四川科瑞德制药公司,国家级高新技术企业,产品部：杨奇 2010.10.18,重点产品,1、律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊），非苯二氮卓类抗焦虑药，国内独家生产品种，国家医保品种 2、凯莱通（盐酸替扎尼定片），国内独家生产品种，国家医保品种 3、注射用哌库溴铵，国内独家生产品种，国家医保品种 4、注射用丙戊酸钠，国内仅两个生产厂家，国家医保品种凯莱通 （盐酸替扎尼定片）,国家医保目录品种（2009年版） 新型肌松药，中枢性α2肾上腺素能受体激动剂 有效缓解头痛引起的颅周肌肉紧张，肌松镇痛 与抗焦虑抗抑郁药联用加快起效速度，增强疗效,Tizanidine Hydrochloride Tablets,瑞士诺华研发 商品名：Sirdalud 上市国家： China、America、Canada、Switzerland、Holland、 Germany、Denmark、Belgium、Greece、Luxembourg、 Portugal、Italy、Uruguay、Finfland、Brazil、Austria、 Spain、Argentina、Japan、India、Korea、Chile、Columbia、 Thailand . 2004年四川科瑞德凯莱通国内首家上市,Tizanidine Hydrochloride Tablets,日本国替扎尼定生产厂家共18个如：,Tizanidine Hydrochloride Tablets,,常用肌松药,,,① 巴氯芬:脊髓部位的肌肉松弛剂。
它抑制单突触和多突触兴奋传递，并可刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受体而抑制兴奋性氨基酸（如谷氨酸、天门冬氨酸）的释放，从而降低兴奋性，抑制神经细胞冲动的发放 ② 乙哌立松：作用于中枢神经系统，缓解骨骼肌紧张状态 ：剂量依赖性地抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)抑制刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电位 ③ 氯唑沙宗：主要作用于中枢神经系统，在脊椎和大脑下皮层区抑制多突反射弧，从而对痉挛性骨骼肌产生肌肉松弛作用 替扎尼定:替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态凯莱通的作用机制-α2肾上腺素受体激动剂,,脑干蓝斑α2肾上腺素受体,肌松,降低外周血管阻力,,脊髓α2肾上腺素受体,镇 静,,抑制去甲肾上腺素的释放和作用,,.,.,Tizanidine Hydrochloride Tablets,,,作用机制：协同增效，打破疼痛环路的恶性循环,Tizanidine Hydrochloride Tablets,药代动力学,口服吸收良好，口服后1.5小时达峰，半衰期(T1/2)为2.5小时 给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。
60%以上的药物经肾脏排泄Tizanidine Hydrochloride Tablets,适应症一： 各种慢性头痛（特别是慢性紧张型头痛）：预防、治疗各种慢性头痛造成的颅周肌肉紧张用法用量： 1、可单独使用 2：可与抗焦虑抑郁药联用 3、可与非甾体类药物联用 4：可与其他治疗头痛的药物联用 5、口服每次2mg，每天2次，餐后服用，疗程至少4周 6、对于耐受性差的患者只需晚上服用一次2mgTizanidine Hydrochloride Tablets,注意事项:,1.肾功能不全（肌酐消除25ml/min）、肝功能严重损害、老年、高血压等耐受性差的患者，推荐剂量为2mg，每天一次，晚上餐后服用 2.禁止与α2受体激动剂（如：可乐定）合用 3.禁止与抗抑郁药氟伏沙明或沙星类抗生素药物（如：环丙沙星）同时使用Tizanidine Hydrochloride Tablets,不良反应: 使用所推荐的低剂量，不良反应极少，且通常为轻微而短暂的，它们包括嗜睡、疲乏、头晕、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低Tizanidine Hydrochloride Tablets,关于凯莱通说明书不良反应的说明,1、凯莱通一共二大适应症，其中适应症一使用2mg,bid的低剂量。
而适应症二会逐渐调整到高剂量 2、根据“山德士（诺华分公司之一）盐酸替扎尼定在我国批准的说明书—药物副作用”显示应用低剂量情况下副作用极少，且轻微 3、凯莱通说明书上系列不良反应，针对的是适应症二应用高剂量的情况山德士（诺华分公司之一）盐酸替扎尼定在我国批准的说明书中英文对照,紧张性头痛治疗现状,,四川医学2009年2月第30卷(第2期) Sichuan Medical Journal ,2009 , Vol . 30 , No. 2,紧张型头痛概括了肌紧张性头痛和心因性头痛,认为与颅周肌肉障碍、 神经介质代谢紊乱、中枢调节机制异常以及心理因素有关 治疗方案： 一：三环类抗抑郁药,药理作用起效慢 二：非甾体抗炎药：易致反跳性头痛的发生 三：新型抗抑郁药：对阿米替林无效的患者使用五羟色胺再摄取抑制剂也无效替扎尼定治疗头痛的优势,,1、替扎尼定: A:松弛头颈周围紧张肌肉, 减少“致痛物质”释放; B:减轻外周血管阻力，增加血液循环, 减少“致痛物质”的堆积; C:抑制疼痛反射, 提高中间神经元对肌肉收缩和松弛的调控, 使疼痛阈保持一定正常水平 2、替扎尼定治疗紧张型头痛, 可以明显减轻头痛程度和减少头痛频率, 对于缓解颈肌张力和颈肌压痛明显有效。
3、与抗焦虑抗抑郁药，或者其他治疗头痛的药物联用，治疗各种慢性头痛比单用起效早，疗效好临床研究一：研究盐酸替扎尼定（中枢性肌肉松弛剂）治疗紧张性头痛的疗效,日立综合医院脑神经外科门诊就诊头痛的，被诊断为患有紧张性头痛症的53个病例中的48例（24~89岁） 每次服用替扎尼定1mg，tid，饭后服用服用时间为1.4~189周伊藤和文.工藤纯夫.和田美弦：研究盐酸替扎尼定（中枢性肌肉松弛剂）治疗紧张性头痛的疗效 基础与临床 1994,28（3）：825-831,副作用： 有3例出现了中等程度的嗜睡，眩晕，压迫感，因此停止服药而且，停止服用本药之后，症状迅速消失临床研究一、,研究盐酸替扎尼定（中枢性肌肉松弛剂） 治疗紧张性头痛的疗效,,伊藤和文.工藤纯夫.和田美弦：研究盐酸替扎尼定（中枢性肌肉松弛剂）治疗紧张性头痛的疗效 基础与临床 1994,28（3）：825-831,图二：起效时间与起效比例,临床研究二：替扎尼定联合阿米替林预防慢性紧张性头痛：疗效和对生活质量影响的评价,,实验方法：CTTH的18个患者分成：第一组（平均年龄34.512.2岁）用阿米替林（20mg/天）3个月，第二组（平均年龄369.8岁）用阿米替林（20mg/天）3个月并在治疗的前21天联合使用替扎尼定（4mg/天）。
Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic ension-type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life Bettucci D, Testa L, Calzoni S, Mantegazza P, Viana M, Monaco F.J Headache Pain. 2006 Feb;7(1):34-6.,临床研究二：替扎尼定联合阿米替林预防慢性紧张性头痛： 疗效和对生活质量影响的评价,Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic ension-type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life Bettucci D, Testa L, Calzoni S, Mantegazza P, Viana M, Monaco F.J Headache Pain. 2006 Feb;7(1):34-6.,,,,,,,临床研究三：盐酸替扎尼定治疗紧张型头痛的疗效观察 实验情况：成都铁路中心医院神经内科，对54 例紧张型头痛患者随机分成两组进行替扎尼定和多塞平治疗,并观察头痛程度评分变化和疗效评价。
方法：治疗组给予替扎尼定2mg ,3 次/ d 治疗,对照组给予多塞平25mg ,3 次/ d ,两组均给予元胡止痛胶囊1g ,2 次/ d ,作为基础治疗连续服药4 周张志民,曾红莲,左毅. 盐酸替扎尼定治疗紧张型头痛的疗效观察[J ] . 四川医学,2009,30 （2),临床研究三：盐酸替扎尼定治疗紧张型头痛的 疗效观察,张志民,曾红莲,左毅. 盐酸替扎尼定治疗紧张型头痛的疗效观察[J ] . 四川医学,2009,30(2),治疗组疗效优于对照组治疗前两组头痛评分差异无统计学意义( P 0.05) ;治疗2、4 周两组头痛评分差异有统计学意义( P 0.01) ;治疗组治疗前后头痛评分差异有统计学意义( P 0.01) ;对照组治疗前与治疗2、4 周头痛评分差异有统计学意义(分别P 0.05 , P 0.01) 显效,疼痛评分减少 50 %;有效,疼痛评分减少 25 %;无效,疼痛评分减少 25 %,临床研究四：盐酸替扎尼定（Ternelin）对紧张性头痛的临床有用性研究 实验情况：1992年10月至1993年3月末，于冈山大学脑神经外科及其附属医院就诊的患者中，被诊断为伴有肌紧张的头痛即紧张性头痛的患者作为对象 方法：63例紧张性头痛病例给予盐酸替扎尼定（Ternelin）3mg/日，给药约4周。
诊疗与新药，日本，松本健五 伊藤隆彦 镰田一郎 重松秀明 岛田彦造 大本尧史,临床研究四：盐酸替扎尼定（Ternelin）对 紧张性头痛的临床有用性研究,起效时间：,最终全面改善度：,诊疗与新药，日本，松本健五 伊藤隆彦 镰田一郎 重松秀明 岛田彦造 大本尧史,临床研究四：盐酸替扎尼定（Ternelin）对 紧张性头痛的临床有用性研究,不良反应：,有2例出现了不良反应，1例为轻度的嗜睡，可以继续服药，另1例因中途联用药物引起了肝功能值上升，立即将服用的药物中止，随后症状得以消失诊疗与新药，日本，松本健五 伊藤隆彦 镰田一郎 重松秀明 岛田彦造 大本尧史,临床研究五：盐酸替扎尼定（Ternelin）对紧张性头痛的临床有用性研究 实验情况：对象为于北野医院脑神经外科接受治疗的肌紧张性头痛患者47例，混合型头痛患者10例，共计57例 方法：1mg/片,1次1片，1日3次，餐后口服，原则上给药疗程设为4周诊疗与新药，日本，北野医院神经中心脑神经外科 绢田 祐司* 近藤 明惪,临床研究五：盐酸替扎尼定（Ternelin）对 紧张性头痛的临床有用性研究,诊疗与新药，日本，北野医院神经中心脑神经外科 绢田 祐司* 近藤 明惪,3例（4.5%）出现了不良反应。
为中度的摇晃、嗜睡、轻度胃肠障碍各1例，出现嗜睡的病例减量后继续服药凯莱通在神经内科治疗紧张性头痛的应用文献,凯莱通在神经内科治疗紧张性头痛的应用文献,,适应症二： 脑血管意外、颅脑外伤、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等引起的肌痉挛和强直用法用量： 1、应根据患者需要而作剂量调整初始剂量一日4mg（分两次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加2~4mg通常一日12~24mg（分3~4次服用）的用量已可获得良好的疗效 2、疗程为8~12周临床研究六：三种抗痉挛药物治疗卒中后肢体痉挛的疗效比较,,试验单位：首都医科大学康复医学院、 中国康复研究中心北京博爱医院神经康复科 患者类型：卒中后肢体痉挛患者 用药剂量：替扎尼定组患者（30例）为 ：12～20 mg/d； 巴氯芬组（25例）为 ：30～50 mg/d； 乙哌立松组（22例）为：150～30。