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1、第五章 解表药 1 参考文献 2 中药 辛 味挥发油表证与炎症的关系 中药桂枝肉桂药理作用的对比研究 中药葛根的药理研究及进展 柴胡属植物化学成分及药理研究新进展 柴胡的药理作用与古今应用对照 柴胡的药理研究进展 浅淡柴胡之药理作用 细辛的药理毒理和临床应用 细辛药理研究概况 3 葛根的药理作用研究概况 葛根的药理保健功能及开发利用 解表植物类中药中微量元素与功效关系 解表类中药的模糊聚类分析 解表药药源性反应综述 麻黄挥发油的药理作用研究 麻黄的药理作用研究进展 麻黄节间和节共用茎和根分用的依据 4 第一节 概述 一 含义 凡以发散表邪 解除表证为主要作用的药物 发汗解表外感表证 表寒证 辛
2、温 表热证 辛凉 上呼吸道感染 感冒 流感 急 性传染病及急性感染性疾病初期 浅表部位 临床症状 恶寒 发热等 5 分类 辛温解表药麻黄 桂枝 细辛 防风等 辛凉解表药柴胡 葛根 牛蒡子 薄荷等 6 药理作用 发汗作用 解热作用 抗菌 抗病毒作用 镇痛 镇静作用 抗炎作用 免疫调节作用 抗过敏作用 7 二 解表药的主要药理作用 1 发汗作用 发汗表证 表邪从 汗而解 恶寒 发热等 出汗 辛温 辛凉 多属于温热性发汗 神经系统机能状态影响发汗作用 机制 1 直接影响汗腺 增加汗液分泌 2 促进或改善血液循环 3 兴奋外周 受体 特点 8 1 汗液着色法 本法利用碘和淀粉遇汗液所呈现的颜色 反应
3、观察药物对大鼠足跖部汗腺分泌的影响 以判断 药物发汗的强弱 2 汗液定量测定法 用集汗筒收集大鼠足跖部分泌的汗 液 进行精密称重 观察受试药物对汗腺分泌的影响 常用实验方法 9 2 解热作用 药物 不同实验性发 热模型动物 程度不同的 解热作用 辛凉 辛温 部分药物使正常动物体温下降 机制 1 发汗或扩张皮肤血管 散热 2 抑制脑内PGE 中枢体温调节功能 3 抗炎 抗病原微生物 特点 10 用致热原 伤寒 副伤寒疫苗 大肠杆菌液 发酵牛奶 酵母等 静脉注射或皮下注射引起家免或大鼠发热 观察药物对发热体温的影响 以判断受试药物的解热 作用和作用强度 常用实验方法 11 3 抗病原微生物作用 外
4、邪 细菌 病毒 低温 高温等 实验 G G 菌 真菌 病毒 注意 体外实验 粗制剂 临床效果 12 4 镇痛 镇静作 用 部分 药物 自主活动 协同中枢抑制药 镇静 药物 多种实验性疼 痛模型动物 程度不同的 镇 痛作用 外周或中 枢性 13 镇痛作用实验方法 1 热板法一热刺激致痛法 通过观察药物对动物 多 数用小鼠 热刺激痛阈值影响 考察药物作用 2 扭体法一化学物质刺激致痛法 通过观察药物对小 鼠扭休反应发生率及扭体次数的影响 考察药物作用 14 镇静作用实验方法 1 抖宠法 将动物放入特制的抖动笼中 将其自发话动用二 道生理记录仪描记 即可观察受试药物对动物自主活动的影 以判断受试药物
5、作用的强弱 2 光电管法 将动物放入三光道小鼠活动记录仪内 记录动 物在箱内活动时遮断光线的次数 以观察受试药物对动物自主 活动的影响 也可采用其他型号的动物自主活动记数装置 15 催眠作用实验方法 1 对巴比妥类催眠作用影响的实验法 本法是利用催眠剂 量 即动物均能产生翻正反射消失的剂量 引起动物睡眠 观察 受试药物的睡眠潜伏期和睡眠时间 若能延长 即可判断有催 眠作用 2 对戊巴比妥钠阈下催眠剂量影响的实验法 选择戊巴比 妥钠阈下催眠剂量 即90 以上动物不出现睡眠的剂量 与受试 药物在同一动物身上合用 若有协同作用 即可判断其有镇静 催眠作用 16 5 抗炎作用 药物 多种实验性 炎症模
6、型 抗炎 抑制 抑制炎症介质 AA His等 增强肾上腺皮 质轴功能 清除自由基 17 6 调节免疫作用 非特异性免疫功能 特异性免疫功能 抑制变态反应 过敏性疾病 总结 表 5 1 18 第二节 常用药物 麻 黄 麻黄科植物草麻 黄 木贼麻黄或 中麻黄的草质茎 辛温解表药的代表药 19 麻 黄 成分 生物碱类 挥发油 鞣质 麻黄碱 L ephedrine 伪麻黄碱 D pseudo ephedrine 20 药理作用 发汗 平喘 利尿 解热 抗炎 抗过敏 抗菌抗病毒 镇咳祛痰 其他 21 药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 发汗散寒 宣肺平喘 利水消肿 风寒感冒 胸闷喘咳 风水浮肿 1
7、发汗 临床 历史悠久 表实证 辛温解表之峻品 实验研究 水煎液 水溶性提取 物 挥发油 麻黄碱 L 甲基麻黄碱等 大鼠或 小鼠 发汗 22 口服或注射均有效 作用强 起效快 维持长 阻碍汗腺导管对Na 的重吸收 兴奋汗腺 受体 兴奋中枢有关部位 特点 机制 发汗 温热条件 药物配伍 神经机 能状态 入药部位 影响因素 23 2 平喘 有效成分 麻黄碱 伪麻黄碱 挥发油 2 3 5 6 四甲基吡 嗪 萜品烯醇 性质稳定 口服有效 起效较慢 作用温和持久 平喘实验方法 对气管平滑肌松弛作用的方法和抗 过敏作用的方法 另外 还可再分为整体实验 在 体实验和离体实验三类 24 1 整体哮喘模型 多选用
8、豚鼠和大鼠 又可分为喷雾致 喘法和卵蛋白引喘法 前者用恒压喷雾组胺和乙酰胆碱等致 喘剂 引起动物出现 哮喘反应 通过观察引起 哮喘反 应 的潜伏期来判断药物的平喘作用 后者动物以卵蛋白 灭活百日咳杆菌疫苗和氢氧化铝干粉致敏 2星期后再次喷 雾卵蛋白作抗原攻击致敏动物 引起 哮喘反应 2 肺在体溢流法 常用豚鼠进行实验 通过人工呼吸机 给豚鼠输送一定量的空气 超过肺容量的空气将溢入另一装 置 该装置可直接读出溢流的体积数 该法可间接反映豚鼠 支气管平滑肌的舒缩状态 25 3 离体气管哮喘模型 包括气管容积法 豚鼠气管片法 气管螺旋条法和豚鼠肺条法 先制成离体气管段 气管片 气 管螺旋条和肺条 放
9、入恒温盛有营养液的浴漕中 通过张力换 能器 将致痉剂或受试药物对气管张力的作用变化转变为电信 号 通过计算机系统中的有关分析软件显示为舒缩曲线 进而 分析药物的作用 4 机制研究 哮喘动物肺组织中过敏介质释放实验及cAMP 水平 溶血血小板激活因子的测定 26 机制 直接兴奋支气管平滑肌的 R 激活CA cAMP 松弛 直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的 R 减轻黏膜水肿 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质 间接拟肾上腺素作用 阻止过敏介质 5 HT His LTs 释放 27 3 利尿 D 伪麻黄碱 注射 口服 一定剂量范围 机制 1 扩张肾血管 肾血流量 2 阻碍肾小管对Na
10、的重吸收 28 4 解热 抗炎 挥发油 多种实验性发 热模型动物 解热 多成分 多制 剂 多种实验性炎 症模型动物 抗炎 正常体温 伪麻黄碱 抑制 抑制 炎症早 后期 炎症介质 AA 变态反应 29 5 抗病原微生物 挥发油 体外 G G 球菌及杆菌 体 内外 甲型流感病毒 6 镇咳 祛痰 麻黄碱 萜品烯醇 挥发油 作用强度 为可待因的1 20 30 2 其他药理作用 1 兴奋CNS 麻黄碱 治疗剂量 部位 皮层 皮层下中枢 中脑 延脑 2 强心 升压 麻黄碱 肾上腺素受体 心脏 血管 缓慢 温和 持久 快速耐受性 3 抑制肠平滑肌收缩 麻黄碱 4 其他 抗肾衰 利胆 降血糖 多糖 镇痛 镇静
11、 挥发油 31 现代应用 1 感冒 风寒型 如普通感冒 流感等 常配桂枝等如麻 黄汤 2 支气管哮喘 喘息型支气管炎和肺炎等 常用其复方如 小青龙汤 麻杏石甘汤等 3 肾炎水肿 风水型 常与生姜 石膏等配伍用 4 预防低血压 麻黄碱可用于预防硬膜外和脊椎麻醉引起 的低血压 5 鼻粘膜肿胀 用麻黄碱滴鼻有效 32 不良反应 眼球突出 举尾反应 紫绀 兴奋 不安 失眠 33 桂 枝 樟科植物肉桂的嫩枝 功效 发汗解肌 温经通阳 34 桂 枝 药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 挥发油 桂皮醛 桂皮酸 扩张血管促发汗 单用 配伍 解热 镇痛 正常小鼠体温 抗炎 抗过敏 抑制His PGE 抗氧化
12、 抗病原微生物 G G 球菌 病毒 心血管系统 心肌营养血流量 抗心肌缺血 抗心肌损伤 改善微循环等 温通经脉35 其他 利尿 增加冠脉流量 桂皮醛有抗肿痛作用 促进胃肠蠕动 芳香健胃 利胆 36 现代临床应用 预防流行性感冒 低血压症 风湿性关节炎 37 柴 胡 双子叶植物药伞形科植物北 柴胡 狭叶柴胡等的根 38 柴 胡 成分 柴胡皂苷 saikosaponins a b c d 甾醇 spinasterol stigmasterol 挥发油 柴胡醇bupleurmol 丁香酚 己酸 等 脂肪油及多糖等 39 功效 和解表里 疏肝 升阳 感冒发热 寒热往来 胸胁胀痛 月经不调 40 解热
13、抗菌 抗病毒 抗炎 促进免疫功能 镇静 镇痛 镇咳 对脂代谢和肝 胆的影响 2 其它 药理作用 1 与功效主治相关的药理作用 41 1 解热 临床 历史悠久 半表半里之热有确切疗效 风湿热 化脓性感染及疟疾 间歇热 42 实验研究 煎剂 注射液 醇浸 膏 挥发油 粗皂苷 正常体温 多种实验性发 热模型动物 解热 抑制 柴胡皂苷 皂苷 元A和挥发油 cAMP 发热激活物 单核细胞 PE 下丘脑 体温调定点 体温 挥发油 挥发油 用量小 作用强及毒性小 丁香酚 己酸 十一酸 内酯 对 甲氧基苯二酮 43 2 抗菌 抗病毒 抗菌 溶血性链球菌 金黄色葡萄球菌 霍乱弧菌 结 核杆菌 钩端螺旋体 抗病毒
14、 流感病毒 肝炎病毒 牛痘病毒 型脊髓灰白 质炎病毒 疱疹病毒 44 3 抗炎 粗皂苷 皂 苷 挥发油 多种急性炎症动物模型 抑制 抗炎 兴奋下丘脑 垂体 肾上腺皮质系统 抑制炎症介质释放 炎症早 后期 45 4 促进免疫功能 有效成分 柴胡多糖 作用 吞噬功能增强 自然杀伤细胞功能增强 提高病毒特异性抗体滴度 提高淋巴细胞转核率 提高皮肤迟发性过敏反应 46 5 镇静 镇痛 镇咳 有效成分总皂甙 皂甙元 作用 镇静自主活动减少 条件反射受抑制 与巴比妥类有协 同作用 对中枢兴奋药有拮抗作用 镇痛尾压刺激法 热板法 扭体法 均得到证实 镇咳 略低于可待因 机理 中枢抑制 提高痛阈 镇痛作用可被
15、纳络酮拮抗 47 6 保肝 利胆 柴胡多种原因致实验性 肝损伤动物模型 肝细胞肿胀 变性 坏死 转氨酶 直接保护生物膜 ACTH 提高机体抵抗 能力 肝细胞DNA合成 柴胡皂苷 柴胡醇 菠菜甾醇 临床 水浸剂 煎剂 实验动物胆汁 固体物质 醋炙 黄酮类 皂苷 皂苷元a b 柴胡醇 菠菜甾醇 高脂血症或高胆固醇症动物 CHO TG 降血脂 48 其他 抗消化性溃疡 粗皂甙对应激型 幽门结扎型 醋酸型 组胺所致 溃疡有防治效果 柴胡多糖对乙醇 吲哚美辛 盐酸 乙醇所致胃粘膜 损伤有保护作用 对消化道运动的影响 粗皂甙能增强Ach对肠肌的收缩作用 对物质代谢的影响 皂甙a c d混合物能促进动物机体
16、蛋白质合成 使肝糖元 促进葡萄糖的利用 抑制脂肪分解 血脂 菠菜甾醇能使降低的基础代谢恢复正常 49 其他 对排尿的影响 人口服柴胡颗粒 对尿排泄机能低下者 小剂量 有利尿作用 大剂量可加重浮肿 对免疫影响 柴胡多糖能增强胸腺细胞中DNA的合成 减轻放 射损伤 有一定抗肿瘤作用 50 现代应用 1 发热 注射液 口服液等 2 病毒性肝炎 柴胡注射液 小柴胡汤 3 咳嗽 4 高脂血症 柴胡注射液 5 流行性腮腺炎 柴胡注射液 51 中枢抑制 嗜睡 工作效率 深睡 消化道反应 食欲减退 腹胀 肌注可致过敏反应 不良反应 52 葛 根 双子叶植物药豆科植 物野葛的块根 53 功效 解肌退热 生津 透疹 升阳止泻 主治 外感发热头痛 项强 口渴 消渴 麻疹不透 热痢 泄泻 高血压 化学成分 黄酮类 大豆甙 大豆甙元 葛根素 大豆素 4 7 二 葡萄糖甙 葛根素 7 木糖甙 4 6 O 二乙酰葛根素 4 甲氧基葛根素等 54 葛 根 黄酮类化合物 葛根素 R 阻断剂 解肌退热 除烦止渴 解热 降血糖 降脂 调节内脏平滑肌运动 抗心肌缺血 抗心律失常 扩血管 降血压 改善循环 改善血液流变性 抗血
