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1、XXXX2006-2007学年度第一学期期末考试本科2004级药物化学试卷（适用于药学专业） 试卷代码： A 卷题号一二三四五总分复核人题分401282020100得分评阅人试卷说明： 满分为 100分，考试时间为 150 分钟一、单选题（每题2分，共 40分）12345678910111213141516171819201、硫喷妥钠属哪一类巴比妥药物 A.长时 B.中时 C.短时 D.超短时 E.都不是2、安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠3、 盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色 D.红色 E.不显色4
2、、 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 A.天然产物 B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性5、关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.是一种生物碱6、 阿托品的特征定性鉴别反应是 A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应7、已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用 A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌耗氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程8、下列药物中,第一
3、个上市的H2-受体拮抗剂为 A.N-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁9、药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯10、环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 11、烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒12、属于抗代谢类药物的是 A.盐酸氧化氮芥 B.氟尿嘧啶 C.表阿霉素 D.顺铂 E.长春新碱13、氟脲嘧啶是 A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物 C.烟酸衍生物 D.吲哚衍生物 E.吡嗪衍生物14、阿霉素
4、的化学结构特征为 A.含氮芥 B.含有机金属络合物 C.蒽醌 D.多肽 E.羟基脲15、下面哪一个叙述是不正确的 A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。 B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。 C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。 D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗生素。 E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。16、半合成青霉素的重要原料是 A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亚砜 E.氯代环氧乙烷17、盐酸四环素最易溶于哪种试剂 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮1
5、8、在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环D.噻吩环 E.嘧啶环19、磺胺药物的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色 C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐 E.重氮化偶合反应20、甲氧苄啶的作用机理是 A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成 E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶二、名词解释（每题3分，共12分）1、先导化合物2、前药3、药物构效关系4、半合成抗生素三、写出下列药物的结构（每题4分，共8分）1、 N-4-（羟基苯基）乙酰胺 （对乙酰氨基酚）2、2-（4-异丁基苯基
6、）丙酸 （布洛芬）四、简答题（每题5分，共20分）1、青霉素因为哪些缺点而进行结构改造，产生这些缺点的原因分别是什么？2、试述吗啡与受体的三点作用模型。3、写出对乙酰氨基酚的合成路线及杂质检查方法。4、环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物，其原料药为什么要制备成水合物？五、问答题（每题10分，共20分）1、写出巴比妥类药物的结构通式，并简述其构效关系。2、命名以下药物并写出其合成路线。 HCl XXXXX2006-2007学年度第一学期期末考试本科2004级药物化学试卷答案（适用于药学专业） 试卷代码： A 卷一、单选题（每题2分，共 40分）123456789101112131415161718192
7、0DCBCCDCDABDBBCDBAAEA二、名词解释（每题3分，共12分）1、先导化合物：指具有独特结构的具有一定活性的化合物。基于此化合物进行一系列结构改造或修饰，可以开发出更加高效、低毒的新药。2、前药：药物经化学结构修饰后，在体外没有活性或活性很低，进入生物体或人体后经酶作用又转化为原来的药物而发挥药效。此经结构修饰后的化合物称前体药物，简称前药。3、药物构效关系：药物化学结构与药效之间的关系，可用于指导新药设计。4、半合成抗生素：为了克服天然抗生素的缺点，以天然抗生素为先导化合物经结构修饰后得到的耐酸、耐酶和可口服的抗生素。三、写出下列药物的结构（每题4分，共8分）1、 N-4-（羟
8、基苯基）乙酰胺 （对乙酰氨基酚）2、2-（4-异丁基苯基）丙酸 （布洛芬）四、简答题（每题5分，共20分）1、青霉素因为哪些缺点而进行结构改造，产生这些缺点的原因分别是什么？答： 缺点 产生缺点的原因（1）不稳定 -内酰胺环 （1分）（2）易引起过敏反应 外源性：生物合成中带入的蛋白质多肽 内源性：生产、贮存及使用过程中发生开环聚合（2分）（3）易产生耐药性 细菌逐渐产生如-内酰胺酶类的分解酶（1分）（4）抗菌谱窄 青霉素能破坏细胞壁粘肽，革兰氏阳性菌的细胞壁粘肽含量比革兰氏阴性菌稿，故青霉素对革兰氏阳性菌的抗菌活性比较高 （1分）2、试述吗啡与受体的三点作用模型。答：（1）一个平坦的结构，可
9、以和药物的苯环通过范德华力结合 （2分）（2）一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合 （2分）（3）一个方向合适的空穴与哌啶环相适应 （1分）3、写出对乙酰氨基酚的合成路线及杂质检查方法。答：（2分）限量检查对氨基酚（比色法）（1分）：杂质对氨基酚可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈蓝色，与标准品对氨基酚的呈色进行比较（2分）。4、环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物，其原料药为什么要制备成水合物？答：氮芥类烷化剂（2分）；环磷酰胺为油状物（1分），制备成水合物后可成结晶（2分）。五、问答题（每题10分，共20分）1、写出巴比妥类药物的结构通式，并简述其构效关系。答：（3分）（1）5，5-双取代，R1、R2
10、的总碳数48最好；（3分）（2）R以甲基取代起效快；（2分）（3）2位O以S取代起效快。（2分）2、命名以下药物并写出其合成路线。 HCl答：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐（3分）评分说明：第一、第二步，每步2分，第三步3分。xxxx2007-2008学年度第一学期期末考试本科2005级药物化学试卷（适用于药学专业） 试卷代码： B 卷题号一二三四五总分复核人题分401282020100得分评阅人试卷说明： 满分为 100分，考试时间为 150 分钟。一、单选题（每题2分，共 40分）12345678910111213141516171819201、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用
11、,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色2、 结构上不含杂环的镇痛药是 A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮 E.苯噻啶3、盐酸普鲁卡因因具有（ ）,故重氮化后与碱性-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。 A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基4、临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用5、 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质-萘酚,常用( )检查 A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮6、西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫7、下列关于水飞蓟宾的叙述不正确的是 A.是一种天然产物 B.是一种
