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1、片 剂（Tablets） 1 主要讲解内容 o片剂的概念、特点； o片剂的分类； o片剂的辅料； o片剂的制备 o片剂的质量检查 o片剂的包衣 o举例说明不同类型药物的片剂制备 2 一、片剂的基本概念 （一）、片剂的定义 o指药物与适宜辅料均匀混合，通过制剂技术 压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂， 可供内服、外用，目前临床应用最广泛的剂 型之一。 3 （二）、片剂的特点 1.片剂的优点 n种类多，用途广，能适应多种临床用药需求 n剂量准确，携带贮存运输和使用方便 n质量稳定，保存时间长。 n适应机械化大生产，产量高，成本低 n易于识别，可压印名称含量标记 4 2.片剂的不足之处 n某些病人
2、（婴幼和昏迷）不易吞服 n溶出度和生物利用度方面易出现问题 n剂量不易调整，缓、控释片不能掰开使用 n含挥发性成分的片剂，久贮含量会下降 n长期贮存片剂易变硬，不易崩解影响疗效 5 (三)、片剂的质量要求 含量准确，重量差异小 硬度适宜 崩解时限、溶出度应符合规定 符合卫生学检查的要求 外观完整光洁，色泽均匀，质量稳定，小剂量片应符合 含量均匀度要求 中国药典2005版二部制剂通 则附录： 6 （四）、片剂的分类 1.按制法不同分类 u压制片(Compressed tablets)：一般在0.1g0.5g，如阿司匹 林片、维生素B1片等 u包衣片(Coated tablets)：阿司匹林肠溶片
3、、红霉素片等 u糖衣片(sugar coated tablets) u薄膜衣片(film coated tablets) u肠溶衣片(enteric coated tablets) u多层片(Multilayer tablets)：如复方氨茶碱片； u包芯片(Tablets by dry coating)：如地尔硫卓片 u模型片(Model tablets)：如冻干片等 7 2.按给药途径不同分类 口含片(Buccal tablets, Toroches) n含于口腔内，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂 口腔贴片(Buccal patch) n粘贴于口腔，经黏膜吸收 咀嚼片(Chewable
4、 tablets) n在口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃 肠道吸收发挥全身作用 舌下片(Sublingual tablets) n舌下迅速溶化，经舌下黏膜吸收发挥全身作用 n作用迅速，提高生物利用度 阴道片(Vaginal tabets) n置于阴道内应用的片剂 植入片(Implant tabets) n灭菌、用特殊注射器或手术植于皮下药效持久的片剂 注射用片(Hypodermic tablets) n无菌制备的片剂，用时溶解于无菌注射用水中 8 3.按功能不同分类 速释片(Immediate release tablets) n药物与辅料制成的药物快速释放的片剂，主
5、要用于急症，如硝酸甘油速释片等。口溶片 ，口崩片 缓释片(Sustained release tablets) n用适宜方法延长药物的体内释放、吸收，达长效作用 n释药慢，血浓平稳，作用长，服药次数少等特点 控释片(Controlled release tablets) n药物从制剂中恒速释放而发挥治疗作用 n释药近零级，血浓平稳，作用长，副作用小，服药次数减少等特点 分散片(Dispersible tablets ) n在水中能迅速崩解均匀分散的片剂 n可口服、加水分散后服、吮服 n药物主要是难溶的，分散后得到均匀的混悬液 泡腾片(Effervescent tablets)# n含碳酸氢钠/
6、有机酸，遇水放出CO2而呈泡腾状 n供口服或外用 n如阿司匹林泡腾片 溶液片(Solution tablets) n又称调剂用片 n用前加水溶解成一定浓度溶液的片剂 n所用药物和辅料都应是可溶性的 n一般供漱口消毒、洗涤伤口用 9 4.按形状不同分类 o圆片形、 o卵形、 o椭圆形、 o圆圈形、 o三角形等 10 二、片剂的辅料Adjuvants，Additives，Excipients o定义：除主药外一切物质的总称，又称赋形 剂 o选择原则：惰性(无活性，不影响药效，不 干扰质量控制，无相互作用)；性能优良（ 应符合药物溶出和吸收的预期要求）；来源 广泛 o物料要求：流动性、粘合性、润滑性
7、、崩解 性 o种类：填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂、 润滑剂等， (或着色剂、矫味剂) 11 (一)、填充剂(Fillers) o也称稀释剂(Diluents)，或叫吸收剂 (Absorbents) o一般最小的片剂约5mm，重量一般不小于 100mg (个别50mg)，故须加入填充剂才 能成型 o用以增加片剂的重量和体积，利于成型和分 剂量的辅料 12 淀粉(Starch)# o主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉 o结构：多糖链，聚合度200-980，MW 104-105 o特点：产量大、价格低，性质稳定，遇水膨 胀但不潮解，对溶出无影响，单用可压性差 ，多种作用 o应用：最常用；用量在20%以上，
8、常与糊 精、糖粉合用，增加硬度 1.多糖、多元醇类： 淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、糖粉、甘露醇 13 预胶化淀粉（-淀粉、可压性淀粉，Pregelatinized starch ） o结构：一般是淀粉加水加热破坏的产物，含部分游离态 淀粉 o特点：性质稳定，有良好流动性、可压性、润滑性，所 制片剂硬度、崩解性好 o应用：常用于粉末直接压片 乳糖(Lactose)# o特点：溶于水，性质稳定，不吸湿，所制片剂光滑、释 药快，不影响含测，价格较贵 o应用： 喷干乳糖近球形，流动性好，适用于粉末直接 压片 o品种：无水乳糖、结晶乳糖（ -乳糖）、喷干乳糖 o葡萄糖 性质类似，主要用于注射用片 14
9、 糊精(Dextrin) o性状：黄色或微黄色粉末 o结构：淀粉水解的中间产物，MW 102-104 o特点：（80%）溶于水，有较强粘性 o应用：适用于某些不宜用淀粉的药物；可与淀粉、糖粉 等合用于维生素类、小剂量药物；应用时应控制用量， 否则可能出现麻点、水印等现象，或干扰含测，或影响 药物溶出。可作为干燥粘合剂使用。 糖粉(Sugar) o由结晶性蔗糖经低温干燥后磨成的粉末 o特点：溶于水，味甜，易吸湿结块，有粘性 o应用：常用于口含片、咀嚼片；在一般片剂中用量不宜 多（吸湿变硬影响崩解和溶出）；也可作为干粘合剂使 用；对热比较敏感 15 甘露醇（Mannitol）与山梨醇（Sorbit
10、ol） o特点：溶于水，味甜，性质稳定，不吸湿， 所制片剂光滑美观，无砂砾感，有清凉感， 价格较贵 o应用：适用于咀嚼片，常与蔗糖配合使用 o山梨醇性质类似，常与甘露醇配合使用 o速溶山梨醇（喷干）具有优良可压性，舌下 片与含片常用。 16 2.纤维素与无机盐类：微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等 微晶纤维素(Microcrystalline cellulose, MCC)# n特点：具有良好的流动性、可压性，兼有润滑、粘合、崩解 作用，本品对主药容纳量大 n应用：可用于粉末直接压片，有吸湿变软的倾向，不适于包 衣片 n品种：不同含水量与粒度 ，101，102型号 粉状纤维素(Powder
11、ed cellulose) n植物纤维除去碱液可溶成分后，干燥粉碎而成 n不含木素、鞣酸、树脂等杂质 n聚合度1500，MW 2.43105 n性质稳定, 片剂光洁，硬度、崩解度好 17 硫酸钙(Calcium sulphate) n特点：性质稳定，片剂光洁，硬度、崩解度好 ，不吸附药物 n应用：用于吸湿、酸碱性药物；作中药片剂辅 料；干扰四环素类药物吸收；干燥不宜高温（ 70C以下）；二水物应用较多，多合用 n除硫酸钙外，还有磷酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙 等无机盐可用作片剂填充剂（四环素类药物除 外） 18 (二)、润湿剂（Moistening agents） 定义：可使物料润湿并产生足够的粘性
12、 以利于制成颗粒的液体 品种：水、乙醇 蒸馏水(Distilled water)： 无粘性，但当物料中含有遇水能产生粘性的成分时 ，用水润湿诱发其粘性即可。 n很少单用，常用稀淀粉浆、不同浓度乙醇代替 乙醇(Ethanol)： o应用：药物本身粘性强，遇水容易变质，用水粘性过 大(湿度不匀、或使操作困难、颗粒干燥后变硬以及 片剂不易崩解等)，如干酵母片、中草药浸膏片等； 水性凝胶骨架片的粘合剂 19 (三)、粘合剂（Adhesives) o定义：使粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的 固体粉末或粘稠液体 1.纤维素类# n羟丙甲纤维素（hydroxypropylmethylcellu
13、lose,HPMC）： 溶于水、部分极性有机溶剂，粘性适当，不影响崩解、溶出， 可用其干粉、水溶液、与淀粉浆合用，常用浓度2%5%，粘 度为550cPas n羟丙纤维素（hydroxypropylcellulose,HPC）：溶于水、醇 类，干、湿两用 n微晶纤维素(MCC)：干燥粘合剂 n甲基纤维素（methylcellulose,MC）：水溶性，干、湿两用 n羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose ,CMC-Na）：水 溶性，干、湿两用 n乙基纤维素（ethylcellulose,EC）：不溶于水，溶于乙醇， 粘性较强，适于对水敏感药物，但主要用于缓释制剂 20 2聚
14、维酮（polyvinylpyrrolidine,PVP）# n特点：溶于水、乙醇，有良好粘性，有多种规格（K15，K30， K90），干、湿二用 n应用：片剂常用其10% PVP K30溶液。对湿热敏感的药物、泡腾 片，可用其乙醇液；对疏水性药物，用其水溶液；可作直接压片的 干燥粘合剂；咀嚼片常用 3.多糖类 n淀粉浆(Starch slurry) 水中热至70C糊化而成粘稠液体 常用浓度为520% 调制法包括煮浆法、冲浆法 n糊精(Dextrin) 干、湿二用，干用为主 粘性低于糖粉，不适于纤维性、弹性大药物 n糖粉与糖浆(Sugar and Syrup) 干、湿二用 糖浆常用浓度1070（
15、g/g），粘性强，适于纤维性、质地疏松、弹 性强的粉末 糖浆浓度越高，片剂硬度越大 不适于酸性、强碱性的药物 21 4.胶浆(Mucilage) o常用510明胶浆、1025阿拉伯胶浆 o明胶是一种纤维蛋白； o阿拉伯胶是阿拉伯酸多种盐的混合物 o粘性大，应保温使用；所制片剂硬度大 o适用于易松散的药物、不需崩解的片剂等 22 (四)、崩解剂(Disintegrants) 定义：系指能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成 小粒子，增加药物溶出的辅料 崩解剂的加入方法 内加法：先加入，后制粒 外加法：先制粒，后加入 内外加法：内加法+外加法 崩解速度：外加法内外加法内加法 溶出速度：内外加法内加法外加法
16、 23 1. 交联羧甲基纤维素钠（croscarmellose sodium,CCNa） n结构：纤维素类 （商品名Ac-Di-Sol） n特点：较大的吸湿性，在水中膨胀而不溶解，较好的崩解性 n应用：用量为0.5%5%，高效崩解剂 2. 交联聚维酮（crospovidone, PVPP） n结构：聚维酮的高度物理交联物（极度卷曲，氢键） n特点：不溶于水，吸湿性强，由于毛细管作用，使网络结构 膨胀，崩解性能好 n应用：用量为0.5%5%，高效崩解剂 3. 羧甲基淀粉钠（carboxymethyl starch sodium, CMS-Na ） n结构：淀粉为基础的化学修饰# n特点：吸水性极强，膨胀性极强，兼具流动性、可压性 n应用：常用量为2，高效崩解剂，可用于直接压片、湿法制 粒压片，可改善片剂的成型
