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1、四环素类和氯霉素类抗生素 1 抗菌谱广 旧称广谱抗生素 大多数G G 菌 四体 立克次体 衣原体 支原体 螺旋体 某些原虫 阿米巴 一 四环素类 2 分 类 天然 四环素 tetracycline 4次 d 土霉素 terramycin 4次 d 金霉素 aureomycin 外用 半合成 多西环素 doxycycline 强力霉素 1 2 次 d 米诺环素 minocycline 二甲胺四环素 2次 d 3 抗菌谱 广谱 G 菌 链球菌 肺炎球菌 部分葡萄球 炭疽 破伤风 产气杆菌 G 菌 脑膜炎球 大肠杆菌 痢疾杆菌 肺炎杆菌 流感杆菌 布氏杆菌 四 体 支原体 衣原体 立克次体 螺旋体
2、某些原虫 阿米巴 无效 铜绿假单胞菌 伤寒 结核 真菌 病毒 抗菌活性 米诺环素 多西环素 四 土 4 抗菌机制 快效抑菌药 抑制蛋白质合成 30s亚基抑制药 抑制始动复合物形成 阻止aa tRNA进入A位 细胞膜通透性增加 5 耐药性 耐药株较多 特别是G 球菌 肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 如四环素耐药株对米诺环素 美他环 素仍敏感 6 药 动 学 吸收 天然四环素类吸收好 但不完全 每次 0 5g 并不成比例增加吸收 餐 后服血浓度降低50 金属离子Ca 2 Mg 2 Fe 2 Al 3 等在肠道与其络合 减少其吸收 7 分布 均匀 脑脊液浓度低 仅为
3、血浓度 10 25 脑膜炎时必须静滴以提高 血药浓度 25 50 血浓 代谢 排泄 部分肝代谢 部分原型肾排 55 四环素 尿路排泄 胆汁浓度高 8 临 床 应 用 1 四体感染 多为首选 立克次体 斑疹伤寒 恙虫病 衣原体 鹦鹉热 衣原体肺炎 沙眼 衣原体引起的非淋菌性尿道炎 子宫 颈炎 性病淋巴肉芽肿 沙眼 支原体 支原体肺炎 盆腔炎 螺旋体 回归热 9 2 细菌性感染 G 菌 布鲁菌病 霍乱 鼠疫 合用SM 首选 痢疾 百日咳 急性前列腺炎 大肠杆菌 衣原体 胆道感染 混合 G 菌 不及青霉素 痤疮 3 阿米巴 肠内 土霉素 次 选 10 不 良 反 应 1 胃肠道反应 刺激所致 恶心
4、呕吐 腹部不适 等 饭后服减轻 但减少吸收 2 二重感染 敏感菌株受抑 不敏感菌株大量繁殖 真菌病 白假丝酵母菌 白色念珠菌 所致鹅口疮 呼吸道炎 肠炎 阴道炎 尿路感染等 假膜性肠炎 难辨梭菌 脱水 肠壁坏死 休克 可致死 重点重点 11 a 停药 b 抗菌 真菌 制霉菌素 两性霉素 难辨梭菌性肠炎 万古 甲硝 唑 防治措施 12 3 对骨 牙生长的影响 沉积于骨 牙 与Ca 2 结合 变黄 发育不全 畸形 龋齿 发育障碍 禁用于 妊娠 月以上的妇女 8岁以内的儿童 13 4 过敏反应 药热 皮疹 光敏性皮炎等 偶可致剥脱性 皮炎 5 维生素缺乏 制造维生素B K细菌受抑 致口角炎 舌 炎
5、出血 14 6 肝 肾毒性 为长期口服或大剂量静脉给药所致 可致肝脂肪性坏死 加重肾功能不全 易发 生于孕妇 15 梅花K 黄柏胶囊 伤害案 中央电视台列为2001年十大经济案件之一的假药案 在2001年5月中旬至2001年8月24日 服用了广西半宙 制药集团第三制药厂生产的 梅花K 黄柏胶囊 60 名受害者出现了不同程度的头晕 呕吐 腹部疼痛等胃 肝肾中毒症状 该药品添加了过期失效的四环素 其标准远远超过了国家 标准准许的安全范围 服用后临床上表现为多发性肾小管 酸性中毒 16 利 欲 熏 心 明明是中药 说明书上杜撰出一个 美国泌尿性病专家 博士 声称 梅花 是博士 经过 余年的潜心研究
6、通过对上 千种天然植物药材的筛选 选出有效成分制造而成的药物 明明只能清热解毒 却在适应症的宣传上声称能包治所有泌尿系统感染 疾病 由于黄柏胶囊的疗效不明显 黄柏胶囊中添加抗生素 以便 增强 疗 效和增加适应症 选择四环素 则因为在众多抗生素中它的价格最低 出厂价仅为 元 而零售价高达 元 17 半合成四环素 多西环素 米诺环素 美他环素 1 抗菌作用强 且对天然类耐药者仍敏感 2 应用 敏感菌及四体所致尿路 胃肠道 胆道 呼吸道感染 五官科感染 米诺穿透性好 特别 适于痤疮 酒渣鼻 预防流脑良好 3 口服基本不受食物及金属离子影响 4 t 长 多西环素20 h 米诺环素14 h 不良反应基本
7、同四环素 但米诺环素可引起可逆 性前庭反应 恶心 头晕 平衡失调 与剂量 大小有关 300 400mg d时易发生 18 二 氯霉素 19 抗菌谱 广谱 偏重于G 菌 G 菌 不及青霉素 头孢菌素 G 菌 流感嗜血杆菌 伤寒沙门菌 最强 其他G 菌 百日咳 肺炎 变形 布氏 痢 疾 杆菌等 脑膜炎球菌 淋球菌 均敏感 四 体 立克次体 衣原体作用强 支原体 螺旋体有效 20 抗菌机制 与核蛋白体50s亚基结合 抑肽酰基转移 酶 使P位肽链不能移向A位 阻止肽链延伸 抑制蛋白质合成 快效抑菌药 作用位点与红霉素 克林霉素的作用 位点相近 可能产生竞争拮抗作用 21 药 动 学 吸收 口服吸收迅速
8、 完全 维持6 8h 4次 d 分布 易通过血脑屏障 脑脊液浓度可达血浓 度的35 65 可用于细菌性脑膜炎 代谢 90 在肝脏与葡萄糖醛酸结合 当肝功 能降低时 可蓄积中毒 排泄 约10 原型肾排 尿路感染有效 22 临 床 应 用 1 伤寒 副伤寒 首选 次选氨苄 阿莫西林 SMZ TMP 氧氟沙星 环丙沙星 氟罗沙星 2 G 耐药菌为主的重症感染 细菌性脑膜炎 脑脓 肿 泌尿道感染 沙门菌肠炎合并败血症 脆弱 类杆菌所致腹 盆腔感染 3 立克次体感染 Q热 恙虫病 及衣原体沙眼 4 眼内炎及全眼球炎 穿透力强 23 不 良 反 应 1 抑制骨髓造血机能 可逆性血细胞减少 与剂量和疗程有关 再障 与剂量和疗程无关 少见 但死亡率高 广谱窄用 24 2 灰婴综合征 新生儿 早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善 氯霉素蓄积 呼吸 循环衰竭 BP 苍 白 出现症状后约40 患者在 2 3天内死亡 禁用于新生儿 早产儿 25 26
