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1、常用抗菌药物 麻莉麻莉 1 1 第一类氨基苷类 天然氨基苷类 链霉素 streptomycin 庆大霉素 gentamicin 卡那霉素 kanamycin 妥布霉素 tobramycin 西索米星 sisomicin 新霉素 neomycin 小诺米星 micronomicin 大观霉素 spectinomycin 半人工合成氨基苷类 阿米卡星 amikacin 奈替米星 netilmicin 2 2 一 抗菌作用与体内过程 抗菌机制 主要抗G 杆菌 绿脓杆菌 结核杆菌 为杀菌药 多环节阻碍细菌蛋白质合成 通过离子吸附作用 增加膜通透性 主要经肾小球原形排泄 90 3 3 二 不良反应 1
2、1 过敏反应过敏反应 2 2 第八对第八对脑神经损害脑神经损害 前庭功能损害前庭功能损害 耳蜗神经损害耳蜗神经损害 3 3 肾毒性肾毒性 4 4 神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用 4 4 常用氨基苷类药物 5 5 链霉素streptomycin 临床应用 鼠疫 兔热病 布氏杆菌病 感染性心内膜炎 抗结核 不良反应 多而严重 第八对脑神经损害 过敏性休克 神经肌肉阻滞 口周 面部 四肢麻木 6 6 临床应用可与羧苄西林合用 严重G 杆菌感染 绿脓杆菌感染如心内膜炎 原因未明的G 细菌混合感染 口服用于肠道感染或术前准备 庆大霉素 gentamicin 不良反应 肾毒性 前庭功能损害 抗菌作用抗菌
3、作用 G G 金葡菌 白喉杆菌 金葡菌 白喉杆菌 炭疽炭疽杆菌 杆菌 G G 杆菌杆菌 肠道杆菌 绿脓杆菌肠道杆菌 绿脓杆菌 7 7 卡那霉素卡那霉素 kanamycinkanamycin 抗菌谱 临床用途类似链霉素 妥布霉素妥布霉素 kanamycinkanamycin 抗菌谱 临床用途类似庆大霉素 阿米卡星 丁胺卡那霉素 amikacin 耐药菌株感染 8 8 第二类 内酰胺类抗生素 9 9 包括 1 青霉素类抗生素 2 头孢菌素类抗生素 3 非典型的 内酰胺类抗生素 1010 抗菌作用与抗菌谱 杀菌药 G 球菌 溶血性链球菌 草绿色链球菌 肺炎链球菌 金黄色葡萄球菌 G 杆菌 白喉棒状杆
4、菌 炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G 球菌 脑膜炎奈瑟菌 淋病奈瑟菌 螺旋体 苍白密螺旋体 钩端螺旋体 天 然 青 霉 素 1111 临床应用临床应用 链球菌感染性疾病链球菌感染性疾病 肺炎 脑膜炎 心内膜炎 败血症等 肺炎 脑膜炎 心内膜炎 败血症等 脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌等等引起的脑膜炎引起的脑膜炎 螺旋体感染螺旋体感染 出血热 梅毒 回归热 出血热 梅毒 回归热 G G 杆菌感染杆菌感染 破伤风 白喉等 破伤风 白喉等 1212 不良反应不良反应 毒性低毒性低 常见常见过敏反应过敏反应 药疹 皮炎 血清病 过敏性休克 药疹 皮炎 血清病 过敏性休克 预防措施预防措施 询问病史 用药史 过敏
5、史 家族史 询问病史 用药史 过敏史 家族史 溶液现配溶液现配 过敏原过敏原 青霉噻唑蛋白 青霉烯酸青霉噻唑蛋白 青霉烯酸 皮试 皮试 准备抢救药物 肾上腺素 激素 抗准备抢救药物 肾上腺素 激素 抗H H 1 1 药等 药等 哪些情况下不做皮试 1313 1 1 口服青霉素类 苯氧青霉素类口服青霉素类 苯氧青霉素类 青霉素青霉素 penicillin V penicillin V 非奈西林非奈西林 phenethicillin phenethicillin 特点 耐酸 不耐酶特点 耐酸 不耐酶 2 2 耐酶青霉素类 异恶唑类青霉素耐酶青霉素类 异恶唑类青霉素 苯唑西林苯唑西林 oxacill
6、in oxacillin 氯唑西林氯唑西林 cloxacillin cloxacillin 双氯西林双氯西林 dicloxacillin dicloxacillin 氟氯西林氟氯西林 flucloxacillin flucloxacillin 特点 耐酶 耐酸特点 耐酶 耐酸 半 合 成 青 霉 素 1414 3 3 广谱青霉素类广谱青霉素类 氨苄西林氨苄西林 ampicillin ampicillin 匹氨西林 匹氨西林 pivampicillin pivampicillin 阿莫西林阿莫西林 amoxycillin amoxycillin 特点 广谱 耐酸 不耐酶特点 广谱 耐酸 不耐酶
7、4 4 抗绿脓杆菌抗绿脓杆菌广谱青霉素类广谱青霉素类 羧苄西林羧苄西林 carbenicillin carbenicillin 磺苄西林磺苄西林 sulbenicillin sulbenicillin 替卡西林替卡西林 ticarcillin ticarcillin 呋苄西林呋苄西林 flubenicillin flubenicillin 阿洛西林 阿洛西林 azlocillin azlocillin 哌拉西林哌拉西林 piperacillin piperacillin 美洛西林美洛西林 mezlocillin mezlocillin 特点 广谱 特点 广谱 G G 杆菌 绿脓杆菌 杆菌 绿脓
8、杆菌 1515 5 5 抗抗G G 菌菌青霉素青霉素 美西林美西林 mecillinam mecillinam 匹美西林匹美西林 pivmecillinam pivmecillinam 替莫西林替莫西林 temocillin temocillin 特点 窄谱 特点 窄谱 G G 菌 菌 1616 药药 物物抗抗 菌菌 谱谱 对 对 内酰胺内酰胺 酶酶稳定性稳定性 肾毒性肾毒性临床用途临床用途 第一代第一代 噻吩 噻吩 唑啉唑啉 氨苄 氨苄 拉啶拉啶 G G 菌菌部分稳定部分稳定较大较大 耐药耐药 金葡菌感染金葡菌感染 第二代第二代 呋辛 呋辛 孟多孟多 克洛克洛 G G 菌 菌 G G 菌菌
9、厌氧菌厌氧菌 稳定稳定低低 G G 菌感染菌感染 第三代第三代 噻腭 噻腭 他定他定 曲松 曲松 哌酮哌酮 G G 菌 菌 G G 菌菌 厌氧菌 绿脓杆厌氧菌 绿脓杆 菌菌 较高稳定较高稳定无无 尿路感染尿路感染 严重感染严重感染 第四代第四代 吡腭 吡腭 匹罗匹罗 G G 杆菌杆菌较高稳定较高稳定无无 替代第三代替代第三代 用于用于G G 菌感染菌感染 头孢类抗菌药物发展趋势 1717 第一 二 三代头孢菌素因其对G 菌产 生的 内酰胺酶的稳定性程度不同而作 用各不相同 对于革兰氏G 球菌包括金 葡菌在内 第一代头孢菌素作用优于第 二 三代 而对于G 杆菌来说则第三代 头孢菌素胜于第一 二代
10、 1818 1 1 抗菌谱广 杀菌力强抗菌谱广 杀菌力强 2 2 对对 内酰胺酶内酰胺酶稳定稳定 不易产生耐药性 不易产生耐药性 3 t 3 t 长 分布广 穿透力强长 分布广 穿透力强 4 4 无肾毒性无肾毒性 过敏反应少 过敏反应少 5 5 临床主要用于临床主要用于 需氧而耐药的G 杆菌 绿脓杆菌所致的严重感染或医 院感染 病原未明的严重感染 G 杆菌所致的脑膜炎及中枢神经系统的感染 不宜作 为常见感染的第一线药物 第三代头孢菌素类的特点 1919 1 1 作用机制相同作用机制相同 2 2 对对 内酰胺酶内酰胺酶稳定性高 不易产生耐药稳定性高 不易产生耐药 3 3 抗菌谱广 抗菌作用强抗菌
11、谱广 抗菌作用强 4 4 过敏反应少 与青霉素类有部分交叉过过敏反应少 与青霉素类有部分交叉过 敏反应敏反应 5 10 5 10 与青霉素类相比 2020 头孢西丁头孢西丁 cefoxitin cefoxitin 拉氧头孢拉氧头孢 latamoxef latamoxef 亚胺培南亚胺培南 imipenem imipenem 西司他丁西司他丁 泰宁泰宁 氨曲南氨曲南 aztreonam aztreonam 克拉维酸克拉维酸 clavulanic acid clavulanic acid 阿莫西林阿莫西林 奥格门汀 奥格门汀 替卡西林替卡西林 泰门汀泰门汀 舒巴坦舒巴坦 氨苄氨苄 优立新 优立新
12、头孢哌酮头孢哌酮 舒巴哌酮舒巴哌酮 非典型 内酰胺类抗生素 2121 第三类第三类 大环内酯类 林可霉素类 大环内酯类 林可霉素类 万古霉素类抗生素万古霉素类抗生素 2222 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 红霉素红霉素 erythromycinerythromycin 麦迪霉素麦迪霉素 medecamycinmedecamycin 吉他霉素吉他霉素 kitasamycinkitasamycin 交沙霉素交沙霉素 josamycinjosamycin 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 acetylspiramycinacetylspiramycin 阿奇霉素阿奇霉素 azithromycinazit
13、hromycin 罗红霉素罗红霉素 roxithromycinroxithromycin 克拉霉素克拉霉素 clarithromycinclarithromycin 2323 一 共同特点 抗菌作用 抗菌谱较广 与青霉素比 为抗菌作用 抗菌谱较广 与青霉素比 为抑菌药抑菌药 作用机制 与核蛋白体作用机制 与核蛋白体50 S50 S亚基结合 抑制蛋白质亚基结合 抑制蛋白质 合成合成 耐耐 药药 性 同类不完全交叉耐药性 同类不完全交叉耐药 与与 内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药 临床应用 呼吸道感染临床应用 呼吸道感染 替代替代 软组织感染 软组织感染 不良反应 毒性低不良反应 毒性低 24
14、24 二 常用药物 红霉素红霉素 erythromycin erythromycin 代表药代表药 临床应用 呼吸道感染 软组织感染临床应用 呼吸道感染 软组织感染 幽门螺杆菌肠炎 幽门螺杆菌肠炎 支原体肺炎支原体肺炎 不良反应 局部刺激性不良反应 局部刺激性 肝损害肝损害 伪膜性肠炎伪膜性肠炎 主要经主要经肝代谢肝代谢 胆汁排泄 胆汁排泄 2525 林可霉素类抗生素 林可霉素林可霉素 lincomycin lincomycin 和克林霉素和克林霉素 clindamycin clindamycin 抗菌作用 抗抗菌作用 抗G G 菌 厌氧菌 抑菌药菌 厌氧菌 抑菌药 作用机制 与核蛋白体作用机
15、制 与核蛋白体50S50S亚基结合 抑制蛋白亚基结合 抑制蛋白 质合成 不与红霉素合用 质合成 不与红霉素合用 临床用途 急慢性敏感菌引起的骨 关节感染临床用途 急慢性敏感菌引起的骨 关节感染 需 厌氧菌引起的混合感染需 厌氧菌引起的混合感染 不良反应 胃肠反应 伪膜性肠炎不良反应 胃肠反应 伪膜性肠炎 2626 含 万古霉素含 万古霉素 cancomycincancomycin 去甲万古霉素去甲万古霉素 demethylcancomycindemethylcancomycin 替考拉宁替考拉宁 teicoplaninteicoplanin 抗菌作用 抗抗菌作用 抗G G 菌 厌氧菌 为杀菌药
16、菌 厌氧菌 为杀菌药 作用机制 阻碍细胞壁合成作用机制 阻碍细胞壁合成 临床应用 青霉素过敏患者或对青霉素耐药的临床应用 青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染金葡菌严重感染 不良反应 毒性较大 严重为听力损害 不良反应 毒性较大 严重为听力损害 万古霉素类 2727 第四类第四类 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 quinolones quinolones 2828 第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 一 一 药物发展史药物发展史 2929 第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 环丙沙星 ciprofloxacin 氧氟沙星 ofloxacin 依诺沙星 enoxacin 洛美沙星 lomefloxacin 培氟沙星 pefloxacin 氟罗沙星 fleroxacin 诺氟沙星 norfloxacin 托氟沙星 tosufloxacin 芦氟沙星 rufloxacin 司氟沙星 sparfloxacin 格帕沙星 grepafloxacin 曲伐沙星 trovafloxacin 那氟沙星 nadifloxacin 左氧氟沙星 l
