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1、第 26卷第 4期2010年 8月 哈尔滨商业大学学报(自然科学版)JournalofHarbinUniversityofCommerce(NaturalSciencesEdition) Vo.l 26 No. 4Aug. 2010l: 2009 - 11- 26.:黑龙江省博士后科研启动资助金项目.Te:杨 洋( 1985- ),女,硕士,研究方向:中药化学及药物代谢动力学; 李文兰 ( 1967- ), 女,博士后,教授,研究方向:中药化学及药物代谢动力学.0alYy杨 洋1, 2,李文兰1, 2,季宇彬1, 2,代岐昌1, 2( 1.W: 01 999),且吸收速率常数(K a )a累积
2、吸收百分率( A )及 t1/2无显著性差异; pH值在 71 8 518范围内对芍药苷无显著影响, 而阿魏酸的吸收量aK aaA, 随着 pH值的减小而增加( P 01999), and no changes ofK a, absorption fraction and t1 /2 are found. The pH value offlux has no effect on Paeoniflorin absorption, w h ile the absorption ofFerulic acid is increasedw hen pH value of the drug solutio
3、n is low ered(P0105), 符合一级动力学过程. 提示芍药苷a阿魏酸的吸收过程均为被动扩散过程.V1 i0alalqat1/2#lsq( n=5 x ? S)质量浓度 / ( m g# mL- 1 ) K a / h- 1 吸收量 /(m g# h- 1 ) t1/2 / h A /%芍药苷0. 08 0. 142 8? 0. 021 4 2. 451 5? 0. 028 9 4. 938 1? 0. 715 2 36. 33? 10. 230. 16 0. 159 6? 0. 012 4 2. 462 5? 0. 033 7 4. 363 6? 0. 345 2 28. 27
4、? 4. 820. 32 0. 174 0? 0. 014 7 2. 477 1? 0. 354 9 4. 005 5? 0. 337 1 36. 97? 8. 020. 64 0. 164 4? 0. 040 4 2. 515 7? 0. 332 9 4. 428 2? 1. 110 9 26. 25? 3. 49阿魏酸0. 008 0. 363 0? 0. 230 1 0. 248 0? 0. 028 2 2. 522 6? 1. 235 6 38. 69? 13. 010. 016 0. 381 6? 0. 106 0 0. 250 9? 0. 074 0 1. 909 2? 0. 42
5、7 4 38. 06? 16. 520. 032 0. 412 8? 0. 073 3 0. 260 9? 0. 002 7 1. 722 9? 0. 302 7 40. 46? 1. 540. 064 0. 424 8? 0. 027 3 0. 283 5? 0. 018 1 1. 636 7? 0. 103 1 45. 81? 3. 352. 5. 4 pH值对芍药苷a阿魏酸吸收的影响肠道平均 pH 值为 714,考虑到药物吸收可能受到循环液 pH 值的影响, 故取含芍药苷a阿魏酸浓度分别为 0116a01016 mg /mL的八珍汤样品液,采用整肠段循环灌流法, 考察循环液在 pH 值为
6、614a714a814条件时, 芍药苷a阿魏酸的吸收情况,探讨 pH值对其吸收的影响. 数据见表 2.V2 pHHq/0alalqat1/2#lsq(n= 5 x ? S)pH值 K a / h- 1 吸收量 /(m g# h- 1 ) t1/2 / h A /%6. 4 0. 187 2? 0. 025 9 2. 288 6? 0. 490 5 3. 762 8? 0. 549 7 27. 31? 2. 28芍药苷 7. 4 0. 159 6? 0. 012 4 2. 462 5? 0. 033 7 4. 363 6? 0. 345 2 28. 27? 4. 828. 4 0. 182 4?
7、 0. 043 6 2. 703 0? 0. 600 9 3. 995 7? 1. 040 0 28. 39? 4. 226. 4 0. 532 8? 0. 115 1* 0. 331 3? 0. 013 5* * 1. 342 7? 0. 245 8 58. 82? 6. 09* *阿魏酸 7. 4 0. 381 6? 0. 106 0 0. 250 9? 0. 074 0 1. 909 2? 0. 427 4 38. 06? 16. 528. 4 0. 222 0? 0. 042 6* * 0. 213 4? 0. 023 1 3. 220 8? 0. 647 8* 36. 24? 0.
8、67注: (阿魏酸)与 pH值为 714比* P 0105); 阿魏酸在不同pH值条件下, 随着 pH值的增大, 吸收量a吸收速率及累计吸收百分率减小, t1 /2显著增大(P 0105 ), 表明芍药苷在全肠段均有吸收.但胃循环液中阿魏酸的吸收量aK aat1 /2及 A值均有显著性差异 (P SDCH 卵磷脂 1%氮酮+ 2%PG 氮铜 2%薄荷醇 + 1%氮酮 1, 3- PG 2%薄荷醇+ 2% PG 冰片 薄荷醇 2% 薄荷醇 +1%氮酮+ 2% PG2)因口腔黏膜吸收由于会受到黏膜的低渗透性a有限的用药部位面积a短暂的停留时间及其口腔的生理活动等方面的限制,大多数药物不能达到有效剂
9、量. Aungst 4和 M erk le 5等分别用药剂学和物理学方法对药物的口腔黏膜吸收进行研究,但生物利用度很低.在本实验中,采用药剂学和物理学方法共同应用于胰岛素口腔黏膜初步探究吸收促进作用.在使用电针仪前后的体内外促进效果差别较大,说明物理学方法对黏膜的吸收有一定的促进作用,可以为相关研究工作提供更多的线索和思路.ID: 1 CHRISTIANE D. Nanoparticle strategies for the oral delivery of in-su lin J. Expert Op tion On D rug Delivery, 2008, 5( 1): 45- 68.
10、2 杨 锦.口腔黏膜给药的优劣势分析 J. 中国现代中药,2007, 9( 9): 44. 3 RITSCHEL W A , RITSCHEL G B. R ectal adm in istration of in-su lin. Rectal th erapyM . GLASB, DEBLAEY C Y, ed. Prou s:J. R. Pub lisher, 1984: 67- 84. 4 AUNGST B J, ROGERS N J. Com parison of the effects of var-ious transm ucosal ab sorp tion prom oters
11、 on buccal in su lin delivery J. In t J Pharm , 1989 , 53 : 227 - 235. 5 MERKLE H P, WOLANY G J. Intoral peptide ab sop tion. B io log-ica l B arriers to protein D eliver M . N ew York /London:P1 enum. , 1993: 131- 159.(上接 389页)细胞顶端的药物转运蛋白 P- gp外排作用影响而具有较低的生物利用度, 实验表明芍药苷a阿魏酸为 P- gp底物, 受到 P- gp外泵作用,
12、表明在临床用药应联合应用 P- gp抑制剂以提高芍药苷a阿魏酸的生物利用度, 而避免 P- gp诱导剂降低芍药苷a阿魏酸的生物利用度.ID: 1 潘毓宁, 潘洪平,石延书. 八珍汤的化学成分a药理作用及临床应用研究进展 J.广西医学, 1996, 18( 2): 134- 137. 2 张 超,南莉莉,孙 志, 等.八珍汤物质基础及药理学研究进展 J.上海医药, 2008, 29( 6 ): 273- 276. 3 DU X H, N IU X. S tudy on ab sorp tion m echan ism of gen isteinself- m icroemu lsifying s
13、ystem in rat in testines J. ZhongguoZhong Yao Za Zh ,i 2008, 33( 12 ): 1406- 1409. 4 杜 秋,狄留庆.在体单向肠灌流模型研究瑞像素的大树肠吸收特性 J.药学学报, 2009, 44( 8 ): 992- 926. 5 赵艳红,贾晓斌.淫羊藿黄酮类化合物的大鼠在体肠吸收研究 J.中国药学杂志, 2008, 43( 3 ): 188- 191 6 YU LX, L IPKA E, CR ISON J R, et al. T ran sport app roaches tothe b iopharm aceutica
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