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1、单击此处编辑母版标题样式 单击此处编辑母版副标题样式 1 第八章 清热药 中药药理学 定 义 凡以清泻里热为主要作用的 药物 称为清热药 第一节 概 述 第一节 概 述 清热药具有清热泻火 解毒 凉血 清虚热等功 效 清热药主要用于热病高热 热痢 痈肿疮疡以及 阴虚内热等所呈现的各种里热证候 分为清热泻火药 清热燥湿药 清热凉血药 清 热解毒药和清虚热药 各种急性传染病 急性感染性疾病 特别是伴全身毒血症 高热 汗出 口干 烦躁 神昏谵语 中医 外邪入里化热或因内郁化热所致 现代医学 外邪入里化热 里热证有实热 虚热之差别 虚 热 多由精亏血少 阴液 大伤 而内生 出现口干 唇燥 虚烦不寐 盗
2、汗 大病后期体质虚 弱 以及结核病 现代医学 里热证的主要病因 病原微生物感染 其病理过程包括发热 炎 症 疼痛 腹泻 中枢症状等 另外 里热 证也包括某些出血性疾病 头痛眩晕症 过 敏性疾病及肿瘤等非感染性疾病 清热药主要的药理作用 抗感染是清热药清泄里热功效的主要 药理学基础 同时还有解热 抗炎 抗过 敏 影响机体免疫功能 抗肿瘤等作用 1 抗病原微生物作用 各种清热药对细菌 真菌 病毒 原虫等都有 不同程度的抑制或杀灭作用 29种常用清热药中 只有一种未被证明有抗 病原体作用 清热解毒 清热燥湿药抗菌 抗病毒作用更为 显著 1 抗菌谱 广谱 黄连 黄芩 黄柏 龙胆草 金银花 蒲公英 鱼腥
3、草 紫草等 对金黄色葡萄球菌 溶血性 链球菌 肺炎球菌 大 肠杆菌 痢疾杆菌 变 形杆菌等有抑制作用 黄连 黄柏对结核杆菌 钩端螺旋体有抑制作用 抗菌谱 antibacterial spectrum 药物的抗菌 范围 窄谱 指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱 不仅对细菌有作用 而且对衣原体 支原 体 立克次体 螺旋体及原虫等也有抑制作用 苦参 龙胆草 金银花 连翘 青黛 鱼腥草 等能抗多种皮肤癣菌 金银花 连翘 蒲公英 穿心莲 秦皮 板蓝根 贯众 鱼腥草 苦参 紫草等能抗流感病毒 疱疹病毒等 白头翁 鸦 胆子抗阿米巴原虫 而青蒿 鸦胆子抗疟原虫 1 抗菌谱 广谱 2 抗菌机理 大部分清热
4、药的抗菌机理尚不清楚 黄连 黄柏 龙胆草等抗菌作用可能包 括以下环节 破坏菌体结构 细胞膜出 现皱缩并进入胞浆内 抑制核酸 蛋白 质合成 干扰糖代谢等 3 抗菌有效成分 小檗碱 黄连 黄柏 三棵针 黄芩素 黄芩 绿原酸 异绿原酸 金银花 秦皮乙素 秦皮 苦参碱 苦参 山豆根 连翘酯苷 连翘 色胺酮 板蓝根 青黛 癸酰乙醛 鱼腥草 清热药与抗生素的差异 清热药用于急性感染性疾病 疗效确切 改 善全身症状显著 但体外实验结果显示 单 味药 有效成分抗菌作用强度均不及抗生素 清热药抗感染作用是通过多种作用环节产生 的 除抗病原体外 抗细菌毒素 解热 影 响免疫功能等也参与抗感染作用 2 抗细菌内毒素
5、作用 许多清热药具有抗细菌内毒素作用 能提高 机体对内毒素的耐受能力 金银花 蒲公英 穿心莲 黄连 黄芩 鸭 跖草 水牛角等能降低大 肠杆菌 霍乱弧 菌等内毒素所致小鼠死亡率 减轻腹泻及肠 道黏膜炎症反应 3 抗炎作用 大多数清热药具有抗急性炎症反应作用 金银花等对二甲苯所致小鼠耳肿胀 角叉 菜胶所致大 鼠足肿胀等急性渗出性炎症有 显著的抑制作用 并能降低组胺等引起的毛 细血管通透性增加 4 解热作用 发热是里热证最重要的临床表现之一 多数清热药对不同致热原所致发热有不同程度的 解热作用 如石膏 知母 黄芩 黄连 栀子 大青叶 金银花 连翘 玄参等 但这些药物解 热作用的机制尚不明晰 5 对免
6、疫功能的影响 较复杂 多数提高免疫功能 少数抑制异常 免疫反应 蒲公英 金银花 鱼腥草 穿心莲 黄连 黄芩 栀子等可不同程度地增加白细胞数 量 提高白细胞和巨噬细胞的吞噬能力 增强非 特异性免疫功能 某些药如黄芩 黄连 穿心莲 等能抗过敏 有免疫抑制作用 6 抑制血小板聚集 抗凝血作用 温热病发展至一定阶段常见血小板功能亢 进 内外凝血系统激活 血液流变性改变等血 瘀证表现 所谓热瘀互结 清热药对此有明显 影响 如赤芍 四季青 板蓝根 野菊花 牛 黄 穿心莲具有抑制血小板聚集 抗凝和改善 血液流变性等作用 7 保肝 利胆 温病可见肝脏的非特异性损伤 热入营血可 见肝的出血和坏死 肝脏损伤可大为
7、提高机体 对感染及内毒素的敏感性 另一方面 许多胆 道疾病 如阻塞性黄疸 脓性胆管炎均可呈典 型里热证候 利胆有可能对其有缓解功效 许 多清热药具有保肝 利胆作用 如连翘 栀子 黄芩 龙胆草 茵陈 穿心莲等 8 抗肿瘤 抗蛇毒 降压 青黛之靛玉红 重楼之皂苷 山豆根和苦参 的生物碱 紫草的萘醌类 大 蒜之含硫化合 物具有不同程度的抗癌活性 重楼 穿心莲 苦参 龙葵有显著的抗蛇毒作用 高血压可呈 肝阳上亢 黄芩 黄连有显著降压效果 小 结 清热药清泄里热功效与该类药抗病原体 抗毒素 抗炎 解热 调节机体免疫功能及 抗肿瘤等药理作用有关 存在问题 1 缺乏五类清热药作用的比较性研究 2 作用机理的
8、研究有待深入 第二节 常用药物 黄芩 黄连 苦参 牡丹皮 金银 花 大青叶与板蓝根 穿心莲 牛黄 鱼腥草 知母 栀子 青蒿 黄芩 唇形科植物黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根 化学成分 黄酮类化合物 黄芩苷 黄芩素 黄 芩苷元 汉黄芩苷 汉黄芩素 千 层纸素A 药理作用 黄芩清热燥湿 泻火解毒主要与其具有的 抗炎 抗过敏 抗病原微生物 解热及解毒作 用等有关 1 与功效主治相关的药理作用 1 抗病原微生物作用 体外试验发现 生品及炮制品对痢疾杆菌 绿脓杆菌 金黄色葡萄球菌有效 而对变形 杆菌 大 肠杆菌 肺炎双球菌 甲型溶血 性链球菌的抑制作用较差 2
9、 抗炎作用 水煎醇沉液灌胃抑制大鼠酵母性足肿胀 黄芩甲醇提取物 黄芩素 黄芩苷灌胃 均 能抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀 黄芩素及汉黄芩素对大鼠佐剂性关节炎也有 抑制作用 黄芩茎叶总黄酮口服 抑制二甲苯致小鼠耳肿胀 和甲醛致大鼠足跖肿胀 黄芩甲醇提取物及黄酮单体抑制醋酸引起的小鼠 腹腔毛细血管通透性增加 对棉球肉芽肿作用不明显 2 抗炎作用 3 对免疫功能的影响 黄芩苷及黄芩苷锌络合物均可抑制小鼠被动皮肤过 敏反应 黄芩苷锌的作用比黄芩苷强 黄芩苷 黄芩素等对致敏豚鼠离体回肠及气管有解 痉作用 黄芩苷对实验性哮喘有一定的治疗作用 抗免疫反应作用 尤I型变态反应 提高机体免疫功能 黄芩苷锌络合物腹腔注
10、射 连续5日 能 明显提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬 指数 并使血清溶菌酶含量及红细胞补体C3bR 酵母花环形成百分率也明显提高 4 解热作用 黄芩茎叶总黄酮口服 对干酵母引起的大鼠发热 有解热作用 黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠有解热作用 黄芩苷对正常体温大鼠无明显影响 5 保肝 利胆 黄芩及黄芩提取物等对半乳糖胺 四氯化 碳诱导的实验性肝损伤有保护作用 原代培养大鼠肝细胞受四氯化碳损伤后 细胞培养液中ALT活性明显升高 黄芩的 乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物均可使之 显著降低 6 镇静 能减少小鼠自发活动 协同戊巴比 妥钠催眠作用 7 对血液系统影响 黏毛黄芩 滇黄芩 薄叶黄芩中的黄芩苷 水溶性成分具有促凝血和明显的延长纤维 蛋白溶解活性作用 而黄芩及甘肃黄芩的 水溶性成分则无明显作用 2 其他药理作用 降血脂 抗动脉粥样硬化 抗氧自 由基损伤 降压 抗心肌缺血 抗心 律失常 小结 黄芩清热燥湿 泻火解毒功效与其抗病 原体 抗炎 调节免疫功能 解热 镇静 保肝 利胆 促凝血等作用有关
