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1、. . .抗心律失常药物治疗指南（2008版）来源: 中国医学前沿网 作者：中华心血管病杂志编辑委员会单位：入站时间：2009-08-29 11:42:00 一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法药物一直是防治快速心律失常的主要手段 ,奎尼丁应用已近百年 ,普鲁卡因胺应用也有 50年历史。 60年代 ,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到 80年代 ,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用 ,使类药物发展到了顶峰。 9 0年代初 ,结果公布2 ,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中 ,应用类药物虽可使室性期前收缩减少 ,但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风
2、险关系 ,并开始注意类药物的发展。（一）抗心律失常药物分类抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的Vaughan Wilams分类 ,根据药物不同的电生理作用分为四类 (表 1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 ,如索他洛尔既有 受体阻滞 (类 )作用 ,又有延长间期 (类 )作用 ;胺碘酮同时表现、类的作用 ,还能阻滞、受体 ;普鲁卡因胺属类 ,但它的活性代谢产物-乙酰普鲁卡因胺()具类作用 ;奎尼丁同时兼具、类的作用。可见以上的分类显得过于简单 ,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。因此 ,在19 9 1年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类 ,称为“西西里岛分类
3、”(Sicilian gambit) 。该分类突破传统分类 ,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点 ,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵 ,根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节 ,便于选用相应的药物。在此分类中 ,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置。该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理 ,但由于心律失常机制的复杂性 ,因此西西里岛分类难于在实际中应用 ,临床上仍习惯地使用Vaughan Wilams分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1。表 1抗心律失常药物分类注 :离子流简称 (正文同此 ):快钠内流 ; :慢钠
4、内流 ;:延迟整流性外向钾流 ;、分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流 ;:瞬间外向钾流 ; :型钙电流 ;、2分别代表肾上腺素能 受体和毒蕈碱受体。表中 ( )为正在研制的新药。有人将莫雷西嗪列入类。表内 +表示作用强度（二）抗心律失常药物作用机制类药物 :阻滞快钠通道 ,降低 0相上升速率(max) ,减慢心肌传导 ,有效地终止钠通道依赖的折返。类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同又可分为、和类。此类药物与钠通道的结合 /解离动力学有很大差别 ,结合 /解离时间常数 15 0mg、1次/8。静注可用 12mg/kg,以 10mg/min静注 ,单次最大剂量不超过 140mg。副作用为
5、室内传导障碍加重 ,波增宽 ,出现负性肌力作用 ,诱发或使原有心衰加重 ,造成低心排血量状态 ,进而室速恶化。因此 ,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。2.类药物(1)艾司洛尔:为静脉注射剂 ,250mg/ml,系 25%乙醇溶液 ,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室率 ,常用于麻醉时。用法 :负荷量 0.5mg/kg,1min内静注 ,继之以0.05mgkg- 1min- 1静滴 4min,在 5min末未获得有效反应 ,重复上述负荷量后继以 0.1mgkg- 1min- 1滴注 4min。每重复一次 ,维持量增加 0.05mg。一般不超过 0.2 mgkg- 1min- 1,连续静滴不超过48。用药的终点为达到预定心率 ,并监测血压不能过于降低。其他 受体阻滞剂 :用于控制房颤和房扑的心室率 ,也可减少房性和室性期前收缩 ,减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔 25mg、2次 /,普萘洛尔 10mg、3次 /,或阿替洛尔12.525mg、3次 /,根据治疗反应和心率增减剂量。3.类药物(1).胺碘酮 :适用于室上性和室性心律失常的治疗
