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1、lICU常用药物和注意事项 1 一 常见强心及抗心律失常药 物的用法 2 西地兰西地兰 机理 用法 速效强心苷 机理 增加心肌收缩力 减慢 心率 抑制传导 用于 心衰 室上性心动过速 房纤 房扑 药动 静推时5 15min起效 1 2h达最大效应 用法 0 9 NS 20ml 西地兰 0 2 0 4mg iv 极量 1 2mg d 相对安全 3 3 地高辛地高辛 机理 用法 中效强心苷 机理 增加心肌收缩力 减慢 心率 抑制传导 药动 口服1 2h起效 有效浓度 0 8 2 0ng ml 用法 多口服 0 125 0 25mg d 注意事项 定期监测血药 浓度 防止洋地 黄中毒 4 4 洋地黄
2、中毒 处理 临床表现 心外 心外 1 1 胃肠道反应胃肠道反应 2 2 神经系统神经系统 3 3 其它其它 心内 心内 1 1 突发心衰加重突发心衰加重 2 2 心律失常心律失常 3 3 其它其它 1 1 即刻停用药物即刻停用药物 2 停用利尿及排钾药物 3 3 营养心肌营养心肌 4 4 抗心律失常等对症处理抗心律失常等对症处理 5 米力农米力农 机理 用法 分类 非苷类强心药 磷酸二酯 酶抑制剂 功能 增加心肌收缩力 血管 扩张 对心率影响小 用于 顽固性心衰 难治性心衰 用法 0 9 NS 20ml 米力农 7 5mg iv 0 9 NS 50ml 米力农 25mg 泵入 0 375 0
3、75 g kg min 注意事项 1 只用于顽固性心衰 2 血压低时慎用 3 极量 1 13mg kg d 6 6 利多卡因利多卡因 n n IbIb类抗心律失常药物类抗心律失常药物 n n 用于 室性心律失常 室早 室颤 室扑用于 室性心律失常 室早 室颤 室扑 n n 降低心脏的自律性 兴奋性 降低传导性 延长降低心脏的自律性 兴奋性 降低传导性 延长 有效不应期 提高室颤阈有效不应期 提高室颤阈 n n 用法 首用 原液用法 首用 原液5050 100mg100mg iviv 2020分钟后分钟后 可可 重复 利多卡因重复 利多卡因1000mg 5 GS250ml1000mg 5 GS2
4、50ml 用量用量1 1 4mg min4mg min n n 注意 房室传导阻滞慎用注意 房室传导阻滞慎用 7 7 可可 达达 龙龙 n n 即胺碘酮 即胺碘酮 类抗心律失常药物类抗心律失常药物 n n 延长动作电位时间 从而降低心脏传导性延长动作电位时间 从而降低心脏传导性 延长有效不应期 并可扩张冠脉 延长有效不应期 并可扩张冠脉 n n 属广谱抗心律失常药物 循证医学唯一未属广谱抗心律失常药物 循证医学唯一未 发现明确致心律失常副作用的药物发现明确致心律失常副作用的药物 n n 用于 室上性 室性心律失常用于 室上性 室性心律失常 n n 用法 口服 用法 口服 0 2 tid 30
5、2 tid 3 7d7d后改后改0 2 qd 0 2 qd 注射 注射 75mg75mg 0 90 9 NS 20ml ivNS 20ml iv 225 225 300mg300mg NS 250ml VDNS 250ml VD 用量用量0 30 3 0 5mg min0 5mg min n n 副作用 肺纤维化 甲减副作用 肺纤维化 甲减 相对安全 相对安全 8 8 心律平 l I类抗心律失常药物 l 降低心脏的兴奋性 应激性 降低传导性 延长 有效不应期 l 用于 室上性 室性心律失常及预激综合征 l 用法 口服 150mg tid 维持量 150mg qd 注射 70mg 0 9 NS
6、20ml iv 210mg 0 9 NS 250ml VD 用量1 5mg min l 注意 严重心衰 病窦综合征及严重慢阻肺禁用 9 二 常见血管活性药物的用法 10 概要 l 血管活性药物主要是指血管扩张剂和收缩剂2大类 前 者使血管扩张 后者使血管收缩 被广泛应用于高血 压急症 休克 心衰等 11 概要 l 临床上常用的几种血管活性药物 l 血管扩张剂 硝酸甘油 硝普钠 立其丁 l 血管收缩剂 多巴胺 多巴酚丁胺 阿拉明 肾上腺素 去甲肾上腺素 12 血管扩张剂 13 一 硝酸甘油 药理作用 硝酸甘油作为一氧化氮 NO 供体 在平滑肌细 胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO 使血管平滑肌
7、 舒张 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌 但对不同组织器官 的选择性有差别 以对血管平滑肌的作用最显著 由于硝酸甘油扩张了体循环血管及冠状血管 因而具有 如下作用 14 药理作用 l 降低心肌耗氧量 l 扩张冠状动脉 增加缺血区血液灌注 l 降低左室充盈压 增加心内膜供血 改善左室顺应性 l 保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤 15 1 降低心肌耗氧量 l 最小有效量的硝酸甘油 扩张静脉血管 回心血量减少 心前负荷降低 心腔容积缩小 心室内压减小 心室壁 张力降低 射血时间缩短 心肌耗氧量减少 l 稍大剂量的硝酸甘油 舒张动脉血管 心脏射血阻力降 低 左室内压和心室壁张力降低 降低心肌耗氧量 16
8、2 扩张冠状动脉 增加缺血区血液灌 注 l 硝酸甘油选择性扩张较大的心外膜血管 输送血管及侧支 血管 尤其在冠状动脉痉挛时更为明显 而对阻力血管的 舒张作用较弱 当冠状动脉因粥样硬化或痉挛而发生狭窄 时 缺血区的阻力血管已因缺氧 代谢产物堆积而处于舒 张状态 这样 非缺血区阻力就比缺血区大 用药后血液 将顺压力差从输送血管经侧支血管流向缺血区 从而增加 缺血区的血液供应 17 18 3 降低左室充盈压 增加心内膜供血 改善左室顺应性 l 冠状动脉从心外膜呈直角分支 贯穿心室壁成网状分布于 心内膜下 因此 内膜下血流易受心室壁肌张力及室内压 力的影响 当心绞痛发作时 因心肌组织缺血缺氧 左室 舒
9、张末压增高 降低了心外膜血流与心内膜血流的压力差 因此 心内膜下区域缺血更为严重 硝酸甘油扩张静脉 血管 减少回心血量 降低心室内压 扩张动脉血管 降 低心室壁张力 从而增加了心外膜向心内膜的有效灌注压 有利于血液从心外膜流向心内膜缺血区 19 4 保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤 l 硝酸甘油释放NO 促进内源性的PGI2 降钙素基因相关 肽 CGRP 等物质生成与释放 这些物质对心肌细胞均 具有直接保护作用 硝酸甘油不仅保护心肌 减轻缺血损 伤 缩小心肌梗死范围 改善左室重构 还能增强人及动 物缺血心肌的电稳定性 提高室颤阈 消除折返 改善房 室传导等 减少心肌缺血合并症 20 临床运用 l
10、 硝酸甘油主要用于冠心病心绞痛 心肌梗死 急性左 心衰 急性肺水肿 高血压危象等情况 l 本药小剂量时主要扩张外周静脉 中等剂量降低心室 前负荷 较大剂量有扩张动脉作用 治疗心力衰竭常 需用较大剂量 l 心衰时最理想的使用对象是经洋地黄和利尿剂治疗后 仍有呼吸困难和端坐呼吸 左室充盈压增高 2 67kPa 20mmHg 低心排出量和外周阻力增高的病 人 对于左室充盈压 2 67kPa 20mmHg 的病 人 因可引起低血压和心动过速时反而使心排出量减 少 应予注意 21 临床用法 l 硝酸甘油常用量一般为25mg加于5 葡萄糖液250 500ml内 开始剂量为10ug min 视病情可每5 1
11、5分 钟递增5 10ug min 有效量为20 200ug min l 硝酸甘油舌下含服剂量为0 5mg 1 2min起效 疗效可 维持20 30min 半衰期为2 4min 22 药物相互作用 l 中度或过量饮酒时 使用本药可致低血压 l 与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血 压作用 l 阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除 并增强其血流 动力学效应 l 使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用 l 枸橼酸西地那非 万艾可 加强有机硝酸盐的降压作用 l 与乙酰胆碱 组胺及拟交感胺类药合用时 疗效可能减弱 23 不良反应 l 头痛 可于用药后立即发生 可为剧痛和呈持续性 l 偶可发
12、生眩晕 虚弱 心悸和其他体位性低血压的表现 尤其在直立 制动的患者 l 治疗剂量可发生明显的低血压反应 表现为恶心 呕吐 虚弱 出汗 苍白和虚脱 l 晕厥 面红 药疹和剥脱性皮炎均有报告 24 禁忌症 l 心肌梗死早期 有严重低血压及心动过速时 l 严重贫血 青光眼 颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的 患者 l 使用枸橼酸西地那非 万艾可 的患者 后者增强硝酸甘 油的降压作用 25 注意事项 l 应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量 过量可能导致 耐受现象 l 小剂量可能发生严重低血压 尤其在直立位时 l 应慎用于血容量不足或收缩压低的患者 l 发生低血压时可合并心动过缓 加重心绞痛 l 加重肥
13、厚梗阻型心肌病引起的心绞痛 l 易出现药物耐受性 l 如果出现视力模糊或口干 应停药 l 剂量过大可引起剧烈头痛 l 静脉滴注本品时 由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油 因此应采用非吸附本品的输液装置 如玻璃输液瓶等 l 静脉使用本品时须采用避光措施 26 硝酸甘油的耐药问题 l 所谓耐药性是指经过一段时间的治疗后 给予同等剂量的 硝酸酯类药物效用下降或无效或需要增加剂量来维持通常 的作用 l 硝酸酯耐药是一个普遍现象 观察显示 静脉滴注硝酸甘 油24小时内 约有半数患者发生耐药 48小时后绝大多 数患者发生耐药 l 24小时持续用硝酸甘油皮肤贴膜 第2天其治疗作用即几 乎消失 不正确的口服方式
14、也可在几天或1 2周内出现有 效作用减退等现象 27 硝酸酯耐药性机理 l 硝酸酯耐药性的发生机制假说分为两类 l 代谢性理论 发生于血管平滑肌 即硝酸酯的生物转化减 少或NO的活性下降 l 功能性理论 为血管壁外因素引起 即反向调节机制 包 括神经体液因素和血浆容量的增加 后者是因反向调节而 抵消了硝酸酯的作用 所以又称为假性耐药 前者则被称 为真性耐药 28 防止硝酸酯耐药性产生 l 硝酸酯空白间隔 偏心剂量 这仍是目前避免硝酸酯耐药 的确实有效的方法 通过采用硝酸酯空白间隔成偏心剂量 方法可避免心力衰竭患者血流动力学的耐药性 l 间歇疗法的空白间隔 一般为8 12个小时 避免早期产 生耐
15、药性 并保持抗心绞痛和血流动力学作用 Silber等 人证明 采用持续服用ISDN 单硝酸异山梨酸酯 每 12 小时80mg 会产生抗缺血耐药性 但如果每人服 用一次 早上8点 或以偏心方式服用 如早上8点和下午 2点 则不发生耐药性 29 二 硝普钠 药理作用 l 属硝基扩张血管药 在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮 NO 能直接松弛小动脉与静脉血管平滑肌 l 本品属于非选择性血管扩张药 速效 短时 对动脉和静 脉平滑肌均有直接扩张作用 但不影响子宫 十二指肠或 心肌的收缩 改变局部血流分布不多 不降低冠脉血流 肾血流及肾小球滤过率 l 血管扩张使心脏前 后负荷均减低 心排血量改善 故对 心力衰
16、竭有益 后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉 和左心室的阻抗 而减轻反流 30 适应症 l 高血压急症 如高血压危象 高血压脑病 恶性高血 压 嗜鉻细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压 也可用于外科麻醉期间进行控制性降压 l 用于急性心力衰竭 包括急性肺水肿 亦用于急性心 肌梗死或瓣膜病 二尖瓣或主动脉瓣 关闭不全时的 急性心力衰竭 31 临床用法 剂量 常用剂量 3ug kg min 剂量范围 0 25 10ug kg min 一般从 0 5ug kg min开始 根据治疗反应以每分 0 5 g kg递增 逐渐调整剂量 极量为每分钟按体重 10 g kg 总量为按体重3 5mg kg 32 注意事项 l 避光 可保存24小时 l 局部刺激性 推荐自中心静脉滴注 l 如已达极量10 g kg min 10分钟而降压仍不满意 应考虑停用本品 改用或加用其他降压药 l 左心衰竭但伴有低血压时 须同时加用心肌正性肌力药如 多巴胺或多巴酚丁胺 l 用本品过程中 偶可出现明显耐药性 此应视为中毒的先 兆征象 此时减慢滴速 即可消失 l 肾功能不全而本品应用超过48 72小时者 每天须测定 血浆
