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1、赵悦 应化3班 1 1 影响中枢神经药物作用因素影响中枢神经药物作用因素 血脑屏障血脑屏障 药物的生理作用药物的生理作用 2 2 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 中枢抑制药 镇静药 催眠药 安定药 中枢抑制药 镇静药 催眠药 安定药 抗惊厥药 镇痛药 麻醉药抗惊厥药 镇痛药 麻醉药 中枢兴奋药中枢兴奋药 3 3 镇静药镇静药 对中枢神经系统产生抑制作用 从而减弱对中枢神经系统产生抑制作用 从而减弱 机能活动 调节兴奋性 消除躁动不安和机能活动 调节兴奋性 消除躁动不安和 恢复安静的药物恢复安静的药物 镇静药和催眠药无明显界限 高剂量催眠镇静药和催眠药无明显界限 高剂量催眠 低剂量镇静 低剂量
2、镇静 不改变动物的基础体温或行为不改变动物的基础体温或行为 常用药物 利眠宁 眠尔通 安定常用药物 利眠宁 眠尔通 安定 4 4 不良反应不良反应 恶心或呕吐恶心或呕吐 全身不适或乏力全身不适或乏力 心动过速或出汗心动过速或出汗 失眠加重失眠加重 手 舌 眼睑的粗大震颤手 舌 眼睑的粗大震颤 癫痫大发作癫痫大发作 焦虑或激动焦虑或激动 5 5 安定药安定药 是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的 药物药物 轻度安定药 抗焦虑药 部分驱散轻度安定药 抗焦虑药 部分驱散 焦虑感觉 镇静催眠之用焦虑感觉 镇静催眠之用 深度安定药 神经松弛剂 使激动或深度安定药 神经
3、松弛剂 使激动或 易动的动物安静下来 调节或控制它易动的动物安静下来 调节或控制它 们的行为或精神病态们的行为或精神病态 6 6 氯丙嗪 氯丙嗪 ChlorpromazineChlorpromazine 作用机制 作用机制 阻断中枢神经阻断中枢神经DD受体和受体和 受体 受体 D1D1受体与受体与 CSCS蛋白偶联 激动时可经蛋白偶联 激动时可经CSCS蛋白激活腺蛋白激活腺 苷酸环化酶 使苷酸环化酶 使cAMPcAMP水平增加 其外周水平增加 其外周 作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强产作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强产 生镇静 安定 止吐等作用 引起血管扩生镇静 安定 止吐等作用 引起血管
4、扩 张 改善微循环 抑制体温调节中枢 使张 改善微循环 抑制体温调节中枢 使 体温下降 加强中枢抑制药的作用体温下降 加强中枢抑制药的作用 7 7 临床应用临床应用 抗精神病作用 需长期应用以维持疗效抗精神病作用 需长期应用以维持疗效 止吐作用 对晕动病 车 船 引起的呕吐无效止吐作用 对晕动病 车 船 引起的呕吐无效 体温调节 配合物理降温及合用其他药物 使患体温调节 配合物理降温及合用其他药物 使患 者处于深睡 低温状态 即者处于深睡 低温状态 即 人工冬眠人工冬眠 使患 使患 者代谢率明显下降 组织耗氧量减少 用于治疗者代谢率明显下降 组织耗氧量减少 用于治疗 严重感染 高热及甲状腺危象
5、等疾患 使病人度严重感染 高热及甲状腺危象等疾患 使病人度 过危险期过危险期 加强中枢抑制药作用 加强麻醉药 镇静 催眠加强中枢抑制药作用 加强麻醉药 镇静 催眠 镇痛的作用 镇痛的作用 马禁用 因可能引起兴奋马禁用 因可能引起兴奋 8 8 不良反应不良反应 一般不良反应 嗜睡 无力 视力模糊 一般不良反应 嗜睡 无力 视力模糊 鼻塞 心动过速 口干及便秘鼻塞 心动过速 口干及便秘 锥体外系反应锥体外系反应 帕金森综合征 帕金森综合征 急性肌 急性肌 张力障碍张力障碍 静坐不能 静坐不能 迟发性运动障碍 迟发性运动障碍 过敏反应 皮疹 光敏性皮炎过敏反应 皮疹 光敏性皮炎 9 9 地西泮 安定
6、 地西泮 安定 DiazepamDiazepam 抗焦虑作用抗焦虑作用 镇静作用镇静作用 肌肉松弛作用肌肉松弛作用 抗惊厥与抗癫痫作用抗惊厥与抗癫痫作用 对心血管系统的作用对心血管系统的作用 应用 各种动物镇静 催眠 保定 抗惊厥 基麻各种动物镇静 催眠 保定 抗惊厥 基麻 及术前给药 治疗犬癫痫 破伤风及士的宁中毒 及术前给药 治疗犬癫痫 破伤风及士的宁中毒 牛和猪麻前给药 牛和猪麻前给药 1010 作用机理作用机理 增强增强r r 氨基丁酸 氨基丁酸 GABAGABA 能神经的抑制 能神经的抑制 作用 与苯二氮卓 作用 与苯二氮卓 BZBZ 受体结合 受体结合 促促 进进GABAGABA与
7、与GABAAGABAA受体结合受体结合 ClCl 通道开通道开 放的频率放的频率 ClCl 内流内流 神经细胞超极化神经细胞超极化 抑制效应抑制效应 通过增强通过增强r r 氨基丁酸 氨基丁酸 GABAGABA 的抑制作 的抑制作 用 为其产生抗焦虑 镇静等多种药理作用 为其产生抗焦虑 镇静等多种药理作 用的主要机制所在用的主要机制所在 1111 1212 不良反应不良反应 常见副作用 嗜睡 乏力等常见副作用 嗜睡 乏力等 大剂量偶见共济失调 手震颤大剂量偶见共济失调 手震颤 运动失调 肌无力 甚至呼吸抑制和昏迷运动失调 肌无力 甚至呼吸抑制和昏迷 长期服用有耐受性和成瘾性长期服用有耐受性和成
8、瘾性 孕妇 可能致畸胎 和哺乳妇禁用孕妇 可能致畸胎 和哺乳妇禁用 用药期间禁止饮酒 以免加强毒性用药期间禁止饮酒 以免加强毒性 1313 赛拉嗪 赛拉嗪 XylazineXylazine 镇静与镇痛 复合麻醉及化学保定 镇静与镇痛 复合麻醉及化学保定 以便于长途运输 去角 锯茸 去势 以便于长途运输 去角 锯茸 去势 剖腹术 穿鼻术 子宫复位等 牛注前剖腹术 穿鼻术 子宫复位等 牛注前 停食数小时 中毒时用阿托品解毒停食数小时 中毒时用阿托品解毒 应用 应用 放射诊断 深度安眠 麻醉 放射诊断 深度安眠 麻醉 1414 作用机理作用机理 2 2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体受体是一种突触
9、前膜的抑制性自身受体 当该受体兴奋时 能抑制突触前膜的囊 当该受体兴奋时 能抑制突触前膜的囊 泡释放递质一去甲肾上腺素 去甲肾上腺泡释放递质一去甲肾上腺素 去甲肾上腺 素在中枢神经系统是一种兴奋性的递质 素在中枢神经系统是一种兴奋性的递质 对保持动物的警觉和各种感觉起重要作用对保持动物的警觉和各种感觉起重要作用 赛拉嗪是一种 赛拉嗪是一种 2 2肾上腺能受体激动剂 肾上腺能受体激动剂 能与中枢神经系统突触前膜的能与中枢神经系统突触前膜的 2 2受体结合受体结合 并激动 并激动 2 2受体 从而抑制突触前膜去甲受体 从而抑制突触前膜去甲 肾上腺素的释放肾上腺素的释放 1515 不良反应不良反应
10、本品易引起心率及血压失常 对牛易造成本品易引起心率及血压失常 对牛易造成 呼吸抑制 常引起犬 猫呕吐 可使牛 呼吸抑制 常引起犬 猫呕吐 可使牛 马妊娠后期的子宫收缩 能降低血清中马妊娠后期的子宫收缩 能降低血清中 球蛋白 从而有抑制免疫系统作用球蛋白 从而有抑制免疫系统作用 1616 水合氯醛 水合氯醛 Chloral HydrateChloral Hydrate 药理作用 药理作用 本品为催眠药 抗惊厥药 催眠剂量本品为催眠药 抗惊厥药 催眠剂量3030分钟内分钟内 即可诱导入睡 催眠作用温和 不缩短即可诱导入睡 催眠作用温和 不缩短REMSREMS睡睡 眠时间 无明显后遗作用 催眠机理可
11、能与巴比眠时间 无明显后遗作用 催眠机理可能与巴比 妥类相似 引起近似生理性睡眠 无明显后作用妥类相似 引起近似生理性睡眠 无明显后作用 较大剂量有抗惊厥作用 可用于小儿高热 破 较大剂量有抗惊厥作用 可用于小儿高热 破 伤风及子癎引起的惊厥 大剂量可引起昏迷和麻伤风及子癎引起的惊厥 大剂量可引起昏迷和麻 醉 抑制延髓呼吸及血管运动中枢 导致死亡 醉 抑制延髓呼吸及血管运动中枢 导致死亡 曾作为基础麻醉的辅助用药 现已极少应用 曾作为基础麻醉的辅助用药 现已极少应用 1717 临床应用临床应用 镇静 解痉 镇静 解痉 用于马属动物急性胃扩张 肠堵塞 痉挛用于马属动物急性胃扩张 肠堵塞 痉挛 性
12、腹痛性腹痛 子宫及直肠脱出子宫及直肠脱出 食道 膈肌 膀胱痉挛等食道 膈肌 膀胱痉挛等 破伤风 脑炎 士的宁及其它中枢兴奋药破伤风 脑炎 士的宁及其它中枢兴奋药 中毒所致的惊厥中毒所致的惊厥 麻醉麻醉 1818 不良反应不良反应 对胃黏膜有刺激 易引起恶心 呕吐对胃黏膜有刺激 易引起恶心 呕吐 大剂量能抑制心肌收缩力 缩短心肌不应大剂量能抑制心肌收缩力 缩短心肌不应 期 并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢期 并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢 对肝 肾有损害作用对肝 肾有损害作用 偶有发生过敏性皮疹 荨麻疹偶有发生过敏性皮疹 荨麻疹 长期服用 可产生依赖性及耐受性 突然长期服用 可产生依赖性及耐受性
13、突然 停药可引起神经质 幻觉 烦躁 异常兴停药可引起神经质 幻觉 烦躁 异常兴 奋 瞻妄 震颤等严重撤药综合症奋 瞻妄 震颤等严重撤药综合症 1919 硫酸镁 硫酸镁 Magnesium SulfateMagnesium Sulfate 又名硫苦 麻苦乐儿 泻盐等 作用广泛又名硫苦 麻苦乐儿 泻盐等 作用广泛 给药途径不同呈现不同的药理作用 给药途径不同呈现不同的药理作用 口服硫酸镁有泻下及利胆作用 但很少吸口服硫酸镁有泻下及利胆作用 但很少吸 收收 硫酸镁注射给药则产生吸收作用 可引起硫酸镁注射给药则产生吸收作用 可引起 血管扩张 导致血压下降 中枢抑制作用血管扩张 导致血压下降 中枢抑制作
14、用 和骨骼肌松弛作用和骨骼肌松弛作用 2020 临床应用临床应用 主要用于缓解子痫 破伤风等惊厥 也常主要用于缓解子痫 破伤风等惊厥 也常 用于高血压危象的救治 用于高血压危象的救治 常以肌肉注射或静脉滴注给药 常以肌肉注射或静脉滴注给药 2121 吗啡 吗啡 MorphineMorphine 天然的鸦片碱类镇痛药天然的鸦片碱类镇痛药 具有强大的止痛作用具有强大的止痛作用 连续用药一周以上即可上瘾连续用药一周以上即可上瘾 从静脉注射吗啡 初始感觉为一阵快感或从静脉注射吗啡 初始感觉为一阵快感或 激动的心境体验 此种状态持续数秒到几激动的心境体验 此种状态持续数秒到几 分钟不等 它有一种强烈的欣
15、快 这种药分钟不等 它有一种强烈的欣快 这种药 理学特性 是产生滥用和上瘾的主要根源理学特性 是产生滥用和上瘾的主要根源 2222 2323 2424 药理作用药理作用 中枢神经系统 镇痛镇静 抑制呼吸 镇咳 缩中枢神经系统 镇痛镇静 抑制呼吸 镇咳 缩 瞳 针尖样瞳孔为其中毒特征 其他中枢作用 瞳 针尖样瞳孔为其中毒特征 其他中枢作用 吗啡作用于下丘脑体温调节中枢等吗啡作用于下丘脑体温调节中枢等 平滑肌 胃肠道平滑肌 胆道平滑肌 其他平滑平滑肌 胃肠道平滑肌 胆道平滑肌 其他平滑 肌 吗啡降低子宫张力 收缩频率和收缩幅度等肌 吗啡降低子宫张力 收缩频率和收缩幅度等 心血管系统 能扩张血管 降
16、低外周阻力 可发心血管系统 能扩张血管 降低外周阻力 可发 生直立性低血压生直立性低血压 免疫系统 对免疫系统有抑制作用 也可抑制人免疫系统 对免疫系统有抑制作用 也可抑制人 类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应 这可能是类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应 这可能是 吗啡吸食者易感吗啡吸食者易感HIVHIV病毒的主要原因病毒的主要原因 2525 临床应用临床应用 犬麻前给药犬麻前给药 镇痛 伤烧 创伤等止痛镇痛 伤烧 创伤等止痛 止咳 止咳 对各种原因引起的咳嗽均有效 但对各种原因引起的咳嗽均有效 但 因成瘾性强 一般不用因成瘾性强 一般不用 止泻 可减轻急 慢性腹泻的症状 一般止泻 可减轻急 慢性腹泻的症状 一般 以含少量以含少量morphinemorphine的阿片酊配成复方制的阿片酊配成复方制 剂用于严重单纯性腹泻的治疗剂用于严重单纯性腹泻的治疗 2626 不良反应不良反应 连续使用可致依赖 成瘾 性 需慎用连续使用可致依赖 成瘾 性 需慎用 可引起眩晕 呕吐 神志模糊可引起眩晕 呕吐 神志模糊 便秘便秘 呼吸抑制呼吸抑制 过量可引起急性中毒 主要表现为昏迷 过量可引起急性中毒 主要表
