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1、 医用基础药理学 多媒体教案 医用基础药理学 多媒体教案 王王 堃堃 大连医科大学基础医学院药理教研室大连医科大学基础医学院药理教研室 抗高血压药抗高血压药 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 高血压的定义 1978年 WHO规定 成人正常血压 140mmHg 90mmHg 高血压 收缩压 160 mmHg 舒张压 95mmHg Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 高血压的危害 脑 心
2、肾并发症 高血压的治疗 控制体重 低盐饮食 限 酒 运动锻炼 抗高血压药物治疗 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 血压的形成 血压 CO TPVR b1 R 交感 中枢 外周 RAAS Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 药物分类 一 交感神经阻滞药 一 中枢性抗高血压药 可乐定 二 神经节阻断药 三 抗去甲肾上素能神经药 利血平 胍乙啶 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 四 肾上腺素 R阻断药 1 b R阻断药 普萘
3、洛尔 2 a R阻断药 哌唑嗪 3 a和b R阻断药 拉贝洛尔 Antihypertensive agents 二 肾素 血管紧张素系统抑制药 ACEI 1血管紧张素I转化酶抑制剂 卡托普利 2血管紧张素II受体阻断药 洛沙坦 三 利尿药 氢氯噻嗪 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 四 血管舒张药 一 直接舒张血管药 肼屈嗪 二 钙通道阻断药 硝苯地平 三 钾通道开放药 米诺地尔 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 一 肾素 血管紧张素系统抑制药 一 血管紧张素I转化酶抑制剂
4、ACEI 血管紧张素原 舒张血管 Bp 肾素 ACEI 血管紧张素I 缓激肽 ACE转化酶 血管紧张素II AT II 降解产物 收缩血管 醛固酮 Bp Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 体内过程 多数药物为含乙酯的前体药 前体药的口服生物利用度 活性代谢药物 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 药物基团 显效时间 hr 血t1 2 hr 持续时间 hr 卡托普利 captopri l 巯基0 526 12 依那普利 enalapri l 羧基2 44 1112 24 福辛普利
5、 fosinopr il 磷酰基 311 5 24 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 降压特点 1 降压时不伴有P 和水钠潴留 2 预防 逆转心肌 血管肥厚 3 保护肾脏 4 改善胰岛素抵抗 5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 临床应用 高血压伴有慢性心功能不全 缺血性心脏 病 糖尿病肾病的患者 不良应用 1 咳嗽 刺激性干咳 2 首剂现象 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 3 高
6、血钾 4 影响胎儿 5 其他 味觉异常 血管神经性水肿 蛋白 尿 皮疹 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 二 血管紧张素II R AT1 R 阻断药 洛沙坦 losartan 体内过程 吸收 口服吸收快 首关效应明显 F 33 代谢 肝脏CYP450 排泄 胆汁 为主 尿液 乳汁 PK参数 tmax 0 25 2hr t1 2 4 9hr 血浆蛋 白 结合率 98 7 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 降压原理 为AT1 R阻断剂 阻断AT II收缩血管和 刺激醛固酮分泌的作
7、用 降压特点 降压效果类似卡托普利 但作用时间长 服药一次 降压作用维持24 hr 不引起咳 嗽 可能引起高血钾 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 二 交感神经抑制药 可乐定 clonidine 体内过程 吸收良好 F 75 脂溶性高 易通过血脑屏障 可经皮肤吸收 肝脏代谢 肾脏排泄 t1 2 7 4 13 hr Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 药理作用 1 降压 降压特点 中等偏强 降压时P CO 抑制 肾素分泌 口服30min起效 2 4 hr达高峰 持续6 8 hr
8、降压机制 激动中枢I1咪唑啉受体 降低外周交 感活性而降压 激动外周突触前膜a2 R NA的 释放 2中枢镇静 3抑制胃肠道分泌和运动 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 临床应用 1 中度高血压 2 肾性高血压 3 伴有消化性溃疡的高血压 4 吗啡成瘾者戒毒 甲基多巴 methyldopa 降压原理 在脑内转变为a 甲基NA 作用于抑制性N 元突触后膜a2 R NA的释放 临床应用 中 重度高血压 尤肾性高血压 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 利血平 reserpine 降
9、压特点 缓慢 温和 持久 1w显效 2 3w达高峰 停药3 4w仍有效 降压时P CO 肾素 有水钠潴留 机制 递质耗竭 临床应用 合用治疗轻度高血压 不良反应 抑郁症 诱发乳腺癌 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 三 钾通道开放药 米诺地尔 minoxidil 降压特点 强大 持久 服药后2 3 hr 出现最大降压作用 持24hr 或更长75 hr 降压时伴P CO 肾素 水钠潴留 Antihypertensive agentsAntihy
10、pertensive agents 机制 促进血管平滑肌细胞膜ATP敏感钾通道开 放 钾外流 膜超极化 钙通道难于激活 钙内流减少 松弛血管平滑肌 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 临床应用 难治性高血压 严重原发性或肾性高血压 多合用利尿药 b R阻断药 不良反应 水钠潴留 心率 多毛症 ECG见T波低 平 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 四直接扩血管药 五肼屈嗪 hydralazine 肼苯哒嗪 六 降压特点 七舒张小动脉 TPVR 伴心肾脑血流 八伴P CO 肾素 水
11、钠潴留 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 机制 1 促进血管内皮细胞NO生成 血管舒张 2 使血管平滑肌细胞膜超极化 钙内流受 阻 血管平滑肌松弛 临床应用 与b R阻断药或利尿药合用治疗中 重度高 血压 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 不良反应 1一般反应 头痛 眩晕 恶心 颜面潮红 Bp P 2长期大量应用 全身性系统性红斑狼疮 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 五 利尿药 氢氯噻嗪 hydrochloroth
12、iazide 降压特点 温和 持久 对卧位和立位都有降压 作 用 无明显耐受性 并可增强其他降压药的作 用 单用于轻度高血压 机制 1 初期 2 3 w 排钠利尿 血容量 Bp 2 后期 利尿排钠 c内Na Na Ca 交 c内 Ca 血管平滑肌对血管收缩物质的敏感 Bp 临床应用 单用于轻 中度高血压 老年高血压 单纯收缩期高血压 高血压合并心衰 效果好 不良反应 长期大剂量用 电解质紊乱 血糖 血脂 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 六 肾上腺受体阻断药 普萘洛尔 propranolol 降压机制 1 阻断心脏b1 R CO 2
13、阻断近球小体b1 R 肾素分泌 3 交感神经末梢突触前膜b R 抑制正反馈 4 阻断中枢b R 外周交感N敏感性 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 临床应用 1 中 重度高血压 2 尤适用于伴CO 肾素 或心绞痛 脑血管 病变者 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 七 钙通道阻断药 药理作用 阻断钙通道 抑制钙内流 血管平滑肌松弛 TPVR Bp 硝苯地平 nifedipine 降压特点 作用快 强 较久 10 min起效 30min最大效应 持续6 8小时 伴P CO 肾素 不影响糖 脂类代谢 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 临床应用 轻 中 重度高血压 尤肾素 的高血压 有缺血性心脏病者慎用 防加剧缺血 不良反应 头痛 颜面潮红 P 踝部水肿 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents 尼群地平 nitrendipine 比硝苯地平起效慢 降压维持时间长 P 少 缓释和控释剂型的钙拮抗剂P 少 Antihypertensive agentsAntihypertensive agents
