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1、 商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师 赵晋授课序次35 授课类型理论授课学时2 授课题目 （章节）第三十一章 抗结核病药第三十二章 抗真菌药第三十三章 抗病毒药教学目的与要求 1.掌握一线抗结核药的作用、临床应用、不良反应；2.熟悉抗结核药的作用机制、耐药性；3.熟悉二线抗结核药的作用特点及临床应用；4.掌握抗真菌药、抗病毒药的特点、临床应用及不良反应；5.了解抗真菌药、抗病毒药的作用机制；了解抗真菌药的分类。教学重点与难点【重点】异烟肼、利福平抗结核病的作用特点、临床应用及不良反应【难点】异烟肼、利福平抗结核病的作用特点、临床应用及不良反应及抗结核病药的应
2、用原则教学方法与手段 讲授 使用教材及参考书 1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教 案 续 页教 学 内 容辅助手段 时间分配第三十章 抗结核病药第一节 常用抗结核病药一、异烟肼【作用和临床应用】 本药对结核分枝杆菌选择性高、作用强，对生长旺盛的结核分枝杆菌有杀菌作用，对静止期的结核分枝杆菌仅有抑菌作用。抗菌机制为抑制结核分枝杆菌细胞壁的主要成分分枝菌酸的合成。异烟肼具有穿透力强、分布广泛、高效低毒、价廉等优点。异烟肼是治
3、疗各型结核病的首选药。【不良反应】1.中枢神经系统症状；2.周围神经炎；3.肝损害；4.过敏反应。二、利福平【体内过程】 利福平空腹服用吸收快而完全，可分布于全身体液和组织，原形药物及其代谢产物主要经胆汁排泄。排泄时可使粪、尿、痰、泪液和汗液等呈红色。【作用和临床应用】为广谱抗菌药，对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌、革兰阳性球菌（包括耐药金葡菌）和革兰阴性菌（如大肠埃希菌、变形杆菌）均有很强的杀菌作用；高浓度时对某些病毒和沙眼衣原体也有效。作用机制是特异性抑制依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍细菌mRNA合成。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，并能延缓耐药性产生。临床常与其他一线药合用治疗各型结核病，
4、也可与氨苯砜合用治疗麻风病，对耐药金葡菌和其他敏感菌感染也有良效；外用可治疗沙眼及敏感菌所致眼部感染。【不良反应】 不良反应多，但一般剂量时发生率低。1.胃肠道反应； 2.肝毒性；3.过敏反应；4.其他 偶见白细胞减少、血小板减少和溶血性贫血。三、乙胺丁醇 易渗入繁殖旺盛的结核分枝杆菌体内，对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用。单用可产生耐药性，但较缓慢。且毒性低，病人易接受，临床主要与异烟肼或利福平联合用于各型结核病的治疗。不良反应少，长期大量应用可致球后视神经炎，表现为视野缩小、视力减退及红绿色盲等，发现后立即停药可恢复正常，故长期用药时应定期检查视力和视野。偶见胃肠道反应及肝功能损害等，
5、与异烟肼、利福平合用时更易致肝损害。孕妇及哺乳妇慎用。四、链霉素 对结核分枝杆菌有较强抗菌作用，高浓度杀菌，低浓度抑菌，对渗出性病变疗效好。临床主要与其他抗结核病药配伍用于早期结核病的治疗。五、吡嗪酰胺 对结核分枝杆菌有抑制作用，在酸性环境中能杀灭结核分枝杆菌。单用易产生耐药性，但与其他抗结核病药无交叉耐药性。常与利福平、异烟肼合用于各型结核病以缩短疗程。可致肝损害。第二节 抗结核病药的应用原则1.早期用药2.联合用药 3.规律用药 4.全程督导 第三十二章 抗真菌药分为抗浅表真菌药、抗深部真菌药和广谱抗真菌药。灰黄霉素结构似鸟嘌呤，能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA发挥抗真菌作用。口服治疗头癣、体
6、癣、股癣、手足癣、甲癣等浅表真菌病，油脂食物和超微粒制剂增加吸收；局部用药无效。两性霉素B和制霉菌素为多烯类抗深部真菌药，可选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合，破坏膜通透性而杀菌，对细菌和浅表真菌无效。两性霉素B口服、肌内注射难吸收，需静脉滴注，真菌性脑膜炎需鞘内注射。该药排泄慢，不良反应多，滴注时可致寒战、高热、恶心呕吐，有明显的心肝肾毒性。制霉菌素毒性更大，口服治疗消化道真菌感染，局部用于口腔、皮肤、阴道念珠菌感染。唑类抗真菌药抑制真菌细胞色素P450依赖酶，减少细胞膜麦角固醇合成，改变膜通透性使真菌死亡。克霉唑口服吸收差，不良反应多，仅用于局部浅表真菌病或皮肤粘膜的 念珠菌病。咪康唑口服难
7、吸收，不易透过血脑屏障，静脉滴注治疗多种深部真菌病，局部用于皮肤粘膜真菌感染。可致静脉炎、恶心呕吐、发热、心律失常等。酮康唑口服易吸收，但抗酸药、M受体阻断药、H2受体阻断药影响其吸收，分布广，不易透过血脑屏障。抗菌谱广，口服用于浅表真菌感染和念珠菌病。有肝毒性、过敏反应、性激素紊乱。氟康唑为三唑类， 广谱高效，生物利用度高，可进入脑脊液，主要用于念珠菌病、隐球菌病，不良反应少。伊曲康唑 食物促进其吸收，亲脂性高，治疗浅表性真菌病和深部真菌病，不良反应少。特比萘芬 选择性抑制不依赖色素P450的角鲨烯环化酶，影响麦角固醇合成。属丙烯胺类抗真菌药，广谱，对皮肤真菌由杀灭作用，对念珠菌有抑菌作用，
8、不良反应轻。氟胞嘧啶在真菌细胞内转变为氟尿嘧啶抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。口服吸收好，可进入脑脊液，治疗念珠菌病、隐球菌病。但用易耐药，与两性霉素B有协同作用。第三十三章 抗病毒药破坏病毒的结构、酶和复制机制而抗病毒。阿昔洛韦和伐昔洛韦抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成，适用于单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒感染和乙肝。口服难吸收，需静脉点滴，不良反应少。碘苷抑制DNA复制而抗DNA病毒，毒性大，仅局部用于单纯疱疹病毒感染。利巴韦林为广谱抗病毒药，防止甲、乙型流感，腺病毒肺炎，麻疹，甲型肝炎等。阿糖腺苷在体内转变为三磷酸化物，抑制DNA合成静脉点滴治疗单纯疱疹病毒性脑炎，外用治疗角膜炎、不良反应轻微但有致畸作用。齐多夫定位治疗艾滋病的 第一个药物，抑制HIV逆转录过程阻止其复制，减轻艾滋病症状，但可抑制骨髓。金刚烷胺干扰RNA病毒穿入宿主细胞病抑制其复制，用于防治亚洲甲型流感，也用于治疗震颤麻痹。小结：40分钟5分钟25分钟20分钟 教 案 末 页教学小结第三十章 抗结核病药一、常用抗结核药二、抗结核药用药原则第三十二章 抗真菌药第三十三章 抗病毒药思考题及作业题1.抗结核病药为什么常需联合用药?2.比较异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺的抗结核特点?教学后记适当讲授结核病防治知识。
