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1、. . . 虎杖的功效成分及药理作用研究进展综述摘要 虎杖含有多种药理活性成分，其主要有效成分白攀芦醇苷，具有扩血管、抗血栓 艟休克、降血脂厦抗氧化等作用；另外，虎杖还具有抗茵、抗病毒和保肝等作用， 临床用于治疗高血压、动脉粥样硬化、高脂血症和各种病毒感染等疾病.美键词 虎杖；化学成分；药理作用；临床应用.虎杖为蓼科蓼属多年生草本植物虎杖的干燥根和茎。别名：花斑竹、酸筒杆、酸桶笋、酸汤梗、川筋龙、斑庄、斑杖根、大叶蛇总管、黄地榆。性状：本品多为圆柱形短段或不规则厚片，长17cm，直径05 2-5cm。外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕，切面皮部较薄，木部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易分离。
2、根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。气微，味微苦、涩。性味与归经：微苦，微寒。归肝、胆、肺经。其主要成分为：游离蒽醌和葸醌苷、黄素、大黄索甲醚、犬黄酚、总苷A、慈苷B、芪类化合物(白黎芦醇苷、糖苷类 氪基酸、微量元素）等。具有祛风利湿、祛痰止咳 清热解毒、活血化癀等功效 临床用于治疗湿热黄疸、肺热咳嗽 疮痈肿毒、关节痹痛、经闭经痛、水火烫伤、跌打损伤等。近年来，根据化学成分，其药理作用的研究越来越广，现综述如下。1 种质资源 虎杖喜温暖湿润生长环境，耐寒，不怕涝，对土壤要求不严，常生于山沟、河旁、溪边、林下阴湿处。主要分布于陕西、湖北、江西、福建、云南、贵州、四川等省1.RAPD2、ISSR3和S
3、RAP4扩增结果表明，22个引物中l7个引物扩增产物具多态性。22个引物共得到98条扩增DNA片段，平均每个引物可获得445个DNA片段，其中908 的片段具有多态性。每个多态性引物能扩增出38个DNA段，平均可扩增出524个多态性片段，表明虎杖种质资源多态性水平较高(908)。说明虎杖种质资源在分子水平上确实存在较大遗传差异。2 栽培技术2. 1繁殖育苗在56月份虎杖开花前，选择生长健壮、无病虫害的植株作为母株，提前1 d浇足水，以确保植体内水分充足。翌日，剪取地上部粗壮主枝，去除叶片、叶柄、侧枝及顶部细弱枝条；将枝条在分枝处剪开，保留510节，作为繁殖用种条。将准备好的种条，整齐横放，排列
4、成行，行距10cm，覆沙58 cm，浇足水，并注意保持土壤表层湿润，直至萌芽齐全方可少浇水或不浇水。种条埋人沙中710 d后，自茎节处萌生新芽，萌芽率约6070 ；15 d左右自节处生根，生根率达98 以上。2. 2 移栽定植2. 21 选地、整地 选择阳光充足、土层深厚、排水良好、肥沃的地块，施人腐熟的饼肥后深翻一次(25- 35cm)，清除草根及杂物，耙细、整平。2. 22 移栽与定植 种条埋人25 d左右，长出嫩芽、生根数量较多后，可挖出种条，并从芽点处剪断，每小节即一株小苗。按株行距30 cm60 cm定植，每穴12株，芽点向上斜放，培上细土，浇足定根水。移栽苗的成活率可达98以上。2
5、. 3 栽后管理 虎杖幼苗定植后，注意保持土壤湿润，促进根系生长。幼苗期要结合除草，松土。当植株长高后，可转为粗放管理。虎杖性喜湿润，在生长期内，应保证水分供应；多施农家肥，叶面可喷施钾肥12次以抑制茎叶徒长、促进根部膨大；秋季植株枯萎后，将其割下，并在畦面上加盖2 cm厚的腐熟厩肥。种植23年后，即可采收。2. 4 病虫害防治虎杖的主要病害是斑枯病，此病对虎杖威胁最大，如控制不住，虎杖就不会高产。斑枯病主要发生在79月，从6月开始打药预防，代森锰锌和甲基托布津都可以。每71O天打1次，发病期间可35天打1次，打药时一定要把整株打到，药的倍数要略高于说明书所规定。虫害：主要是蝼蛄和蛴螬。蝼蛄用
6、毒谷九号毒杀或敌百虫拌玉米面毒杀；作床时，还可施甲拌磷毒杀。3 虎杖的化学成分关于虎杖的化学成分，早年即有人进行过研究因分离、提取的方法不同曾得出多种不同的成分。解放军173部队5用乙醇提取法和水提取法从中得出五个结晶，分别叫阴阳莲(虎杖)晶I号、晶号、晶 号、晶 号、晶V号。3.1 晶I号为大黄素(Emodin),是橙红色针晶(冰醋酸中重结晶)，熔点255257 。不溶于水，略溶于乙醇，微溶于苯，能溶于碳酸钠溶液。具有蒽醌类的特性反应(Bomtraber反应)，菲林反应阴性。结构为1，6，8-三羟基-3-甲基蒽醌。3.2 晶号为黄酮，是灰白色棱柱状结晶(水重结晶)，熔点为245248 。不溶
7、于苯，能溶于水、乙酸乙酯，易溶于丙酮。3.3 晶 号为大黄索葡萄糖忒，金黄色结晶(无水乙醇结晶)，熔点191 194 。不溶子苯，难溶于水、乙酸乙酯，能溶于乙醇。具有蒽醌类特性反应，水解后菲林反应阴性。结构为1，6，8-三羟基-3-甲基蒽酯-8-单-葡萄糖甙。3.4 晶 号为白黎芦醇葡萄糖甙(Polydatin)。为无色针晶(40丙酮酸重结晶)，熔点4446 ，235237 。冷水难溶，能溶于乙酸、乙酸乙酯、丙酮。结构为3，4，5-三羟基-3- -D-单-葡萄糖甙。3.5 晶V号为葡萄糖欧鼠李甙，其结构及理化性质未见报道。此外，村上高雄6从虎杖根中分离出一种多糖类，分子量为60O0。Kuzne
8、tsoua等从虎杖中得到22个多酚性化合物，三个为蒽醌，l9个黄酮类似物。Wal1-work从虎杖中分离出一种苯二酮类化合物Plastoquinonec。l983年木邑好之等7报告从虎杖根中分离出9个已知酚性成分和一个新萘醌：迷人醇(faUacino1)、岳羟基芦荟大黄素(citrerosein)，大黄素-8-单甲醚(questin)、6-羟基芦荟大黄素-8-单甲醚、原儿茶酸(pmlocate chnocacid)、儿茶素(+)(catechin)、2，5-二甲基-7-羟色酮(2，5-二甲基-7-羟基chromone)、7-羟基-4-甲基-5-甲基香豆素、决明松-8-O-D-葡萄糖萘甙(tor
9、achrysome-8-O-D-glucoside)。新萘醌为2-甲氧基-6-乙酚甲基胡桃醌(2-method-6acetyImethy Ijuglom)。虎杖的化学成分非常复杂。基本可分为四类：二苯乙稀类、酚类、萘醌类和多糖类。其中酚性化合物包括有蒽醌和黄酮类。目前，对药理作用仅作了初步的研究，而新萘醌和水溶性多糖类的研究工作有待进一步入。4 虎杖的临床应用4.1 内服4.11病毒性肺炎(肺热咳嗽)该病是由上呼吸道感染向下蔓延所致的肺部炎症。临床表现主要是发热、咳嗽、咯痰、头痛、咽痛、全身酸痛等。治疗可用虎杖60g，鱼腥草30g，瓜蒌仁20g，水煎分服，每日-N，一般36日即可取得明显疗效8
10、.4.12上消化道出血(血证)以虎杖配三七等量研细末，冷盐水冲服1020g，有确切的止血作用。4.1。3湿热黄疸(肝炎、胆道感染)用虎杖2030g为主药，配茵陈、大黄、金钱草、苦参等以利湿退黄、清热解毒9。4.14风湿性或类风湿性关节炎(热痹)虎杖切片泡酒，药酒比为1：2，每次饮1020ml，日服23次。配入其他抗风湿药，如乌梢蛇、桑寄生、狗脊，疗效肯定更好。4.15带状疱疹(蛇串疮)以虎杖、板蓝根、丹皮、赤芍、蝉蜕、紫草、白芷、甘草组方治疗有较好疗效。4.16慢性前列腺炎(淋证)证属湿热瘀阻，治宜清热利湿、通淋散结，以虎杖1020g配蒲公英、白茅根、白花蛇舌草、萆薜、穿山甲、泽兰等煎汤分服。
11、4.17血瘀经闭、痛经常与当归、丹参、益母草、凌霄花、乳香、没药同用。4.18产后瘀血腹痛、恶露不下生化汤中配入虎杖、益母草为主方治疗，以取活血祛瘀、散寒止痛之功。微寒之虎杖配入众多温热药中，存活血化瘀之功，遏微寒冰凉之性，不忘“产后宜温”之古训。4.2 外用42.1烧烫伤用于I、II度烧伤。方法一：单用虎杖根煎浓汁过滤后涂搽创面。方法二：虎杖200g，黄柏20g，地榆20g，自芨lOg，冰片5g共研为末，以70的酒精500ml浸泡数日后过滤，用时将药液装入喷雾器内，均匀向创面喷洒，一日数次10。4.22感染伤口取虎杖100g，枯矾lOg，冰片5g，加蒸馏水1000ml煎煮，制成的液体过滤后备
12、用。换药时先对伤口周围常规消毒，用生理盐水洗净伤口分泌物后覆以备用虎杖混合液纱布23层，外层再用23层无菌敷料，胶布固定。每日12次，共71O天11o4.23慢性盆腔炎(带下)取虎杖30g，黄芩15g，黄柏15g，黄连15g，丹参15g水煎，煎至lOOml，药液冷却至38C时保留灌肠，每日1次，10次为疗程。不能接受灌肠治疗者，用虎杖lOOg，苦参lOOg煎汤熏洗会阴部及下腹部。4.24阴道炎(阴痒)虎杖200300g，苦参50g，木槿皮50g，加水1500ml，煎取1000ml，待温先冲洗阴道，后坐浴1020min，每日1次，7日为一疗程。4.25外伤出血虎杖研成极细粉，经灭菌处理后备用。用
13、时以粉末喷涂在创口，有较好的止血作用。4.26疖、痈、丹毒等浅表软组织急性化脓性感染(疮疡肿毒)以虎杖50g，蒲公英10g，紫花地丁10g，冰片5g共研细末，灭菌处理后用凡士林调成软膏，用时涂软膏合剂于患处，每天换药2次， 直至痊愈。4.27关节急性扭伤早期冷敷、抬高患肢，24h后以虎杖200-300g煎汤热浴。4.28毒蛇咬伤立即肢体制动，伤口近心端绑扎，拔出毒牙后，在伤口周围挤压排毒或以拔火罐法吸出毒液，用虎杖粉以麻油调敷患处。5 虎杖的炮制从实验结果表明，虎杖不同炮制品中总蒽醌含量大小依次为盐炙虎杖姜炙虎杖生品炒黄炒焦炒炭醋炙蜜炙。这一结果提示，不同炮制方法。辅料、温度对虎杖中蒽醌含量有
14、一定的影响。采用醇提工艺，有利于减少由于总蒽醌的分解、升华所致的损失。为了降低温度和减少加热时间，应注意在蒸馏蒸发、干燥等后处理工序的加热温度和时间。盐炙虎杖、姜炙虎杖的总蒽醌含量较高，而醋炙和蜜炙的总蒽醌含量较低。传统经验认为，食盐性味咸寒，有清热凉血、软坚散结、润燥的作用，虎杖经盐炙后可引药下行，增强疗效。生姜辛温，能温中止呕，虎杖性味苦寒，虎杖姜炙可制其苦寒之性，免伤脾阴。醋炙后的总蒽醌含量很低，可能是由于蒽醌甙在稀醋的作用下易水解成为游离蒽醌，降低了总蒽醌的含量。也增加了成分的复杂性。炼蜜粘而稠，蜜炙以后使药物的有效成分难以提取分离。虎杖生用有腹痛或腹泻副作用，是因其所含虎杖苷水解后生
15、成大黄素能刺激大肠而致腹泻12 。选用酒炒虎杖的炮制方法，是因为酒甘辛大热，既能缓和其苦寒之性、又能破坏虎杖所含结合蒽醌类致泻成份，使其达到了消除腹痛或腹泻的副作用 同时酒又能协同药物增强其活血通络的作用，达到炮制的目的。6虎杖的药理作用61 对心脏功能的影响 动物实验证明，虎杖能增加离体豚鼠心脏的收缩幅度，小剂量能升高血压，而大剂量则有降压作用。周稀辉等13发现虎杖注射液可使清醒小鼠心肌营养血流明显增加。目前认为，冠状动脉有两类肾上腺素能受体。冠状动脉外径在0.5 m 以上的分支以a受体居多，而外径较小(250500脚)的分支以口受体占优势。虎杖即是通过 受体而增加了心肌营养血流。赵克森14-15的研究表明大面积烧伤的大鼠早在烧伤l0分钟心输出量的多项指标已经减少40 心室功减少47 ，在没有补充血容量的情况下应用虎杖可使减低的心输出量和心室功恢复到接近正常减低增高的外周阻力。虎杖 号能明显加快培养心肌细胞搏动率16 ，对正常大鼠离体工作心脏有明显的正性肌力作用，但不加快心率，能拮抗苯巴比妥钠所
