时 2 2受体激动药的吸入或受体激动药的吸入或 注射为首选 同时可考虑氨茶碱静滴 注射为首选 同时可考虑氨茶碱静滴 uu慢性期治疗的口服疗法慢性期治疗的口服疗法 应从小剂量开始逐应从小剂量开始逐 渐增加为好 渐增加为好 u13 uu茶碱类的不良反应茶碱类的不良反应 uu不良反应的发生率与其血浓度密切相关 不良反应的发生率与其血浓度密切相关 超过超过20ug ml 20ug ml 发生毒性反应较多 早期多发生毒性反应较多 早期多 见恶性 呕
14、吐 不安 失眠 易激动等 见恶性 呕吐 不安 失眠 易激动等 严重者可有心动过速 心律失常 发热 严重者可有心动过速 心律失常 发热 失水 谵妄 精神失常 惊厥 昏迷等症失水 谵妄 精神失常 惊厥 昏迷等症 状 甚至呼吸 心跳停止致死 状 甚至呼吸 心跳停止致死 u14 uu 抗抗 胆胆 碱碱 药药 uu支气管平滑肌不仅受交感神经的支配而且还支气管平滑肌不仅受交感神经的支配而且还 受副交感神经的支配 即副交感神经丛神经受副交感神经的支配 即副交感神经丛神经 末梢释放末梢释放AchAch 与平滑肌的胆碱受体结合 与平滑肌的胆碱受体结合 使生成的使生成的cGMPcGMP增多 平滑肌收缩 抗胆碱增多
15、 平滑肌收缩 抗胆碱 药 由于与神经肌肉接合部和呼吸道的感觉药 由于与神经肌肉接合部和呼吸道的感觉 神经末梢部的神经末梢部的AchAch竞争受体 抑制呼吸道平竞争受体 抑制呼吸道平 滑肌的收缩而起到平喘作用 滑肌的收缩而起到平喘作用 uu与与 受体激动剂相比优缺点受体激动剂相比优缺点 uu1 1 抗胆碱药松弛支气管平滑肌作用比抗胆碱药松弛支气管平滑肌作用比 受体受体 激动剂弱 作为吸入性支气管扩张剂 激动剂弱 作为吸入性支气管扩张剂 2 2 受体激动剂应为首选 抗胆碱药只作为辅助受体激动剂应为首选 抗胆碱药只作为辅助 药物 药物 u15 uu 抗抗 胆胆 碱碱 药药 uu2 2 抗胆碱药药效发
16、挥较慢 达到最大药效约需抗胆碱药药效发挥较慢 达到最大药效约需1 1 2h2h 扩张支气管作用维持时间与 扩张支气管作用维持时间与 2 2受体激动剂相受体激动剂相 同或略长 慢性哮喘患者 二者配伍有协同作用同或略长 慢性哮喘患者 二者配伍有协同作用 uu3 COPD3 COPD病人的副交感神经亢进 病人的副交感神经亢进 AchAch分泌过剩分泌过剩 引起支气管平滑肌收缩 粘液分泌 咳 痰 引起支气管平滑肌收缩 粘液分泌 咳 痰 呼吸困难等 同时呼吸困难等 同时 受体数目减少 因此对于受体数目减少 因此对于 COPDCOPD患者 抗胆碱药可显示与患者 抗胆碱药可显示与 受体激动药的吸受体激动药的吸 入剂同等或更强的支气管扩张作用 对于合并入剂同等或更强的支气管扩张作用 对于合并 COPDCOPD的慢性哮喘有效性更高 特别是合并的慢性哮喘有效性更高 特别是合并 COPDCOPD的高龄哮喘患者 伍用抗胆碱药是有益的的高龄哮喘患者 伍用抗胆碱药是有益的 u16 uu抗抗 胆胆 碱碱 药药 uu代表药物代表药物 uu异丙托溴铵异丙托溴铵 商品名 商品名 爱全乐 爱全乐 uu 本品对气道平滑肌具有
