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1、l常用雾化吸入药物的药理介绍一一霭化顷入疗法在呼吸疾病中的应用专家共识解读主要内容常用雾化吸入药物的药理学特性和安全性常用雾化吸入药物种类吸入性糖皮质激素ICS支气筐舒张剂短眨仨译惮隅2受体激剐最强的气道局部抗炎药物,国内已上市雾化剂型ICS包括布地奈德(BUD)和二丙酸借氯米松(8DP)抗莲荣物薯莎我国目前尚无专供零化史入的炉萧茵物刹剂,不推荐以静欧制刺代莹雷化制制倪用ICS是目前最强的气道局部抗炎药物,史通过经典途径和非经典途径发挥作间108与能质发仰结名,并转运进入细胥核名影响核醛转录而发拂抗炜作用.霁数小时起放延返反应(基图/经典途径霏白质合成一断mRNAc;snCK园2河81R6、D
2、6D:DNA88缘re小一限2丿医吴河nam1加述月一伟口NF8梨RnMOSOSCAJAVpI:河5白4)一一一一快遣反应(非基因/非经典语径)108与腕受体结合,数分钦内生效。高剂量105可有效动政量少、梨和力骏的腋受仰快逐通道_cnors理想的ICS:疗效和安全性的最佳平衡疗效/安全性/刺受性/当前控制最小化未来风险局部抗炎作用全身不良反应效力强:一全身反应小:受体亲和力高又仰李和力口服生物利用度低延冒熹菖霞室嵩间、药理学特性紫纬清陨中肉/半表朋版Re组织分布容积小滞留时间长HDerendortetalEurRespir12005281042-1050国内雾化剂型的ICS包括丙酸俘氮米松(
3、BDP)和布地奈德(BUD)丙酸借氯米松(BDP)布地奈德(BUD)BDP是人工成的蕙一代局部BUD星第二代吸入性不叹卤素交的糖皮质激索1.分子结构的不同带来药理学特性的差别布地奈德(BUD)o一ccH-ot-one布地奈待砥21位游离绍基(D,极性基颂带林了更行的水消怪,能与淳劣戢可逆述共价线名,春Bup独特酮化作用的基础0布地亩德16a、17a位亲胳性乙酰基团根增了糠皮质激索受体的亲和力,在气直的摄取柏滞留,全身消除快相比第一代糖皮质激素气更强,具有较高的局部/系统作用比布地奈德不含卤素“投炎效力更强“awntesponetooepogry诊ea布地奈德(BUD)vs丙酸倍氯米松(BDP)
4、药理学特性比较贾国二万伟受体结合起效时lEe刀a余-国布地宗德163.246min51h9803h东戛佩氯米松013445h75h6003d布地奈德水活性和脊沿词适中,洁解伏,起欢决抗炎姚力更强“Logp:泓水分配系数,值超大词明牧质慰#托鉴米松的汽强庞为1作为参隆2口李江,反之刑超定水.布地奈德适度的脂溶性和水溶性带来更快的起效时间ss3小时丙戬信氯米松3关内纳elti浩不江膜口,快速发挥抗炎作用,尤其适合急性期时与SABA联用*BDP水溶性较低,肺部吸收过程受限于帕波溶解速率,起效较慢Rsasinseconromemesezvesecsschtdstnonie河0布地奈德更低的亲脂性带来更高的安全性A浩c玟九英国内巳上朱雾化1CS的药理学特性比妙口服生物利用度|首过消院率BUD3.24BDP44
