《0肾上腺素受体阻断医药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《0肾上腺素受体阻断医药（32页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、章 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptorblockingdrugs l又称为抗肾上腺素药 l l antiadrenergicdrugs l l肾上腺素受体拮抗药 l l adrenoceptorantagonists l Date l1 受体阻断药 l 受体阻断药能选择性与 受体结合 阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合 拮抗它们对 受体的兴奋作用 而产 生抗肾上腺素的作用 表现为动静脉血 管扩张 外周阻力降低 血压下降 l Date l2 l这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用 使肾上腺素的升压翻转为降压 这种现象 称为 肾上腺素作用的翻转 adrenaline reversal
2、l这是因为AD可激动 受体和 2受体 本类药 物阻断了 受体 而保留了 2受体的作用 导致骨骼肌血管扩张 血压下降 这类药 物引起的血压下降不能用AD治疗 只能用 NA治疗 Date l3 Date l4 l 1 2受体阻断药 l 酚妥拉明 苄酚明 l l 受体阻断药 1受体阻断药 l 哌唑嗪 为降压药 l 2受体阻断药 l 育亨宾 为科研工具药 l Date l5 l 短效类 l 酚妥拉明 l phentolamine 立其丁 regitine l酚妥拉明生物利用度低 口服吸收差 口服给药的疗效只有注射给药的20 口 服后30min疗效达高峰 维持1 5 3h 肌 肉注射维持30 50min
3、 Date l6 l 药理作用 l作用机制 选择性阻断 1 2受体 对 l 受体无作用 酚妥拉明与 受体结合 较松散 易于解离 为竞争性 受体 阻断药 l1 血管 血管扩张 外周阻力降低 血 压下降 具有明显的AD翻转作用 直接 血管扩张作用和阻断 1受体作用 Date l7 l2 心脏 l心脏兴奋 心收缩力加强 心率加快 心输 出量增加 l其原因是 1 血管扩张 血压下降反射性兴 l 奋心脏 l 2 阻断突触前膜 2受体 促进前 l 膜释放NA 激动心脏 1受体 Date l8 l3 拟胆碱样作用 兴奋胃肠平滑肌 l 组胺样作用 胃酸分泌增加 皮肤潮红 l 临床应用 l1 外周血管痉挛性疾病
4、 如肢端动脉痉挛 性病 l2 防止组织坏死 静脉滴注NA外漏 l酚妥拉明5 10mg 10ml生理盐水浸润注射 Date l9 l3 抗休克 l适用于感染性 心源性和神经性休克 l目的 扩张血管 降低外周阻力 增加 血液灌注 改善微循环 增加心输出量 l 降低肺循环阻力 防止肺水肿发生 l用药前必需补足血容量 l与NA合用目的是阻断 受体 保留 受 体作用 Date l10 l4 急性心肌梗死和充血性心力衰竭 l机制 扩张血管 降低外周阻力及心脏 后负荷 心输出量增加 心肌氧耗降低 心力衰竭减轻 l5 嗜铬细胞瘤的诊断 l嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压 肾 l上腺嗜铬细胞含AD 酚妥拉明可使
5、血压 下降 Date l11 l 不良反应 l1 体位性低血压 l2 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛 腹泻 呕吐 l3 诱发和加重溃疡 拟胆碱作用 胃酸分 泌增加 l4 心动过速 心律失常 诱发和加重心绞 l痛 Date l12 l 长效类 l 酚苄明 phenoxybenzamine l酚苄明为人工合成品 口服吸收差 只 有20 30 吸收 因剌激性强 不作皮下 和肌肉注射 常采用缓慢静脉注射给药 l静脉注射后1h达高峰 本药脂溶性高 主要分布于脂肪组织中 缓慢释放 Date l13 l 药理作用 l酚苄明与 受体结合比较牢固 持久 为非竞争性 受体阻断药 特点 1受体阻断作用缓慢 强大 持久 一次
6、用药可维持3 4天 具有显著的降压 作用 l心率加快 血管扩张反射 阻断突触前 2 受体 Date l14 l 临床应用 l1 外周血管痉挛性疾病 l2 抗休克 l3 治疗嗜铬细胞瘤 l4 良性前列腺增生引起的排尿困难 l 不良反应 l体位性低血压 心动过速 心律失常 Date l15 受体阻断药 adrenoceptor blockers adrenoceptor antagonists l本类药主 要阻断NA AD与受体 结合 为典型的竞争性 受体阻 断药 Date l16 l 药理作用 l1 受体阻断作用 l 1 心脏 1受体阻断 l心率减慢 房室传导减慢 心收缩力减 弱 心输出量减少
7、心肌氧耗量降低 血压稍降低 此作用是本类药物的药理 作用基础 Date l17 l l 2 2 血管与血压血管与血压 l l 短期应用短期应用 受体阻断药 由于阻断 2受体 l和代偿性交感反射 可使肝 肾 骨骼 肌 冠脉血流量都有不同程度减少 但 长期应用可使外周阻力恢复原来水平 l 受体阻断药对正常人影响不明显 对高 血压患者具有降压作用 Date l18 l l 3 3 支气管平滑肌支气管平滑肌 2受体阻断 支气管收缩支气管收缩 呼吸道阻力增加 作用较弱 对正常人无 呼吸道阻力增加 作用较弱 对正常人无 影响 但对哮喘的病人 可诱发和加重哮喘影响 但对哮喘的病人 可诱发和加重哮喘 哮喘病人
8、禁用 哮喘病人禁用 l l 4 4 代谢代谢 l l 糖原分解与糖原分解与 2受体激动有关 受体 阻断药和 2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺 素所致的血糖升高 Date l19 l普萘洛尔不影响正常人的血糖 也不影响 胰岛素降低血糖 但可延长胰岛素降血糖 时间及血糖水平的恢复 易掩盖胰岛素引 起的低血糖反应 故使用胰岛素的糖尿病 人 合用 受体阻断药时应注意 这可能 是由于 受体阻断药抑制了低血糖时所致 的肾上腺素的分泌增加 Date l20 l l 脂肪分解与脂肪分解与 1 3受体有关 受体阻断药可抑制交感神经兴奋所 致的脂肪分解 减少脂肪酸的释放 l l 4 4 肾素肾素 l 受体阻断药可阻
9、断肾小球旁器细胞 的 1受体而抑制肾素的释放 Date l21 l l 2 2 内在拟交感活性内在拟交感活性 l l intrinsic sympathomimetic intrinsic sympathomimetic activity ISA activity ISA l l 有些有些 受体阻断药与 受体结合后阻断 受体 同时对 受体具有部分激动作用 l partial agonistic action 称为内 l在拟交感活性 拟交感活性 Date l22 l l 3 3 膜稳定作用膜稳定作用 l l membrane stabilizing activity membrane stabi
10、lizing activity l l 有些有些 受体阻断药可降低细胞膜对离 子的通透性 具有与局麻药及奎尼 丁样的作用 称膜稳定作用 膜稳定作用 Date l23 l l 临床应用临床应用 l l 1 1 心律失常心律失常 l l 2 2 心绞痛心绞痛 l l 3 3 高血压高血压 l l 4 4 甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进 l l 5 5 充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶 化之前早期应用 改善心脏舒张功能 化之前早期应用 改善心脏舒张功能 延缓儿茶酚胺对心脏的损害 延缓儿茶酚胺对心脏的损害 Date l24 l l 不良反应不良反应 l l 1 1 诱发或
11、加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘 l l 2 2 抑制心脏功能 严重心功能不全 窦抑制心脏功能 严重心功能不全 窦 性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加 重病情 故禁用 重病情 故禁用 l l 3 3 反跳现象 突然停药 使原有的疾病反跳现象 突然停药 使原有的疾病 加重 与加重 与 受体上调有关 应逐渐减量停 药 Date l25 l l 普萘洛尔普萘洛尔 propranolol propranolol 心得安 心得安 l l 特点 特点 l l 1 1 口服吸收快而完全 吸收率大于口服吸收快而完全 吸收率大于90 90 l l 1 3h1 3h血浓达高峰
12、血浓达高峰 t t1 2 1 2为 为2 5h2 5h l l 2 2 首关消除强 首关消除强 60 70 60 70 生物利用度低 生物利用度低 l l 仅为仅为30 30 l l 3 3 蛋白结合率大于蛋白结合率大于90 90 易通过血脑屏障和 易通过血脑屏障和 胎盘 胎盘 Date l26 l l 4 4 典型典型 受体阻断药 对 1 2受体无 选择性 临床常用于心律失常 心 绞痛 高血压 甲亢等 l5 无内在拟交感活性 膜稳定作用 较强 Date l27 l l 纳多洛尔纳多洛尔 nadolol nadolol 萘轻心安萘轻心安 l l 特点 特点 l l 1 1 对 1 2受体的阻断
13、作用比普萘洛尔强6倍 l l 2 2 可增加肾血流量 为肾功能不全者的可增加肾血流量 为肾功能不全者的首选药首选药 物物 l l 3 3 无膜稳定作用及内在拟交感活性 无膜稳定作用及内在拟交感活性 l l 4 4 纳多洛尔在体内代不完全 主要以原型从肾纳多洛尔在体内代不完全 主要以原型从肾 脏排泄 作用持久 脏排泄 作用持久 t 10 12ht 10 12h 每天给药一 每天给药一 次 次 Date l28 传出神经系统药物的临床应用小结 1 眼科疾病 青光眼 眼底检查和验光配镜 2 重症肌无力 3 平滑肌痉挛 拟胆碱药 毛果芸香碱 毒扁豆 碱 受体阻断 噻吗洛尔 M胆碱受体阻断药 新斯的明 M受体阻断药 阿托品 Date l29 5 休克 增加血流量 改善微循环 拟肾上腺药 NA NE DA 间羟胺 异丙肾 受体阻断药 酚妥拉明 2受体部分激动 特布他林 M受体阻断药物 阿托品 4 支气管哮喘 2选择性激动药 沙丁胺醇 受体激动药 AD isoprenaline Date l30 6 心血管系统疾病 高血压病 1受体阻断药 受体阻断药 心律失常 室上性或室性心律失常 受体阻断药 心动过缓 M受体阻断 心绞痛 受体阻断药 外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤 受体阻断药 Date l31 7 其他 心脏骤停 肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒 碘解磷定 阿托品 Date l32
