中药炮制对药物影响

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1、n总论 n第二章 中药炮制对药物的影响 p19 n蒋孟良 n第二章 中药炮制对药物的影响 p19 n 教学要求 n掌握 炮制对中药药性的影响 n熟悉 炮制对中药化学成分的影响 n了解 炮制对中药制剂的影响 与炮制对 中药临床疗效的影响 n第一节 炮制对中药药性的影响 n药性包括对四气五味 升降浮沉 归经 有毒 无毒 补写等5个方面 炮制对其都有影响 n一 炮制对四气五味的影响 n炮制对四气五味的影响主要有三种情况 n 一 通过炮制缓和药物原有性味 n反制 即用性味相反的辅料或药物来炮制药物 以纠正药物的偏性 也即 相反为制 黄连黄连吴茱萸吴茱萸 苦寒辛热 吴萸连吴萸连 苦寒苦寒 补骨脂 辛热

2、盐水 咸寒 盐补骨 脂 以寒制热以寒制热 辛热 以热制寒以热制寒 n 二 通过炮制增强药物原有性味 n从制 即用性味相似的辅料或药物来炮制药物 以增强药物的性味和疗效 也即 相资为制 黄连黄连胆汁胆汁 苦寒苦寒 胆黄连胆黄连 苦寒苦寒清热泻火清热泻火 寒者亦寒寒者亦寒 仙茅 辛热 酒 辛热 酒仙茅 热者亦热热者亦热 辛热温肾壮阳温肾壮阳 n 三 通过炮制改变药物原有性味 生地黄 甘寒 清热凉清热凉 血 养血 养 阴生津阴生津 蒸 熟地黄 甘温甘温 滋阴补血滋阴补血 n二 炮制对升降浮沉的影响 生用 炒熟 莱 菔 子 涌吐风痰 消食除胀 酒炒 盐水炒 黄连 黄芩 大黄 砂仁 益智仁 n三 炮制对

3、归经的影响 脾 土 黄 甘 肺 金 白 辛 肝 木 青 酸 肾 水 黑 咸 心 火 赤 苦 相生相生 相克相克 n四 炮制对毒性的影响 n药物经过炮制后 常可降低或消除毒性 常用 的方法有净制 水泡漂 水飞 加热 加辅料 处理 去油制霜等 n有些药物经炮制后 不仅毒性降低 疗效也随 之降低 故不能仅以毒性大小来评价其炮制的 必要性 应以治疗指数 TI LD50 ED50 3有意义 n五 炮制对补泻的影响 生泻熟补 如如何首乌何首乌 生品苦寒主泻 可以通大便 生品苦寒主泻 可以通大便 解疮毒 经黑豆汁拌蒸后的制首乌则 解疮毒 经黑豆汁拌蒸后的制首乌则 甘温主补 可以补肝肾 益精血 乌须甘温主补

4、可以补肝肾 益精血 乌须 发 发 第二节 炮制对中药化学成分的影响 p22 一 炮制对含生物碱类中药的影响 n 一 生物碱的性质 n生物碱是一类具有明显生理活性的含氮 有机化合物 常有类似碱的性质 游离 的生物碱一般难溶于水 而能溶于乙醇 氯仿等有机溶剂 可以与酸类结合成 盐而溶于酸水 n 二 炮制的影响 n1 宜酒制 醋制 n2 小分子生物碱 如槟榔碱 川芎嗪 麻黄碱 和季铵类生物碱 如小檗碱 药根碱 能溶于水 在水处理时 应 少 泡多润 3 3 对热不稳定的生物碱 对热不稳定的生物碱 1 1 有毒生物碱 需 有毒生物碱 需加热加热制 以降毒制 以降毒 乌头类 马钱子乌头类 马钱子 2 2

5、有效生物碱 以 有效生物碱 以生用生用为宜为宜 石榴皮 龙胆草 山豆根 威灵仙石榴皮 龙胆草 山豆根 威灵仙等 等 n二 炮制对含苷类中药的影响 n 一 苷的性质 n苷系糖分子中环状半缩醛上的 OH与非糖部分 苷元 中的 OH 或酚羟基 失水缩合而成 的环状缩醛衍生物 苷类广泛地存在于植物中 n 二 炮制的影响 n1 宜酒制 不宜醋制 n2 水处理应 少泡多润 n如大黄 甘草 秦皮 n3 既含苷又含酶的药物 常用炒 蒸 烘 燀 煮或暴晒等加热炮制方法以 杀酶保苷 n槐花 苦杏仁 黄芩等 n三 炮制对含挥发油类中药的影响 n 一 挥发油的性质 n挥发油是指可以随水蒸汽一同蒸馏出来 具有 香气 不

6、溶于水 易挥发性的油状液体 n 二 炮制的影响 n1 为保护有效成分 宜少加热或不加热 n干燥时温度不宜大于50 如薄荷 肉桂等药 物 n2 为降低毒性 刺激性或其他副作用 宜加 热 如乳香 没药 n3 为产生新的有效成分 宜加热 如荆芥 n4 水处理时应注意 三抢 抢水洗 抢 天晒 抢甏 b ng 装 n四 炮制对含鞣质类中药的影响 n 一 鞣质的性质 n鞣质是一类复杂的多元酚类化合物 因此极性较强 易溶于水 有弱酸性 为强还原剂 易被氧化 又称为鞣酸 具有收敛止血 止泻 抗菌及保护黏 膜等作用 也可作为生物碱及重金属中毒的解毒剂 n 二 炮制的影响 作有效成分 n1 水处理应少泡多润 n2

7、 忌氧 防止氧化 忌碱 鞣质为强还原剂 能 被空气中的氧气氧化成鞣红 如槟榔 白芍等 n3 忌铁 鞣质遇铁会生成黑绿色的鞣酸铁盐沉淀 n4 忌高温 n五 炮制对含有机酸类中药的影响 n 一 有机酸的性质 n有机酸大多与钾 钠 钙 镁等金属离子或生 物碱结合成盐存在 也有少数结合成酯存在 n 二 炮制的影响 n1 如为有效成分 水处理应 少泡多润 n2 如为有毒成分 应用多量的水长时间处理 除去有毒草酸盐 如白花酢浆草 酢浆草等 n2 为降低酸性和刺激性可加热炮制 如山楂 n3 为提高一些有机酸的溶出率可醋制 如五 味子 n六 炮制对含油脂类中药的影响 n油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯 常存

8、 在于植物的种子中 具有润肠通便或致泻等作 用 n1 如为有毒成分 应加热 压榨除去 以降 低其毒副作用 如千金子 大风子 木鳖子 n2 既是有毒成分 又是有效成分 故应控制 含油量适中 如 药典 规定巴豆霜中含巴豆 油为18 20 n七 炮制对含树脂类中药的影响 n 一 树脂的性质 n树脂是一类复杂的混合物 常有一定的生理活 性 n树脂性脆 不溶于水 能溶于乙醇 乙醚等有 机溶剂 在碱性条件下能部分溶解或完全溶解 n 二 炮制的影响 n1 宜用酒 醋制 n2 为提高疗效和缓和药性可加热炮制 如藤 黄 牵牛子 n3 为防止树脂变性 影响疗效 宜低温炮制 如乳香 没药炒制时温度不宜过高 八 炮制

9、对含蛋白质 氨基酸类中药的 影响 n1 水处理宜少泡多润 n2 为防有效成分破坏宜生用 如雷丸 天花 粉 蜂毒 蛇毒 蜂王浆等 n3 为降低毒性宜加热 如巴豆 白扁豆 蓖 麻子等 n4 为产生新成分 扩大用药品种 宜加热 如鸡蛋黄 黑大豆 n九 炮制对含糖类中药的影响 n 一 糖的性质 n单糖 寡糖易溶于水 多糖及其衍生物难溶 n香菇 茯苓 猪苓 人参 黄芪等药中的多糖 可增强免疫力 抗癌 n 二 炮制的影响 n1 水处理宜少泡多润 n2 加热使还原糖增加 多糖与苷的水解 n如生地黄制成熟地黄后甜度增加 何首乌经加 热蒸制后 所含的蒽醌苷和二苯乙烯苷均分解 出大量的糖 十 炮制对含无机成分类中

10、药的影 响 n 一 矿物 化石及介壳类药物 n1 经煅烧或煅淬后 n 可改变物理性质 易于粉碎 有效成分易溶 出 提高疗效 如磁石 自然铜 牡蛎等 n 除去结晶水而改变药效 如石膏 明矾等 n 发生化学变化 产生疗效 如炉甘石 ZnCO3 ZnO n但是雄黄朱砂不能加高温炮制 否则毒性更大 雄黄见火毒如砒 As2S2 As2O3 朱砂见火 能杀人 HgS Hg SO2 n2 经水飞 提净 升华等方法炮制后 可纯 净药物 提高疗效 降低毒性 如朱砂 雄黄 水飞 芒硝提净 砒霜升华等 n 二 植物类药物 n如夏枯草中含大量的钾盐 若经长时间水处理 钾盐流失后 会大大降低其降压 利尿的作 用 n第三

11、节 炮制对中药制剂的影响 n一 中药炮制对中药汤剂质量的影响 n中医临床治病主要使用汤剂 且都复方配伍使 用 应根据辨证后的用药目的不同 选用不同 炮制品 如不注意区别何首乌和制何首乌 生 延胡索和醋制延胡索 生大黄 酒大黄 熟大 黄和大黄炭等在药性 功效及主治方面的差别 一概以 何首乌 延胡索 和 大黄 组方 遣药 从而使其临床疗效不能有效的发挥 n二 中药炮制对中成药质量的影响 n首乌冲剂中的何首乌需用制首乌 十全大补 丸 中的熟地黄不能以生地黄代替等 附桂理 中丸中 党参和甘草均要求蜜酒炙 以增强温 补中气的作用 而白术需用赤石脂炒 以增强 补脾止泻的作用 n 一 中药炮制对中成药有效性

12、的影响 n1 增强处方中药物的作用 n三子养亲汤中的紫苏子 白芥子 莱菔子均需 炒爆 中医认为 治痰以顺气治标 健脾燥湿 治本 但气实而喘者 以顺气降逆治本 治痰 为标 三子养亲汤的功效是降气平喘 化痰消 食 紫苏子 白芥子炒后降气化痰 温肺平喘 作用增强 莱菔子炒后为降气化痰 消食除胀 方药均与病证相符 可使全方降气平喘 化 痰消食作用增强 n 注 讲的是汤剂 n2 调整方剂部分适应证 扩大应用范围 n都是讲的配伍 而中成药已经制好 药物与剂 量已固定 不存在根据证候不同而调整炮制品 和剂量 这是讲的对汤剂的影响 n 二 中药炮制对中成药安全性的影响 n毒性中药制备中成药时 须炮制后方可投料

13、 例如 四逆汤 是回阳救逆的经典方 由附子 干姜 炙甘草三味药组成 生附子毒性较强 经过加水加热处理可使毒性明显降低 n 三 中药炮制对中成药稳定性的影响 n通过炮制 可提高中成药的稳定性 如白矾煅 枯脱水 桑螵蛸蒸制 含苦杏仁 黄芩的丸 散剂型的中成药 在贮藏保管过程中 为保证 有效成分苦杏仁苷和黄芩苷的稳定 避免被与 其共存的酶所酶解 应加热后投料 破坏酶活 性以 杀酶保苷 从而保证药效 n第四节 炮制对中药临床疗效的影响 n一 炮制是中医用药的特点 n二 炮制是提高临床疗效的重要手 段 n三 炮制是保证临床安全的重要 n与前面内容雷同 不讲 自学 n本单元讲授内容总结 n第一节 炮制对药

14、性的影响 一 对四气五味的影 响1 反制 2 从制 3 改变药性 扩大用药范围 二 对升降沉浮的影响 三 炮制对归经的影响 四 炮制对归经的影响 五 炮制对补泻的影响 重点讲授 n第二节 炮制对药物化学成分的影响 一 炮制对 含生物碱类中药的影响 二 炮制对含苷类中药的 影响 三 炮制对含挥发油类中药的影响 四 炮 制对含鞣质类中药的影响 五 炮制对含有机酸类 中药的影响 六 炮制对含油脂类中药的影响 七 炮制对含树脂类中药的影响 八 炮制对含蛋白 质 氨基酸类中药的影响 九 炮制对含糖类中药 的影响 十 炮制对含无机成分类中药的影响 次重点讲授一 四 一般讲授五 十 n第三节 炮制对中药制剂的影响 一般讲授 n第四节 炮制对中药临床疗效的影响 不讲