《《药剂学Ⅰ》凝胶剂与膜剂(2013年)》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《药剂学Ⅰ》凝胶剂与膜剂(2013年)（24页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、凝胶剂 戚建平复旦大学药剂学教研室 凝胶剂 概述水凝胶剂基质水凝胶剂制备 概述 凝胶剂 Gels 指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一 混悬或乳剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂分类按作用部位全身用局部用按分散系统单相水性油性双相 概述 水性凝胶剂的基质 西黄芪胶 明胶 淀粉 纤维素衍生物 聚羧乙烯 Carbomer 和海藻酸钠等加水 甘油或丙二醇等制成 油性凝胶剂的基质 由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂 锌皂构成 水凝胶 Hydrogel 基质 常用的有卡波姆 海藻酸钠和纤维素衍生物等 大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解 具有易涂展 洗除 无油腻感 能吸收组织渗出液 不妨碍皮肤正常功能 稠
2、度小而利于释药等特点 缺点 润滑作用差 易失水和霉变 常需添加保湿剂和防腐剂 水凝胶 Hydrogel 基质 甘油明胶甘油10 30 明胶1 3 加水至100 加热制成 水凝胶基质 卡波姆 Carbomer 系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物 商品名为卡波普 carbopol 按粘度分规格 934 940 941等特点 引湿性很强的白色松散粉末可以在水中迅速溶胀 但不溶解当用碱中和时 随大分子的不断溶解 粘度逐渐上升 在低浓度时形成澄明溶液 浓度较大时形成半透明的凝胶 水凝胶基质 卡波姆 1 水分散液pH3 11 粘度较低 三乙醇胺或NaOH中和 逐渐溶解 粘度 低浓度 澄明溶液高浓度
3、半透明凝胶 pH6 11 粘度和稠度最大 中和1g卡波姆约需1 35g三乙醇胺或400mgNaOH 水凝胶基质 卡波姆本品制成的基质无油腻感 使用润滑舒适 特别适宜于治疗脂溢性皮肤病 配伍禁忌 盐类电解质 碱土金属离子以及阳离子聚合物 强酸等 水凝胶基质 卡波姆基质处方 水凝胶基质 纤维素衍生物水中溶胀或溶解为胶性物调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质常用的品种有甲基纤维素 MC 和羧甲基纤维素钠 CMC Na 两者常用的浓度为2 6 水凝胶的制备 一般制法 水凝胶的制备 举例 吲哚美辛软膏 膜剂 Films 戚建平复旦大学药剂学教研室 膜剂与涂膜剂 膜剂概述成膜材料处方组成制备工艺涂膜剂 膜剂
4、概述 膜剂 films 系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂膜剂可供口服 口含 舌下给药 也可用于眼结膜囊内或阴道内 外用可作皮肤或粘膜创伤 烧伤或炎症表面的覆盖 膜剂分为单层膜 多层膜 复合 与夹心膜等 厚度一般为0 1 0 2 m 面积为1cm2的可供口服 0 5cm2的供眼用 膜剂概述 特点优点工艺简单 生产中没有粉末飞扬 成膜材料较其他剂型用量小 含量准确 稳定性好 吸收快 体积小 质量轻 应用 携带及运输方便 缺点载药量小 只适合于小剂量的药物 而且其重量差异不易控制 收率不高 成膜材料 具备的条件生理惰性 无毒 无刺激 性能稳定 不降低主药药效 不干扰含量测定 无不适
5、嗅味 成膜 脱膜性能好 成膜后有足够的强度和柔韧性 用于口服 腔道 眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性 能逐渐降解 吸收或排泄 外用膜剂应能迅速完全释放药物 来源丰富 价格便宜 成膜材料 种类天然高分子明胶 虫胶 阿拉伯胶 琼脂 淀粉 糊精特点 可降解或溶解 但成膜 脱模性能较差 常与其他材料合用 合成高分子聚乙烯醇 PVA 特点 成膜性能优良 成膜后的强度与柔韧性均较好 纤维素衍生物HPMC CMC Na HPC CA 成膜材料 常用品种聚乙烯醇 PVA 来源 醋酸乙烯 聚醋酸乙烯 甲醇 PVA规格 PVA05 8817 88聚合度 500 600和1700 1800 分别用05和17表示
6、 分子量 分别为22000 26400和78400 79200 醇解度 均为88 2 应用 前者水溶性大而柔韧性差 后者水溶性小而柔韧性好 两者以1 3混合使用 性质 对粘膜和皮肤无毒 无刺激性 吸收少 48小时后80 随大便排出 成膜材料 乙烯 醋酸乙烯共聚物 EVA 来源 乙烯 醋酸乙烯 EVAEVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的含量有很大关系 本品成膜性能良好 膜柔软 强度大 常用于制备眼 阴道 子宫等控释膜剂 处方组成 主药0 70 W W 成膜材料 PVA 等30 100 增塑剂 甘油 山梨醇 0 20 表面活性剂 聚山梨酯80 十二烷基硫酸钠 1 2 填充剂 CaCO3 SiO2 淀粉 0 20 着色剂 色素 TiO2等 0 2 W W 脱膜剂 液体石蜡 适量 制备工艺 匀浆制膜法 PVA 热塑制膜法 EVA 复合制膜法 一般用于缓释膜的制备 大量生产流延法涂膜法 小量制备刮板法 成膜材料浆液 加入药物 着色剂等 脱泡 涂膜 干燥 脱膜 含量测定 包装 涂膜剂 涂膜剂 Paints 系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂 制法应用举例
