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1、2020 1 12 Dr HUBijie 1 抗菌药物基础知识及合理用药保定市第一医院赵军 2020 1 12 Dr HUBijie 2 抗菌药物的定义 抗菌药物是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物 抗菌药物包括抗生素及人工合成的抗菌药 比如磺胺类 喹诺酮类等 抗生素是指由微生物 包括细菌 真菌 放线菌属等 或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的代谢产物 如青霉素 庆大霉素 妥布霉素等 2020 1 12 Dr HUBijie 3 消炎药是指能抑制机体炎症反应如 红 肿 热 痛 的药物 如阿司匹林 扑热息痛等非甾体类解热镇痛药 多数还具有抗炎 抗风湿作用 它能够缓解 抑制这些
2、炎症症状 但是并不能根除引起炎症的病因 消炎药和抗菌药是两类不同的药物 消炎药一般多用于非感染性的炎症 抗菌药多用于感染性炎症 2020 1 12 Dr HUBijie 4 抗菌药物常见类型 l青霉素类l头孢菌素类l其它 内酰胺类l氨基糖苷类l大环内酯类l喹诺酮类l林可霉素和克林霉素l多肽类l其它抗菌药物 2020 1 12 Dr HUBijie 5 内酰胺类 青霉素类头孢菌素类其他 内酰类 2020 1 12 Dr HUBijie 6 内酰胺类作用机制 通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用 细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白 PEPs 与 内酰胺类具高度亲和力 二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁
3、合成代谢 使细菌形态变化而溶解死亡 青霉素特点 繁殖期杀菌剂水溶性好 组织分布广毒性低对敏感菌疗效肯定价廉 2020 1 12 Dr HUBijie 8 青霉素类 1 不耐酶 青霉素G 青霉素V 苄星青霉素2 耐酶 苯唑西林 氯唑西林 甲氧西林3 广谱 对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性 氨苄西林 阿莫西林 弗莱莫星4 广谱 对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性哌拉西林 阿洛西林 美洛西林 青霉素类的抗菌谱与抗菌活性 2020 1 12 Dr HUBijie 10 青霉素首选用于溶血性链球菌 肺炎链球菌 对青霉素敏感 不产青霉素酶 金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染也可用于治疗草绿色链球菌和肠球
4、菌心内膜炎 以及破伤风 气性坏疽 炭疽 白喉 流行性脑脊髓膜炎 梅毒 淋病 雅司 回归热 钩端螺旋体病等 青霉素尚可用于风心或先心患者进行某些操作或手术时 预防心内膜炎发生 青霉素 2020 1 12 Dr HUBijie 11 耐酶青霉素 主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌 甲氧西林耐药者除外 感染 如败血症 脑膜炎 呼吸道感染 软组织感染等 也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染 2020 1 12 Dr HUBijie 12 广谱青霉素类 氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广 对部分革兰阴性杆菌 如流感嗜血杆菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 亦具抗菌活性 对革兰阳性球菌作
5、用与青霉素相仿 本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染 尿路感染 胃肠道感染 皮肤软组织感染 脑膜炎 败血症 心内膜炎等 氨苄西林为肠球菌感染的首选用药 广谱青霉素 2020 1 12 Dr HUBijie 13 哌拉西林 阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广 抗菌作用也增强 除对部分肠杆菌科细菌外 对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用 适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染 尿路感染 胆道感染 腹腔感染 皮肤软组织感染等 广谱青霉素 头孢菌素特点 具有青霉素类优良属性 繁殖期杀菌剂 水溶性好 组织分布广 毒性低 广谱 覆盖常见致病菌耐酶 耐酸副反应少 2020 1 12
6、 Dr HUBijie 15 头孢菌素类 1 第一代头孢菌素头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定 头孢噻吩2 第二代头孢菌素头孢克洛 头孢丙烯 头孢孟多 头孢替安3 第三代头孢菌素头孢哌酮 头孢他啶 头孢噻肟 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢地嗪 头孢曲松口服用头孢克肟 头孢他美脂 头孢地尼4 第四代头孢菌素头孢吡肟 头孢匹罗 2020 1 12 Dr HUBijie 16 第一代头孢菌素 主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌 溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上 下呼吸道感染 皮肤软组织感染 尿路感染 败血症 心内膜炎等 亦可用于流感嗜血杆菌 奇异变形杆菌 大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等 头孢唑林常用于预防
7、手术后切口感染 头孢拉定 头孢氨苄等口服剂主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例 2020 1 12 Dr HUBijie 17 第二代头孢菌素 对革兰阳性球菌活性 葡萄球菌 较一代差 对流感杆菌和淋球菌所产的 内酰胺酶稳定 对肠球菌和李斯特菌耐药 对革兰阴性杆菌敏感谱扩大 敏感 大肠杆菌 肺炎杆菌 奇变杆菌 普鲁菲登菌 部分敏感 普变杆菌 肠杆菌属 沙门菌 枸橼酸菌耐药 沙雷菌 大多 绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药 G 一代 二代 三代G 一代 二代 三代 2020 1 12 Dr HUBijie 18 第三代头孢菌素 对金葡菌较第一代差 对MRSA和肠球菌耐药 溶链 肺炎球菌 流感杆菌对其高度敏感
8、对肠杆菌科细菌抗菌活性加强 部分对绿脓杆菌有作用 但不动杆菌常耐药 枸橼酸杆菌 肠杆菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药组织分布好 脑脊液浓度高 部分品种胆汁浓度高 半减期相对延长 a 抗绿脓头孢哌酮 头孢他啶b 注射用头孢噻肟 头孢曲松 唑肟 甲肟 地嗪c 口服用头孢克肟 头孢他美脂 头孢地尼 2020 1 12 Dr HUBijie 19 第四代头孢菌素 与 内酰胺酶的亲和力更低对某些染色体介导 内酰胺酶较第三代稳定对细菌细胞膜的穿透性更强对金葡菌 链球菌 流感杆菌和革兰阴性菌的作用较头孢他啶强对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当 头孢吡肟 2020 1 12 Dr HUBijie 20 其他
9、内酰胺类抗菌药物 1 单环类氨曲南2 头霉素头孢西丁 头孢美唑3 碳青霉烯类亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 欧他培南4 与 内酰胺酶抑制剂的复合制剂舒巴坦 氨苄西林 头孢哌酮克拉维酸 棒酸 阿莫西林 替卡西林他唑巴坦 哌拉西林5 氧头孢烯类拉氧头孢 氨曲南特点 抗菌谱窄 仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用 如大肠杆菌 克雷白杆菌 沙雷杆菌 奇异变形杆菌 吲哚阳性变形杆菌 枸橼酸杆菌 流感嗜血杆菌 铜绿假单胞菌及其它假单胞菌 某些肠杆菌属 淋球菌等 对许多细菌产生的 内酰胺酶高度稳定 对革兰阳性菌和厌氧菌无活性 头霉素 常见品种 头孢西丁 头孢美唑二代头孢特点 抗厌氧菌耐受ESBL 2020 1 12
10、 Dr HUBijie 23 碳青霉烯类 亚胺培南 imipenem 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广 抗菌活性甚强 对G 菌 G 菌 需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁 无抗菌作用 泰能 合用可阻断本品在肾脏的代谢 增加尿道原形药物浓度 并消除其单用可能产生的肾毒性 2020 1 12 Dr HUBijie 24 碳青霉烯类 美罗培南美罗培南对人类肾去氢肽酶稳定 不需与西司他丁合用 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺培南 对肠杆菌科细菌 绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强 分支杆菌对其敏感 对厌氧菌活性与亚胺配南相仿 对 内酰胺酶很稳
11、定 2020 1 12 Dr HUBijie 25 内酰胺酶抑制剂 目前品种有克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦对由 内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的 内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用 本身仅有微弱的抗菌作用 与 内酰胺类抗生素按一定比例组成复方制剂可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏 与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用 对多种G G 厌氧菌有良好的作用 氧头孢烯类 三代头孢 抗厌氧菌拉氧头孢moxalactam出血倾向氟氧头孢Flomoxef血浓度高未见出血倾向 2020 1 12 Dr HUBijie 27 氨基糖甙类 由链霉素属的培养液获得 如链霉素 新霉素 卡那霉素
12、妥布霉素 核糖霉素等由小单胞菌菌属的滤液中获得 如庆大霉素 西索米星半合成氨基糖苷类 如阿米卡星 奈替米星 2020 1 12 Dr HUBijie 28 氨基糖苷类抗菌谱 对革兰阴性杆菌包括沙雷菌 克雷伯杆菌 产气杆菌 绿脓杆菌等有强大抗菌活性革兰阳性球菌 对金葡菌或表葡菌具抗菌作用 对各组链球菌作用较弱 肠球菌属 G 球菌及厌氧菌多耐药 2020 1 12 Dr HUBijie 29 对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性 对葡萄球菌属亦有良好作用 如庆大霉素 奈替米星 阿米卡星 依替米星对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用 但对铜绿假单胞菌无作用 如链霉素 卡那霉素
13、 2020 1 12 Dr HUBijie 30 注意事项 氨基糖苷类抗生素对社区获得上 下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌 溶血性链球菌抗菌作用差 又有明显的耳 肾毒性 因此对门急诊中常见的上 下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗 由于其毒性反应 本类药物也不宜用于单纯性上 下尿路感染初发病例的治疗 2020 1 12 Dr HUBijie 31 大环内酯类 14元环 红霉素 克拉霉素 罗红霉素15元环 阿齐霉素16元环 麦迪霉素 交沙霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 2020 1 12 Dr HUBijie 32 大环内脂类特点 主要作用于G 球菌 军团菌 支原体 衣原体细菌对不同品种有不完
14、全交叉耐药性药物不易透过血脑屏障血药浓度低 在组织中浓度较高主要经胆汁排泄 进行肠肝循环不良反应为胃肠道反应 静脉给药易引起血栓性静脉炎 2020 1 12 Dr HUBijie 33 大环内脂类特点 沿用的大环内酯类有红霉素 麦迪霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 交沙霉素 柱晶白霉素 以红霉素为代表 可作为青霉素过敏患者的替代药物 用于溶血性链球菌 肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上 下呼吸道感染 敏感 溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎 白喉及白喉带菌者 军团菌病 衣原体属 支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染 2020 1 12 Dr HUBijie 34 大环内脂类特点 新大环内酯类有阿奇
15、霉素 克拉霉素 罗红霉素等 其对流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 社区获得性呼吸道感染的常见致病菌 肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性显著增强 口服生物利用度提高 给药剂量减小 不良反应亦较少 临床适应证有所扩大 另外阿奇霉素还可用于军团菌病 克拉霉素与其他药物联合 可用于幽门螺杆菌感染 2020 1 12 Dr HUBijie 35 喹诺酮类 第一代喹诺酮 奈啶酸1962第二代喹诺酮 吡哌酸1974第三代喹诺酮 诺氟沙星1979 培氟沙星 依诺沙星氧氟沙星1985 环丙沙星 氨氟沙星新一代 第四代 喹诺酮 左氧氟沙星1993 司帕沙星 格帕沙星 曲伐沙星 加替沙星 莫西沙星 2020 1 12
16、Dr HUBijie 36 喹诺酮类药物抗菌谱 对G 杆菌 肠杆菌科 流感杆菌 绿脓杆菌和不动杆菌 活性以环丙沙星为最高 其次为左氟沙星 氧氟沙星 洛美沙星 氟罗沙星 诺氟沙星 依诺沙星抗菌活性较上述低 对阳性菌的抗菌活性较差 其中以左氟沙星和氧氟沙星较高 新一代则有明显改善氧氟沙星和环丙沙星对结核分支杆菌和其它分支杆菌等具有一定抗菌作用 对砂眼衣原体 肺炎衣原体 解脲支原体和人型支原体有较好的作用 2020 1 12 Dr HUBijie 37 喹诺酮类药物注意事项 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用 18岁以下未成年患者避免使用本类药物 避免与制酸剂和含钙 铝 镁等金属离子的药物同用 妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物 2020 1 12 Dr HUBijie 38 林可霉素和克林霉素 化学结构为氨基糖 抗菌谱与大环内酯类相似 林可霉素和克林霉素抗菌谱相同 二药完全交叉耐药 但克林霉素抗菌作用较林可霉素强4 8倍 人型支原体和沙眼衣原体对林可霉素类敏感 但肺炎支原体和其他衣原体对本类耐药 2020 1 12 Dr HUBijie 39 林可霉素和克林霉素 林可霉素适用于敏感肺炎链球菌 其
