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1、青霉素和头孢菌素 1 课 堂 回 顾 核心概念 化学治疗 抗菌谱 抗生素 抑菌药 杀菌药 耐药性 MIC MBC CI PAE 2 第一节 内酰胺类抗生素共性 Common properties of lactams 化学结构 3 6 氨基青霉烷酸 6 aminopenicillanic acid 6 APA 7 氨基头孢烷酸 7 aminocephalosporanic acid 7 ACA lactam antibiotics structure 内酰胺类 化学结构 4 克拉维酸 clavulanate 碳青霉烯 carbapenem 单环类 monobactams lactam anti
2、biotics structure 内酰胺类 化学结构 5 青霉素类抗生素 penicillins 6 penicillins u天然青霉素 u半合成青霉素 6 氨基青霉烷酸 7 penicillin G 青霉素G p天然青霉素的代表 又称苄青霉素 青霉 菌培养液中提取 酸性 钠盐 粉末稳定 易被酸 碱 热和重金属离子破坏 8 Penicillin G u体内过程 u抗菌作用 u细菌耐药性 u临床应用 u不良反应 9 p吸收 注射给药 p分布 细胞外液和组织间液 脑脊液浓度低 炎症时脑血管扩张 可透过血脑屏障 p消除 主要以原形从肾脏排泄 90 经肾小 管分泌 青霉素 丙磺舒 Penicill
3、in pharmacokinetics 青霉素G 体内过程 10 青霉素 抗菌作用 p 抗菌谱 antibacterial spectrum G 球菌 肺草上面长葡萄 溶血链球也有效 G 杆菌 破 白 炭 G 球菌 下治淋病上流脑 螺旋体 放线菌 11 p 抗菌作用机制 与敏感细菌的青霉素结合蛋白结合 抑 制转肽酶的作用 阻止细菌细胞壁肽聚 糖的交叉连接 造成细胞壁缺损 水份 渗入菌体内 导致其膨胀 破裂 溶解 和死亡 Penicillin antibacterial effects 青霉素 抗菌作用 12 p 抗菌作用特点 1 繁殖期杀菌药 2 对人体毒性小 3 对G 菌作用强大 对G 杆菌
4、 作用很差 Penicillin antibacterial effects 青霉素 抗菌作用 13 p 多数不耐药 易耐药的菌种有 1 金黄色葡萄球菌 2 表皮葡萄球菌 3 淋病奈瑟菌 4 肺炎链球菌 5 脑膜炎奈瑟菌 Penicillin resistance 青霉素 耐药性 14 首选用于 敏感敏感病原体感染的首选药首选药 Penicillin clinical uses 青霉素 临床应用 15 p首选用于G 球菌感染 溶血性链球菌感染 咽炎 扁桃体炎 中耳炎 蜂窝织炎 心内膜炎 产后热 猩红热 败血症 肺炎球菌感染 大叶性肺炎 支气管炎 脓胸 敏感金葡菌感染 疖 痈 骨髓炎 Penic
5、illin clinical uses 青霉素 临床应用 16 p首选用于G 球菌感染 脑膜炎奈瑟菌感染 脑膜炎主要药物 不产酶淋病奈瑟菌感染 淋病 Penicillin clinical uses 青霉素 临床应用 p首选用于G 杆菌感染 如破伤风 白喉 气性坏疽 需配合使用相应抗毒素 17 p首选用于 钩端螺旋体病 梅毒 回归热 放线菌病 Penicillin clinical uses 青霉素 临床应用 18 Penicillin adverse reaction 青霉素 不良反应 1 过敏反应 常见 皮疹 瘙痒和药物热 少见 粒细胞减少 溶血性贫血 严重 过敏性休克 呼吸循环障碍 用药
6、后20min内发生 患者表现为心悸 胸闷 面色苍白 喉头水肿 出冷汗 脉搏细弱 血压骤降 抽搐和昏迷 19 过敏性休克的预防 严格掌握青霉素 的适应证 详细询问过敏史 用药史 皮肤过敏试验 临用时新鲜配制 Penicillin adverse reaction 青霉素 不良反应 20 过敏性休克的预防 避免饥饿状态下用药 避免局部应用 用药后留诊观察半小时 随时作好抢救准备 Penicillin adverse reaction 青霉素 不良反应 21 过敏性休克的急救 首要措施 立即注射肾上腺素0 5 1mg 抗过敏 1受体阻断药 糖皮质激素 支持疗法 改善呼吸 改善循环 Penicilli
7、n adverse reaction 青霉素 不良反应 22 p2 赫氏反应 Herxheimer reaction 大剂量治疗梅毒 钩端螺旋体感染 时可使症状加重 寒战 高热 p3 其它 局部刺激反应 青霉素脑病 肌肉抽搐 痉挛 昏迷 Penicillin adverse reaction 青霉素 不良反应 23 高效 低毒 价廉 不耐酸 不耐酶 窄谱 penicillin G 青霉素G 24 Semisynthetic penicillins 半合成青霉素 一 口服耐酸青霉素 二 耐酶青霉素 三 广谱青霉素 四 抗铜绿假单胞菌青霉素 五 抗革兰阴性杆菌青霉素 25 一 口服耐酸青霉素 耐酸
8、 可口服给药 主要用于G 球菌所致轻症感染 青霉素V penicillin V Semisynthetic penicillins 半合成青霉素 26 二 耐酶青霉素 p苯唑西林 oxacillin p氯唑西林 cloxacillin p双氯西林 dicloxacillin p氟氯西林 flucloxacillin 主要用于耐药金葡菌感染 Semisynthetic penicillins 半合成青霉素 27 三 广谱青霉素 u氨苄西林ampicillin u阿莫西林amoxycillin Semisynthetic penicillins 半合成青霉素 28 四 抗铜绿假单胞菌青霉素 羧苄西
9、林 carbenicillin 哌拉西林 piperacillin 替卡西林 ticarcillin 呋苄西林 furbucillin Semisynthetic penicillins 半合成青霉素 29 五 抗革兰阴性杆菌青霉素 美西林 mecillinam 替莫西林 temocillin 对G 杆菌作用强大 对G 杆菌产生的 内酰胺酶稳定 对铜绿假单胞菌无效 用于大肠埃希菌引起的尿路感染 Semisynthetic penicillins 半合成青霉素 30 Semisynthetic penicillins 半合成青霉素 31 头孢菌素类抗生素 cephalosporins 32 与青
10、霉素相比较 1 化学结构类似 7 ACA 2 抗菌机制相同 3 抗菌谱较广 抗菌作用较强 4 对 内酰胺酶较稳定 不易产生耐药 5 过敏反应较少 与青霉素类有部分交叉 过敏反应 cephalosporins 7 氨基头孢烷酸 7 ACA 33 一 第一代头孢菌素类 v常用药 u头孢噻吩 cefalothin 先锋I u头孢唑啉 cefazolin 先锋V u头孢匹林 cephapirin 先锋VIII u头孢氨苄 cepholexin 先锋IV u头孢羟氨苄 cefadroxil u头孢拉定 cephradine 先锋VI 34 二 第二代头孢菌素 v常用药物 u头孢呋辛 cefuroxime
11、 u头孢克洛 cefaclor u头孢孟多 cefamandole u头孢尼西 cefonicid u头孢替安 cefotiam u头孢雷特 ceforanide 35 三 第三代头孢菌素 注射用第三代 头孢噻肟 cefotaxime 头孢他定 ceftazidime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢哌酮 cefoperazone 头孢地嗪 cefodizime 头孢磺啶 cefsulodin 口服用第三代 头孢克肟 cefixime 头孢他美 cefetamet 头孢布烯 ceftibuten 头孢地尼 cefdinir 头孢特仑 ceferam 头孢泊肟 cefpodoxime 36
12、 四 第四代头孢菌素 v常用药 u头孢吡肟 cefepime u头孢匹罗 cefpirome 37 各代头孢菌素的特点比较 药 物 G 菌 G 杆 菌 厌厌 氧 菌 铜绿铜绿 假单单 胞菌 内酰酰 胺 酶稳稳定性 肾脏肾脏 毒性 一 代 强弱无效无效不稳定有 二 代 强 不 及一代 较强 超一代 弱无效较稳定 有 较一代 小 三 代 不及 一 二 代 强强强高度稳定基本无 四 代 超三代 不及一 二代 强强强高度稳定基本无 38 cephalosporins 临床应用 不首选 第一代 耐青霉素 的 菌感染 或较轻的 杆菌感染 第二代 杆菌的感染 混合感染 第三代 严重的 杆菌 厌氧菌 铜绿假单
13、胞 菌感染 第四代 对三代头孢菌素有耐药性的 杆菌 厌氧菌 铜绿假单胞菌感染 39 cephalosporins 不良反应 p过敏反应 询问过敏史 皮试 p肾损害 第一代 观察尿蛋白 血尿 和肾功能 禁与氨基糖苷类 多粘 菌素 两性霉素 万古和呋塞米 合用 p胃肠反应 刺激性 40 cephalosporins 不良反应 p二重感染 第二代 和第三代大剂量使用 p低凝血酶原血症 头孢孟多和 头孢哌酮 Vit K防治 禁与阿司匹林和 抗凝血药合用 禁酒 41 第四节 其它 内酰胺类 other lactams 42 Other lactams 其他 内酰胺类 一 碳青霉烯类 carbapenem
14、s 二 头霉素类 cephanycins 三 氧头孢烯类 oxacephems 四 单环类 monobactam 五 内酰胺酶抑制剂 lactamase inhibitors 43 碳青霉烯类 carbapenems u常用药 亚胺培南 imipenem 帕尼培南 panipenem 美罗培南 meropenem 44 碳青霉烯类 carbapenems u亚胺培南的特点 广谱 高效 耐酶 低毒 过敏反应少 与西司他丁 cilastatin 以1 1配伍 为 泰能 大剂量有中枢毒性 用于重症感染 多重耐药菌感染 肾脱氢肽酶 抑制剂 45 耐药性 46 Other lactams 其他 内酰胺类
15、 47 u抗菌特点 p与第二代头孢菌素特点相同 p抗厌氧菌作用强于第三代头孢菌素 p代表药 头孢西丁 头霉素类 cephanycins 48 氧头孢烯类 oxacephems u常用药 拉氧头孢 latamoxef 氟氧头孢 flomoxef 49 氧头孢烯类 oxacephems u抗菌特点 作用与三代头孢菌素相似 对厌氧菌作用突出 脑脊液 痰液中浓度高 50 单环类 monolactam u常用药 氨曲南 aztreonam 卡芦莫南 carumonam 51 单环类 monolactam u抗菌特点 窄谱 仅对需氧G 杆菌有抗菌作用 对铜绿假单胞菌作用强 对多种 内酰胺酶高度稳定性 低毒
16、 过敏反应少 52 内酰胺酶抑制剂 lactamase inhibitors u常用药 克拉维酸 clavulanic acid 舒巴坦 sulbactam 三唑巴坦 tazobactam 53 54 内酰胺酶抑制剂 lactamase inhibitors u抗菌特点 l抗菌作用弱 抗菌谱窄 l抑制 内酰胺酶 保护 内酰胺环 l增强 内酰胺类抗菌作用 扩大抗菌谱 减少耐药性 55 常用复方制剂 u亚胺培南 西司他丁 泰能 tienam u帕尼培南 倍他米隆 克倍宁 carbenin u氨苄西林 舒巴坦 优力新 unasyn u头孢哌酮 舒巴坦 舒他哌酮 舒普深 sulperazone u阿莫西林 克拉维酸 安灭菌 奥格门汀 augmentin u替卡西林 克拉维酸 替门汀 特美汀 timentin u哌拉西林 三唑巴坦 他唑星 tazocin 56 57
