保肝类药物PPT课件.ppt

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1、禹州市二院保肝类 药物品种 药剂科 1 禹州市二院现有保肝类针剂药物品种 多烯磷脂酰胆碱注射液 注射用复方二氯醋酸二异丙胺 硫普罗宁注射液 注射用门冬氨酸鸟氨酸 肌苷针 甘草酸二铵注射液 复方甘草酸苷注射液 美能 天晴甘美 异甘草酸镁注射液 注射用复方甘草酸苷 2 多烯磷脂酰胆碱注射液 返回 适应症 各种类型的肝病 如 肝炎 慢性肝炎 肝坏死 肝硬化 肝昏迷 包括前驱肝昏 迷 脂肪肝 也见于糖尿病人 胆汁阻塞 中毒 预防胆结石复发 手术前后的治疗 尤 其是肝胆手术 妊娠中毒 包括呕吐 银屑病 神经性皮炎 放射综合征 规格 5ml 232 5mg 用法用量 缓慢静脉注射或静脉输注 静脉注射 成人

2、和青少年一般每日缓慢静注1 2安瓿 严重病例每日注射2 4安瓿 一次可 同时注射2安瓿的量 只可使用澄清的溶液 不可与其他任何注射液混合注射 静脉输注 严重病例每天输注2 4安瓿 如需要 每天剂量可增加至6 8安瓿 严禁用电解质溶液 生理氯化钠溶液 林格液等 稀释 若要配置静脉输液 只可用不含电解质的葡萄糖溶液稀释 如 5 10 葡萄糖溶液 5 木糖醇溶液 若用其他输液配制 混合液pH值不得低于7 5 配制好的溶液在输注过程中保持澄清 只可使 用澄清的溶液 在进行静脉注射或静脉输注治疗时 建议尽早口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进行治疗 3 不良反应 极少数病人可能对本品中所含的苯甲醇产生过 敏反应 禁

3、忌 由于本品中含有苯甲醇 新生儿和早产儿禁用 孕妇及哺乳期妇女用药 参见 用法用量 儿童用药 新生儿和早产儿禁用 儿童用量遵医嘱 老年用药 参见 用法用量 药物相互作用 迄今为止无药物相互作用的报道 本品严 禁用电解质溶液稀释 详见 用法用量 药物过量 未进行该项实验且无可靠参考文献 4 注射用复方二氯醋酸二异丙胺 返回 适应症 护肝药 用于脂肪肝 肝内胆汁淤积 一般肝脏机能障碍 用于急 慢性肝炎 肝肿大 早期肝硬化 规格 二氯醋酸二异丙胺40mg和葡萄糖酸钠38mg 用法用量 肌内注射 以适量注射用水溶解 一次40mg 以二氯醋酸二异丙胺 计 一日1 2次 静脉注射 以适量注射用水溶解 一次

4、40mg 以二氯醋酸二异丙胺 计 一日1 2次 静脉滴注 一次40 80mg 以二氯醋酸二异丙胺计 一日1 2次 用5 或10 葡萄糖注射液或0 9 氯化钠注射液溶解并稀释至适量 50ml 100ml 疗程请遵医嘱 不良反应 偶见眩晕 口渴 食欲不振等 可自行消失 5 禁忌 对本品过敏者禁用 如出现过敏反应 停药后症状 即消失 注意事项 滴注时需减慢滴速 并使病人卧床 低血压者 慎用 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期未见不良影响 但建议慎 用 哺乳期不受影响 儿童用药 无特殊禁忌 老年用药 无特殊禁忌 药物相互作用 尚不明确 药物过量 对症治疗 6 药理毒理 药理作用 1 对脂肪肝的影响 a 消耗

5、肝脂肪 本品体内分解为二异丙胺和二氯醋酸 前者在ATP 活化作用下生成甲硫氨酸 后者代谢为甘氨酸 在甘氨酸裂解酶作用下生成N5N10 CH2 FH4 甲基四氢叶酸 同时供能 二者均可提供甲基 促进胆碱合成 胆碱与肝脂肪 作用 生成卵磷脂 促进肝脂肪分解 b 转运肝脂肪 卵磷脂 肝脂肪 胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白 脂蛋白易溶于血浆 从而将脂肪由肝内转运到肝外 减少肝内脂肪聚集 c 本品能降低动脉中的甘油及游离脂肪酸的浓度 减少肝脏对甘油的吸收 同时刺激甘 油三酯以极低密度脂蛋白 VLDL 入血 从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成 2 对脂代谢的影响 本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性 抑制脂肪动员

6、 通过抑制 合成胆固醇限速酶 HMGCoA还原酶 的活性 抑制胆固醇的合成 通过抑制柠檬酸 丙 酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶A羧化酶的活性来抑制脂肪酸的合成 3 肝保护作用 改善肝细胞的能量代谢 通过促进膜磷脂的序贯甲基化 增强肝细胞膜 的流动性 提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的Na K ATP酶的活性 促进受损肝 细胞的功能修复 提高组织细胞呼吸功能及氧利用率 提高脂肪酸的代谢活性 加速脂肪 酸的氧化 为肝脏功能恢复创造条件 7 复方甘草酸苷注射液 美能 返回 适应症 治疗慢性肝病 改善肝功能异常 可用于治疗湿疹 皮肤炎 荨麻疹 用法用量 成人通常1日1次 5 20ml静脉注射 可依

7、年龄 症状适当增减 慢性肝病1日1次 40 60ml静脉注射或者静脉点滴 可依年龄 症状适当增减 增量时用药剂量限度为1日100ml 不良反应 通过在治疗慢性肝病时 改善肝功能的双盲法试验 不同用量比较试验 和厚生省批准追加药物效能 对慢性肝病肝功能改善作用 调查的4 451 例 其中仅27例 占0 61 出现不良反应 主要症状有血钾值降低13 例 占0 29 血压上升5例 占0 11 上腹不适3例 占0 07 等 8 甘草酸二铵注射液 返回 适 应 症 本品适用于伴有丙氨酸氨基转移酶 ALT 升高的急 慢性病毒性肝炎 规 格 10ml 50mg 用法用量 静脉滴注 一次150mg 用10 葡

8、萄糖注射液250ml 稀释后缓慢滴注 一日1次 不良反应 1 消化系统 可出现纳差 恶心 呕吐 腹胀 2 心脑血管系统 常见头痛 头晕 胸闷 心悸及血压增高 3 其他 皮肤瘙痒 荨麻疹 口干和浮肿 以上症状一般较轻 不影响治疗 禁 忌 严重低钾血症 高钠血症 高血压 心衰 肾功能衰竭患 者禁用 9 注意事项 1 本品未经稀释不得进行注射 2 治疗过程中应定期检测血压 血清钾 钠浓度 如出现高血压 血钠潴留 低血钾等情况应停 药或适当减量 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇不宜使用 儿童用药 新生儿 婴幼儿的剂量和不良反应尚未确立 暂不使用本品 老年用药 尚不明确 药物相互作用 与利尿酸 速尿 乙噻嗪

9、三氯甲噻嗪等利尿剂并用时 其利尿作用可增强本品 所含甘草酸二铵的排钾作用 而导致血清钾值的下降 应特别注意观察血清钾值的测定 药物过量 需增量时 每日最大用量为300mg 药理毒理 本品是中药甘草有效成分的提取物 具有一定的抗炎 保护肝细胞膜及改善肝功能 的作用 药理实验证明 小鼠口服能减轻因四氯化碳 硫代乙酰胺和D 氨基半乳酸引起的血清丙氨 酸氨基转移酶 ALT 及天冬氨酸氨基转移酶 AST 升高 还能减轻D 氨基半乳酸对肝脏的损伤 和改善免疫因子对肝脏的慢性损伤 药代动力学 静脉注射后约有92 以上的药物与血浆蛋白结合 平均滞留时间为8小时 在体 内以肺 肝 肾分布最高 其它组织分布很低

10、主要通过胆汁从粪便中排出 部分从呼吸道以二氧 化碳形式排出 尿中排出为少量 10 硫普罗宁注射液 返回 适 应 症 1 用于改善各类急慢性肝炎的肝功能 2 用于脂肪肝 酒精肝 药物性肝损伤及重金属的解毒 3 用于降低放化疗的不良反应 并可预防放化疗所致的外周 白细胞减少 4 用于老年性早期白内障和玻璃体混浊 规 格 1 2ml 0 1g 2 5ml 0 2g 用法用量 静脉滴注 一次0 2g 一日一次 连续4周 配制方 法 临用前溶于5 10 的葡萄糖注射液或氯化钠注射液250 500ml中 按常规静脉滴注 11 不良反应 1 过敏反应 在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告

11、中 严重不良反应病例报告115例 主要表现为过敏性休克的79例 死亡1例 其他不良反应还有皮 疹 瘙痒 恶心 呕吐 发热 寒战 头晕 心慌 胸闷 颌下腺腮腺肿大 喉水肿 呼吸困难 过敏样反应等 2 本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应 但其不良反应的发生率较青霉胺低 3 血液系统 少见粒细胞缺乏症 偶见血小板减少 如果外周白细胞计数降到每毫升3 5 106 以下 或者血小板计数降到每毫升10 106以下 建议停药 4 泌尿系统 可出现蛋白尿 发生率约为10 停药后通常很快即可完全恢复 另有个案报道 本药可引起尿液变色 5 消化系统 可出现味觉减退 味觉异常 恶心 呕吐 腹痛 腹泻 食欲减退

12、胃胀气 口 腔溃疡等 另有报道可出现胆汁淤积 肝功能检测指标 如丙氨酸氨基转移酶 天门冬氨酸氨基转 移酶 总胆红素 碱性磷酸酶等 上升 如出现异常应停用本品 或进行相应治疗 6 皮肤 皮肤反应是本药最常见的不良反应 发生率约为10 32 表现为皮疹 皮肤瘙痒 皮肤发红 荨麻疹 皮肤皱纹 天疱疮 皮肤眼睛黄染等 其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生 7 呼吸系统 据报道 本药可引起肺炎 肺出血和支气管痉挛 另有个案报道可出现呼吸困难或呼 吸窘迫 以及闭塞性细支气管炎 8 肌肉骨骼 有个案报道使用本药治疗可引起肌无力 9 长期 大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症 10 其它 罕见胰岛素性自体免疫综合症

13、出现疲劳感和肢体麻木应停用 12 注射用门冬氨酸鸟氨酸 返回 适应症 治疗因急 慢性肝病如肝硬化 脂肪肝 肝炎所致的高血氨症 特别适 用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救 规格 2 5g 用法用量 急性肝炎 每天5 10g静脉滴注 慢性肝炎或肝硬化 每天10 20g静 脉滴注 病情严重者可酌量增加 但根据目前的临床经验 每天不超过 40g为宜 肝昏迷治疗可参考以下方案 第一天的第一个6小时内用20g 第二个6 小时内分两次给药 每次10g 静脉滴注 使用时先将本品用适量注射用水充分溶解 再加入到0 9 的氯化钠注射 液或5 10 的葡萄糖注射液中 最终门冬氨酸鸟氨酸的浓度不

14、超过 2 缓慢静脉滴注 13 不良反应 大剂量静注时 40g L 会有轻 中度的消化道反应 可能 出现恶心 呕吐或腹胀等 减少用量或减慢滴速 10g L 时 以上反应会明显减轻 禁忌 对氨基酸类药物过敏者及严重的肾功能衰弱 血清肌酐 3mg 100ml 患者禁用 注意事项 在大量使用本品时 注意监测血及尿中的尿素指标 孕妇及哺乳期妇女用药 安全性尚未确定 动物实验中未发现本品有生殖毒性作用 14 肌苷注射液说明书 返回 适应症 辅酶类药 具有改善机体代谢的作用 用于各种原因所致的白细胞 减少和血小板减少 心力衰竭 心绞痛 肝炎等的辅助治疗 也可用于视神 经萎缩 中心性视网膜炎的辅助治疗 规格

15、2ml 100mg 用法用量 肌内注射 每次 100 200mg 每日 1 2次 静脉注射或滴注 每次200 600mg 每日1 2次 不良反应 偶见颜面潮红 恶心 胸部灼热感等 禁忌 对本品过敏者禁用 注意事项 1 本品应作为辅助治疗药物使用 2 有静脉滴注肌苷注射液 引起心脏骤停 过敏性休克死亡等报道 3 使用前应详细检查 如有下列情 况之一者 切勿使用 药液浑浊 瓶身或瓶口有细微破裂 有棉絮状菌 丝团 封口松动 15 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女使用本品时应慎重 儿童用药 儿童用药应慎重 用量请遵医嘱 老年用药 不用调整剂量 药物相互作用 本品禁与乳清酸 氯霉素 双嘧达莫 山梗

16、菜碱 洛贝林 阿托品 东莨菪碱 氯丙嗪 异丙嗪 麦角新碱 普鲁卡 因 硫喷妥钠等注射液配伍 药物过量 尚不明确 药理毒理 肌苷为人体正常成份 参与体内核酸代谢 蛋白质合成 和能量代谢 可提高辅酶 A 与丙酮酸氧化酶的活性 从而使细胞在缺氧 状态下进行正常代谢 肌苷有助于受损肝细胞功能的恢复 药代动力学 尚不明确 16 天晴甘美 异甘草酸镁注射液 返回 适 应 症 本品适用于慢性病毒性肝炎 改善肝功能异常 用法用量 一日一次 一次0 1g 2支 以10 葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注 四周为一疗程或遵医嘱 如病情需要 每日可用至0 2g 4支 不良反应 1 假性醛固酮症 本品 期 期临床研究中未出现 据文献报道 甘草酸 制剂由于增量或长期使用 可出现低钾血症 增加低钾血症的发病率 存在血压 上升 钠 体液潴留 浮肿 体重增加等假性醛固酮症的危险 因此要充分注意 观察血清钾值的测定等 发现异常情况 应停止给药 另外 作为低钾血症的结 果可能出现乏力感 肌力低下等症状 2 其它不良反应 本品 期临床研究中出现少数病人有心悸 0 3 眼 睑水肿 0 3 头晕 0 3 皮疹 0 27 呕吐