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1、第三章 作用于传入神经的药物 l第一节 局麻药 l第二节 刺激药 l第三节 保护药 第一节 局部麻醉药 local anaesthetics l局部麻醉药 Local anesthotics 简称为 局麻药 l局麻药是指在用药局部能暂时地 完全 和可逆性地阻断神经的冲动和传导 在 意识清醒的条件下 使局部的痛觉和感 觉消失的药物 l一 局麻作用及作用机制 l1 局麻作用 l 1 局麻药在治疗量 低浓度 时 能选 择性阻断感觉神经的冲动和传导 使 感觉和痛觉均消失 产生麻醉作用 l 2 高浓度 大剂量 的局麻药对各类神 经纤维均有阻断作用 如交感神经 副交感神经 运动神经及中柜神 经系统 此外对
2、心血管 胃肠平滑 肌 l骨骼肌均有麻醉作用 此作用为局 麻药所不需要的作用 l 3 局麻药对神经纤维的作用是 l提高神经纤维的兴奋阈 或电剌激阈 降低兴奋性及动作电位幅度 延 长不应期 直至动作电位 兴奋性 传导性 痛觉和感觉全部丧失而 产生麻醉作用 l 4 神经纤维的种类对局麻药作 用的影响 l局麻药对不同种类的神经纤维有不 同的选择性和敏感性 l粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维 对局麻药的敏感性低 所需 的剂量大 l细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维 对局麻药的敏感性高 所需的剂量小 l有髓鞘包裹的神经纤维 药物渗透慢 所需要的剂量大 l交感 副交感对局麻药敏感性高 l运动神经敏感性低
3、 l在混合神经中 根据神经纤维粗细 的作用顺序是 l痛觉 冷觉 温觉 l触觉 压觉 运动神经 l2 作用机制 l局麻药的作用机制是 稳定细胞膜 降低细胞膜对Na 的通透性 阻断 Na 通道 阻滞Na 内流 阻止神经 细胞动作电位的产生而抑制冲动 传导 l局麻药是怎样阻断Na 通道 阻滞Na 内 流的 胺基在细胞膜内侧与Na 通道闸 门的磷脂结合形成横桥关闭Na 通道 l局麻药在体内以两种形式存在 而两种 形式存在受PH的影响 l l吸收作用及不良反应 l局麻药从给药部位吸收进入血循环 称吸收作用 吸收作用可引起全 身反应 是局麻药的不良反应 为 防止局麻药的吸收及延长局麻药的 作用时间 常在局
4、麻药液中加入少 量肾上腺素 1 中枢神经系统 中枢神经对局麻药的外周神经敏感 局麻药对中枢的作用是先兴奋 后抑制 表现为眩晕 惊恐不安 多言 震颤 神志错乱 惊厥等兴 奋症状 中枢过度兴奋后转为抑制 出现昏迷 呼吸衰竭而死亡 l2 心血管系统 抑制心脏 稳定心肌细胞膜 抑 制心肌细胞Na 内流 降低心肌兴 奋性 心肌收缩力减弱 传导减 慢 不应期延长 扩张小动脉 血压下降 局麻药直接注射到血管内可引起 心室颤动而死亡 l3 过敏反应 普鲁卡因可引起过敏反应 用 药前皮试 局部麻醉方法 有六种麻醉方法 1 表面麻醉 surface anaesthesia 将药物涂于粘膜表面 使粘膜下 神经纤维麻
5、醉 用于眼 鼻 咽 喉 气管 食道 生殖器粘膜浅手 术的麻醉 丁卡因 地卡因 和利多 卡因 l2 浸润麻醉 infiltration anaesthesia 将药物注射到皮下或手术切口部 位组织 使局部的神经纤维麻醉 常用药有毒性较小的普鲁卡因 和利多卡因 为减少出血和延长 麻醉时间常加入盐酸肾上腺素 3 传导麻醉 conduction anansethesia 又称阻滞麻醉 神经干麻醉 将局麻 药注射到外周神经干附近 阻断神经 冲动传导 使该神经支配的区域麻醉 常用普鲁卡因和利多卡因 用药后10min产生 麻醉 约持续1h 防止药物注入血管内 l4 蛛网膜下腔麻醉 subarachnoida
6、l anaesthesia 又称脊髓麻醉或腰麻 spinal anaesthesia 将药液注入蛛网膜 下腔 麻醉该部脊神经根产生一定区域 麻醉 l此方式兽医上少用 常用于下腹部和下 肢手术 l5 硬膜外麻醉 将药物注入硬脊膜和椎 管之间的硬膜外腔 以阻断部分脊神经 根 使该神经支配的区域麻醉 常用药 是普鲁卡因 l6 封闭疗法 将0 25 0 5 盐酸普鲁卡 因注射于局部炎症 创伤周围 阻断不 良刺激向中枢传导 减轻疼痛 缓解症 状 l常用局麻药 l1 普鲁卡因 procaine 奴佛卡因 Novocaine l特点 1 亲脂性低 粘膜穿透力弱 不能用于表 面麻醉 2 常用于浸润麻醉 传导麻
7、醉 腰麻和硬 膜外麻醉 3 普鲁卡因 有扩张血管作用 吸收快 为了减少吸收 延长疗效 减轻其毒性 可在药液内加入少许肾上腺素 1 10 万 1 20万 4 本品毒性小 安全范围大 5 过敏反应 过敏时发生休克 用药前皮 试 6 普鲁卡因进入血循环后 很快被水解成 氨苯甲酸 PABA 和二乙氨基乙醇 8 二乙氨基乙醇增强洋地黄的抑制心肌 的传导作用 故不应与洋地黄合用 9 代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作 用 避免与磺胺药物合并应用 l l 2 2 丁卡因 丁卡因 tetracaine tetracaine 地卡因 地卡因 dicainedicaine l l 特点 特点 l l 具有良好的
8、穿透力 作用强度是普鲁卡因具有良好的穿透力 作用强度是普鲁卡因 的的1010倍 潜伏期倍 潜伏期5 10min5 10min 持效时间也长 持效时间也长 可达 可达3h3h 是良好的表面麻醉药 本品吸 是良好的表面麻醉药 本品吸 收迅速 毒性较普鲁卡因大 故不宜作浸收迅速 毒性较普鲁卡因大 故不宜作浸 润麻醉或传导麻醉 润麻醉或传导麻醉 l l 3 3 利多卡因 利多卡因 lidocaine lidocaine 赛罗卡因 赛罗卡因 xylocainexylocaine l l 利多卡因对粘膜穿透力强 对组织无明显刺利多卡因对粘膜穿透力强 对组织无明显刺 激 持效时间较长 毒性较小 可用于各种激
9、 持效时间较长 毒性较小 可用于各种 形式的局部麻醉 潜伏期形式的局部麻醉 潜伏期5min5min 持续 持续1 1 5h1 1 5h 对普鲁卡因过敏患畜可改用此药 利 对普鲁卡因过敏患畜可改用此药 利 l l 多卡因能稳定心肌细胞膜电位 因而可用于多卡因能稳定心肌细胞膜电位 因而可用于 制止心脏异常节律 治疗室性心律失常 制止心脏异常节律 治疗室性心律失常 4 4 布比卡因 布比卡因 bupivacaine bupivacaine 麻卡因 麻卡因 macainemacaine 特点 1 麻醉作用强 持续时间长 局麻作用比利多卡因 强4 5倍 可维持5 10小时 2 主要用于浸润麻醉 传导麻醉
10、和硬膜外麻 醉 不用于表面麻醉和腰麻 3 严重心脏毒性 第二节 刺激药 l刺激药 irritants 是对皮肤粘膜感受器和感 觉神经末梢具有选择性刺激作用的药物 l作用机理 l当刺激药与皮肤或粘膜接触 刺激感受器 一 方面向中枢传导 另一方面 逆向传导至邻近 的血管 使血管舒张 加强局部的血液循环 改善局部营养 促进慢性炎症产物的吸收 有 利于病变组织的痊愈 l临床用于关节炎 肌炎 腱鞘炎等 有利于慢 性炎症的治愈 并具有镇痛作用 常用药物 l松节油 l制成擦剂或10 软膏剂 l外用治疗各种慢性炎症 l内服健胃 止酵 治疗胃肠膨胀 胃肠迟缓 l氨溶液 l含氨9 10 的溶液 常与植物油配成氨擦
11、剂 治疗关节 肌肉慢性炎症 亦可经鼻吸入 反射性的兴奋呼吸和血管运动中枢 用于昏厥 突发性呼吸衰竭 常用药物 l浓碘酊 l含碘10 碘化钾2 的醇溶液 外用治 疗各种慢性炎症 l薄荷脑 l外用治疗各种慢性炎症 l吸入治疗气管炎 l内服有驱风 解痉 镇痛 健胃止酵 第三节 保护药 l保护药 protectives 亦称皮肤粘膜保护 药 是一类对皮肤和粘膜部位的神经感 受器有机械保护性作用 缓和有害因素 的刺激 减轻炎症和疼痛的一类药物 l一 收敛药 astringents l二 吸附药 adsorbents l三 粘浆药 demulcents l四 润滑药 emollient 一 收敛药 ast
12、ringents l能沉淀破损或炎症组织的表层的蛋白 形成一层保护性薄膜 缓和对感觉神经 末梢的刺激 减轻疼痛与渗出 消退局 部炎症的一类药物 常用药物 l鞣酸 l外用5 10 溶液 治疗湿疹 小面积的烧伤 l鞣酸蛋白 l内服 在肠道起收敛和保护作用 治疗肠炎 止 泻 l明矾 l0 5 4 溶液 治疗结膜炎 子宫炎 咽炎 口腔 炎 l内服 能止血 收敛 治疗肠炎 胃出血等 常用药物 l硫酸锌 l0 25 0 5 溶液 治疗结膜炎 l氧化锌 l常配成复方制剂 治疗湿疹 溃疡 创伤等 二 吸附药 adsorbents l是一类不溶于水且性质稳定的微细粉末状物质 能吸附大量的有毒物质和化学刺激物 并
13、有 机械保护作用 l外用 覆盖于炎症与破损组织表面 可减轻摩 擦 缓和刺激 吸收炎症产物和水分 保持创 面干燥 阻止有害物质的吸收 l内服 保护发炎的粘膜 延缓和阻止毒物的吸 收 常用药物 l滑石粉 l常与其他药物制成复方撒剂 l白陶土 l常与其他药物制成复方敷剂 l药用炭 l内服 止泻 三 粘浆药 demulcents l是树脂 蛋白质 淀粉一类高分子胶性 物质 药理性能不活泼 溶于水可形成 黏糊胶状溶液 覆盖在粘膜或皮肤上 缓和物理和化学刺激 阻止生物碱 重 金属等毒物的吸收 常用药物 l淀粉 l1 5 溶液 内服或灌肠 l明胶 l10 溶液 内服治疗消化道出血 l5 10 注射液 静注治疗内出血 l明胶海绵 用于局部出血 l阿拉伯胶 l常用做丸剂 片剂的赋形剂 四 润滑药 emollient l是油脂类 矿脂类或人工合成的聚合物 可润滑皮肤 防止一般化学 物理 细菌的侵害 具有缓和刺激 保护皮肤 的作用常用做软膏 擦剂的基质 常用药物 l1 植物性润滑药 l豆油 花生油 棉籽油 橄榄油等 外 用润肤 内服缓泻 l2 动物脂类润滑药 l豚脂 羊毛脂 可配制水溶性药物的软 膏基质 常用药物 l3 矿物类润滑药 l凡士林 液体石蜡等 外用润滑药 l液体石蜡内服缓泻 l凡士林可做软膏 眼膏的基质 l4 合成的润滑药 l聚乙二醇 可做软膏的基质 l吐温 80 助溶剂 乳化剂
