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内酰胺类抗生素 lactamantibiotics 1 掌握青霉素G的理化性质 体内过程特点 抗菌作用及作用机制 临床应用 不良反应及其防治措施 2 熟悉 内酰胺类抗生素的抗菌作用机制 耐药性 耐酶青霉素类 广谱青霉素类及头孢菌素类的抗菌作用特点 临床应用 头孢菌素类的主要不良反应 3 了解其它 内酰胺类抗生素的抗菌作用特点和临床应用 目的要求 一 概述二 青霉素类抗生素三 头孢菌素类抗生素四 非典型 内酰胺类抗生素 主要内容 内酰胺类抗生素 Lactamantibiotics 系指化学结构中具有 内酰胺环的一大类抗生素 为临床最为常用的药物 典型 青霉素类 头孢菌素类非典型 头霉素类 碳青霉烯类 单环内酰胺类 氧头孢烯类及 内酰胺酶抑制药 内酰胺类抗生素的共性 一 化学结构相似 头孢菌素的基本结构为7 氨基头孢烷酸 青霉素类的基本结构为6 氨基青霉烷酸 头孢菌素化构和酶解部位图 二 有交叉过敏反应 半合成青霉素 三 抗菌机制相同 1 通过抑制细菌的黏肽合成酶 即青霉素结合蛋白 penicillinbindingproteins PBPs 阻碍细胞壁的黏肽合成 造成细菌细胞壁缺损 大量的水分涌进细菌体内 使细菌肿胀 破裂 死亡 2 促发自溶酶活性 使细菌溶解 抑制胞壁黏肽合成酶 PBPS N 乙酰葡萄糖胺N 乙酰胞壁酸 交联黏肽合成酶 黏肽 其他成分 胞壁
