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1、抗生素的优缺点及临床应用 孙丹雄 全面了解抗生素 说明书 很多PPT都不提药物对那些细菌无效 史无前例的剖析抗生素的优点 缺点全新的角度看待每种抗生素几乎每种抗生素都有自己不可替代的优势任何抗生素都有致命弱点头脑清醒的使用抗生素此PPT不适合牛人 大虾 肺炎常见的病原体 常见细菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 金葡菌 卡他莫拉菌 肺炎克雷伯杆菌 大肠杆菌 以及肺炎支原体 肺炎衣原体 少见细菌 MRSA 军团菌 绿脓杆菌 鲍曼不动杆菌 厌氧菌 嗜麦芽窄食假单胞菌 罕见细菌 鼠疫 放线菌 炭疽杆菌 奴卡菌 洋葱伯克霍尔德菌 肠球菌 特殊细菌 结核菌病毒真菌 内酰胺类 除头孢洛林外 对MRSA均无效 对
2、杰克棒状杆菌 军团菌 支原体 衣原体无效 对洋葱伯克霍尔德菌 头孢他啶 美罗培南除外 嗜麦芽窄食假单胞菌效果差 内酰胺类抗生素作用于细胞壁 但支原体 衣原体无细胞壁 所有 内酰胺类抗生素对支原体 衣原体均无效 包括 青霉素 半合成青霉素 哌拉西林 头孢菌素 头霉素类 头孢西丁 单环 内酰胺类 氨曲南 碳青霉烯类 亚胺培南 内酰胺酶抑制剂 舒巴坦 等 青霉素 横空出世 曾经的 盘尼西林 penicillin 青霉素G是最早应用于临床的抗生素 初出茅庐便威震江湖 是当时医治许多不治之症的灵丹妙药 价贵如金 我们知道白求恩 但是不知道傅莱医生 傅莱医生 RichardFrey 不远万里 从奥地利来到
3、延安 在1940年英国提炼出青霉素结晶的五年后 1942年美国工业化生产青霉素的三年后 在中国共产党领导的抗日根据地延安 在设备条件极差的穷山沟 傅莱和他的两位助手开发出了中国历史上第一批初制青霉素 拯救了无数战士和伤病员的生命 为支援抗日和解放战争取得胜利 建立了不可磨灭的功勋 1997年春天 傅莱医生以全国政协委员身份 来到故居延安 看到自己当年住过的窑洞 感慨万千 我们不知道傅莱医生 很可能是因为他比白求恩长寿 中国人的思维方式 我觉得我们应该知道这些国际友人 青霉素 青霉素主要作用于G 菌 G 球菌 脑膜炎球菌 少数G 菌 嗜血杆菌属 以及各种致病螺旋体等 随着 内酰胺酶的出现 耐药率
4、直线飙升 逐渐退出江湖 虽然教材上写肺炎链球菌首先青霉素 实际上临床上极少使用青霉素治疗肺炎 但青霉素仍有着不可替代的江湖地位 炭疽 破伤风 气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 梅毒 包括先天性梅毒 钩端螺旋体病 回归热螺旋体 白喉等的首选药 尚可用于除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染 特别是梅毒 没有药物效果超过青霉素 内酰胺类 半合成青霉素 半合成青霉素类 包括 1 抗葡萄球菌青霉素 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 甲氧西林 对G 菌几乎无作用 2 氨基青霉素 氨苄西林 阿莫西林 对大多数G G 菌有效 3 抗绿脓杆菌青霉素 哌拉西林 替卡西林 美洛西林 阿洛西林 对大多数G G 菌有效 以上分类参照
5、桑德福43版第二 三种青霉素加酶抑制剂 可杀金葡菌 除哌拉西林他唑巴坦外 仍然对表皮葡萄球菌无效 使用半合成青霉素可使GM实验 假阳性 氨基青霉素 氨苄西林舒巴坦 绝对优势 粪肠球菌 屎肠球菌 对耐万古霉素菌株亦可能有效 弱点 对表皮葡萄球菌 ESBL 肠杆菌 沙雷菌 柠檬酸杆菌 糖不发酵菌 不动杆菌除外 无效 对大多数G G 菌有效 国外常使用氨苄西林 舒巴坦治疗鲍曼不动杆菌感染 鲍曼不动杆菌中国共识 抗绿脓杆菌 哌拉西林 对金葡菌 表皮葡萄球菌 沙雷菌 脆弱拟杆菌无效 但哌拉西林他唑巴坦有效 哌拉西林他唑巴坦 对大多数G G 菌包括厌氧菌有效 2014ESBL中国共识 可为ESBL的备选药
6、 用于轻中度感染 桑德福71页 哌拉西林他唑巴坦对ESBL的敏感性不确定 哌拉西林他唑巴坦 对草绿色链球菌 屎肠球菌 不动杆菌 洋葱伯克霍尔德菌 嗜麦芽窄食假单胞菌 放线菌无效或效果不肯定 综上所述 哌拉西林他唑巴坦可覆盖大多数肺炎常见病原体 除了支原体 衣原体 对少见病原体中的绿脓杆菌 鲍曼不动杆菌 部分厌氧菌有效 王牌抗生素 碳青霉烯类 泰能 亚胺培南西司他丁 西司他丁是肾脏脱氢肽酶 1抑制剂 它能阻断亚胺培南在肾脏内灭活 绝对优势 ESBL 超广谱 内酰胺酶 首选药 对绝大多数G G 厌氧菌均有效 有如孙悟空转世 遇神杀神 遇佛杀佛 硬伤之一 对MRSA 洋葱伯克霍尔德菌 嗜麦芽窄食假单
7、胞菌 军团菌 支原体 衣原体 杰克棒状杆菌无效 硬伤之二 KPC酶 能够明显水解亚胺培南或美罗培南的一种 内酰胺酶 有如孙悟空的紧箍咒 效果不确定 屎肠球菌 不动杆菌 桑德福72页 但鲍曼不动杆菌中国共识指出 泰能是治疗鲍曼不动杆菌感染的常用抗菌药物 亚胺培南PK美罗培南 亚胺培南对粪肠球菌 小肠结肠炎耶尔森菌 多杀巴斯德菌 放线菌有效 但美罗培南无效或效果不确定 亚胺培南对洋葱伯克霍尔德菌无效 但美罗培南有效 桑德福72页亚胺培南容易引起惊厥 但美罗培南引起抽搐相对少见 泰能有一定肾毒性 另外还可以降低丙戊酸浓度 碳青霉烯类中 厄他培南对绿脓杆菌无活性 头孢类抗生素 从第一至第四代 对G 菌
8、作用逐渐减弱 对G 细菌作用逐渐增强 肾毒性逐渐减弱 但临床中 有时三四代头孢治疗G 菌比一代效果好 为什么 因为从第一至第四代 对 内酰胺酶的稳定性逐渐增强 虽然一代头孢效果好 但容易耐药 其实四代头孢对G G 菌均有高效 可杀绿脓杆菌的只有头孢他啶 头孢哌酮 以及四代头孢 大多数头孢对糖不发酵菌效果均不肯定 嗜麦芽窄食单胞菌中国共识2013 头孢哌酮舒巴坦 头孢他啶 头孢吡肟可作为备选药 药理学第八版373页 二 三 四代头孢对厌氧菌有效 且效果逐渐加强 所有头孢菌素类对肠球菌属作用均差 几乎对产单胞李斯特菌无效 除头孢洛林外 对表皮葡萄球菌的效果均不肯定 对ESBL效果不肯定 大多数耐药
9、 MIC值很低时 可作为备选药 半衰期最长为头孢曲松 为2 0qd 内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦 区别 只有舒巴坦对鲍曼不动杆菌有效 药理学第八版 克拉维酸不能通过血脑屏障 但舒巴坦可否通过 专家没写 专家也觉得为难 他唑巴坦是舒巴坦的衍生物 单独的青霉素类 头孢类大多数对不动杆菌无效 必须加上舒巴坦方可用于临床 桑德福72页 但鲍曼不动杆菌中国共识 第三及第四代头孢菌素如头孢他啶 头孢吡肟对鲍曼不动杆菌有一定活性 临床上 一般不单独使用头孢 几乎均要加上酶抑制剂 国外常使用氨苄西林 舒巴坦 国内多使用头孢哌酮 舒巴坦治疗鲍曼不动杆菌感染 头霉素类 抗菌谱与二代头孢类似 但对厌氧菌效果更强
10、 第八版药理学 对厌氧菌有高效 除艰难梭菌外 对大多数厌氧菌有效 头孢西丁 头孢美唑 头孢米诺 头孢替坦 头孢西丁可杀非结核分枝杆菌 2014ESBL中国共识 可为ESBL的备选药 用于轻中度感染 典型窄谱抗生素 氨曲南 对G 菌 厌氧菌无效对G 菌大多有效 除了不动杆菌 军团菌 洋葱伯克霍尔德菌 嗜麦芽窄食假单胞菌 对沙门氏菌无资料 对ESBL无效 对绿脓杆菌有效 但耐药率高 可作为联合用药 喹诺酮类 左氧氟沙星 典型广谱抗生素 优势 军团菌 支原体 衣原体 结核菌 对屎肠球菌 MRSA 糖不发酵菌无效或者效果差 嗜麦芽窄食单胞菌中国共识2013 对于糖不发酵菌中的嗜麦芽窄食假单胞菌 有作用
11、 但作用弱 可作为备选药 或联合用药 莫西沙星抗菌谱与左氧类似 但对厌氧菌作用更强 抗菌谱更宽 莫西沙星对绿脓杆菌效果不确定 左氧氟沙星对绿脓杆菌有效 但环丙沙星最强 2014ESBL中国共识 一般对ESBL耐药 但可为ESBL的备选药 用于联合治疗 鲍曼不动杆菌中国共识 对鲍曼不动杆菌有一定活性 此类药物为浓度依赖性抗生素 主张1天1次给药 如左氧氟沙星0 5 0 75g 静滴 qd 欧洲建议重症感染可以用到0 5g 静滴 q12h 环丙沙星由于半衰期较短 依然采用分次给药 轻至中度感染 400mg 静滴 q12h 重症感染400mg 静滴 q8h 少见但严重的不良反应包括QT间期延长 尖端
12、扭转性事性心动过速 肌腱断裂 血糖异常 嗜酸细胞性肺炎和抽搐等 糖肽类 万古霉素 本品对金葡菌 包括 凝固酶阴性葡萄球菌 包括甲氧西林耐药株 化脓链球菌 肺炎链球菌 包括青霉素不敏感株 草绿色链球菌及肠球菌属等革兰阳性球菌具强大抗菌作用 绝对优势 MRSA 其次为肠球菌 引起伪膜性肠炎的艰难梭菌 桑德福73页 对G 菌几乎均有效 G 菌无效 对部分厌氧菌 艰难梭菌 消化链球菌 典型的窄谱抗生素 不易渗入房水和正常脑膜 脑膜有炎症时有部分渗入 但中枢MRSA仍然首选该药 主要适用于 和其他耐药革兰阳性球菌所致严重感染 MRSA共识2011 应注意在治疗 甲氧西林敏感金葡菌 所致的严重感染时本品疗
13、效不如 内酰胺类抗生素 糖肽类 替考拉宁 本品对多数金葡菌的抗菌作用与万古霉素相仿 弱点 MRSA共识2011指出该药对部分溶血葡萄球菌耐药 治疗菌血症 心内膜炎 脑膜炎的临床资料极少 不进入脑脊液 桑德福75页 对表皮葡萄球菌效果不确定 万古霉素有效 替考拉宁中国共识 推荐的起始剂量为 6mg kg q12 3次 后继以 mg kg qd 治疗严重感染时剂量可加大至每日12mg kg 肠球菌中国共识 替考拉宁400mgqd 专家共识不一致 不知道他们是怎么想的 唖唑烷酮类抗菌药 利奈唑胺 优势 对VISA 万古霉素中介金葡菌 VRSA 万古霉素耐药金葡菌 万古霉素耐药肠球菌 VRE 具有抗菌
14、活性 桑德福75页 对G 几乎均有效 对G 菌均无效 对非艰难梭菌 消化链球菌等厌氧菌有效 疗程不宜超过28天 疗程长时可发生骨髓抑制 视神经炎 周围神经炎 乳酸酸中毒等严重不良反应 甘氨酰环素类抗生素 替加环素 也称 第三代四环素类抗生素 米诺环素衍生物 抗菌谱超广 对G G 菌以及相关耐多药细菌 厌氧菌 支原体 衣原体敏感 传说中的 老虎素 有如佛祖转世 法力无边 桑德福75页 对绿脓杆菌 鸟分支杆菌无效 对变形杆菌 洋葱伯克霍尔德菌敏感性不确定 对脑膜炎球菌 KPC酶 小肠结肠炎耶尔森菌 布鲁菌 军团菌 立克次体 放线菌 艰难梭菌尚无资料 其他弱点 血药浓度低 尿液中浓度低 不适合治疗血
15、流感染 尿路感染 鲍曼不动杆菌中国共识 此药血药浓度 脑脊液浓度低 常需与其他抗菌药物联合应用治疗鲍曼 氨基糖苷类 硬伤 肾毒性 耳毒性 弱点 对厌氧菌无效 对肺炎链球菌等常见G 菌无效 但对金葡菌有效 对沙门菌尚无资料 优势 对G 菌效果好 对绿脓杆菌有效 但对其他糖不发酵菌效果差 对结核菌有效 庆大霉素耐药率高 一般选用阿米卡星 2014ESBL中国共识 对ESBL耐药率约10 但该类药体内分布不理想 可作为备选药 只能用于联合用药 2010耐万古霉素肠球菌中国共识 可作为联合用药 鲍曼不动杆菌中国共识 这类药物多与其他抗菌药物联合治疗敏感鲍曼不动杆菌感染 极少数情况下 造成神经肌肉接头传
16、递阻断 引起呼吸肌麻痹 可致呼吸停止 在碱性环境中抗菌活性增强 机体为酸性 这可能是体内效果差的原因 典型窄谱抗生素 克林霉素 对绝大多数G 菌无效对厌氧菌有效对常见G 菌包括金葡菌有效国外可用于MRSA 国内耐药率高 不推荐 大环内酯类 阿奇霉素 红霉素绝对优势 军团菌 支原体 衣原体 除了脑膜炎球菌 卡他莫拉菌 流感嗜血菌外 对其他G 菌几乎无效 对大多数G 耐药 哎 这位同学 成绩太差了 很多细菌都搞不定 药理学第八版379页 此类药物不能通过血脑屏障 阿奇霉素血浆浓度低 红霉素绝对优势 对弥漫性泛细支气管炎有效 其他药物无可替代 四环素类 多西环素 米诺环素绝对优势 立克次体 恙虫病 斑疹伤寒 布鲁菌 对鼠疫 霍乱有效 第八版药理学 391页 米诺环素对鲍曼不动杆菌有效 Bug 桑德福76页说米诺环素对不动杆菌无效 77页又说可作为耐药鲍曼不动杆菌的备选药物 看了一下书的包装 不像盗版 鲍曼不动杆菌中国共识 美国FDA批准米诺环素针剂用于敏感鲍曼不动杆菌感染的治疗 对常见G G 菌有效 对军团菌 支原体 衣原体有效 耐药率太高 临床少用 桑德福76页 对厌氧菌有效 硬伤 影响牙
