《选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的临床药理》由会员分享，可在线阅读，更多相关《选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的临床药理（41页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、<p><p>&lt;p&gt;选择性五羟色胺再摄取抑选择性五羟色胺再摄取抑 制剂制剂(SSRI)(SSRI)的临床药理的临床药理 产品背景 抗抑郁药类别 单胺氧化酶（MAO）抑制剂 1959-苯乙肼 1959-异唑肼 1960-超苯环丙胺 三环类(TCA) 1961-阿米替林 1967-氯丙米嗪 1969-多虑平 四环类 1973-马普替林 1975-米安色林 其它 1972-三唑酮 1974-维罗噻嗪 1985-toloxatone 选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) 1983-氟伏沙明(兰释) 1986-氟西汀(
2、百优解) 1989-西酞普兰(喜普妙) 1990-舍曲林(左洛复) 1991-帕罗西汀（赛乐特，SEROXAT） ?SNRI类药 ?其他 赛乐特?Seroxat? /Paxil? : Launched in USA(1991), in China(1996) 1991年在美国上市，1996年在中国上市 Achieved 1.55bn/$2.36bn worldwide in 2001 RMB 92.4bn in China in 2001 2001年全球销售额： 1.55bn/$2.36bn 中国销售额 92.4mn人民币 选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI) : 赛乐特（帕罗西汀） 百忧解
3、（氟西汀） 兰释（氟伏草胺） 左洛复（舍曲林） 喜普妙（西酞普兰） 产品背景 作用机理 药学特性 注意事项 临床应用 产品优势 产品优势 帕罗西汀(Seroxat?/Paxil?/Aropax?) ?结构独特，不同于传统的三环类抗抑郁药 作用机理 A B C D E F A：5-HT合成 B：5-HT释放 C：5-HT吸收 D：5-HT能神经冲动传导 E：5-HT再摄取 F：5-HT代谢 赛乐特通过抑制中枢神经系统突触前神经元对5 -HT再摄取而调整突触间隙的5-HT的有效浓度 。 Selective Serotonin Reuptake Inhibitors(SSRIs) 药效学特性 强结合
4、力+高选择性 (Thomas et al 1987; Tulloch 1993) 药效学特性的临床意义 药效学特性药效学特性临床意义临床意义 与?和 ?肾上腺素能 受体亲和力低 与多巴胺受体亲和力低 与胆碱能受体亲和力低 对心血管系统影响小 心动过速、心悸、体位性低血压、头 晕等 无锥体外系的副反应 震颤、共济失调等 无镇静样副反应，对患者的认知 和精神运动性活动无损害 低血压、镇静、头晕、体重增加等 抗胆碱能方面的副反应很少 口干、视物模糊、心动过速、便秘、 尿储留等 与组胺受体亲和力低 药代学特性 ?吸收 ?分布 ?代谢 ?排泄 SSRI类药物的药代动力学特征 Boyer Geretseg
5、ger et al 1995 帕罗西汀有效改善睡眠障碍 Dunbar et al 1991a 帕罗西汀有效治疗自杀倾向 Montgomery 1995 ?从第一周开始，帕罗西汀和活性对照药物减少自 杀观念明显优于安慰剂。 赛乐特治疗抑郁症小结 疗效确切，与TCA药物相当 有效治疗多种抑郁症 有效防止抑郁症的复发与再发 有效治疗抑郁症相关症状 最低有效剂量20毫克/日 抑郁症和 心境恶劣 广场恐怖 惊恐障碍(PD) 社交焦虑症 (SAD) 创伤后应 激综合症 (PTSD) 抑郁/焦虑谱系的疾病 单纯恐怖 强迫症(OCD) 广泛性焦虑症(GAD) 帕罗西汀有效治疗焦虑症状 ? 4668 名患者中间
6、评价帕罗西汀对伴发于抑郁症的焦虑症状的作用 平均百分比变化 HAMD 焦虑项目的 * P&amp;lt;0.05 # P&amp;lt;0.05 * *# * * *# *# *# Sheehan 1992 帕罗西汀有效治疗惊恐障碍 Dunbar et al 1995 帕罗西汀有效防止惊恐障碍复发 Judge and Steiner 1996 B B 帕罗西汀有效治疗强迫症(I) Wheadon et al 1993 帕罗西汀有效治疗强迫症(II) Zohar and Judge 1996 帕罗西汀有效治疗SAD 赛乐特治疗焦虑障碍小结 赛乐特有效治疗多种焦虑障
7、碍 赛乐特有效防止焦虑障碍的复发和再发 其他领域的应用 慢性疼痛 慢性疲劳综合症 经前期紧张综合症 更年期综合症 产后抑郁 精神分裂症的抑郁状态 痴呆的抑郁状态 PTSD GAD ? 帕罗西汀的副反应特征 Data on file 特殊副反应 性功能障碍 躁狂 精神病性症状 关于撤药反应(戒断症状) 赛乐特副反应小结 赛乐特副反应少而轻微 可能出现的副反应有恶心、口干、嗜睡 因副反应而中断赛乐特的患者少 产品背景 作用机理 药学特性 注意事项 临床应用 使用方法 产品优势 药物相互作用 赛乐特 无影响 ?食物 ?抗酸剂 ?酒精 ?氟哌啶醇 ?去甲羟安定 ?戊巴比妥 可能有影响 ?色氨酸 ?MA
8、OIs ?苯妥英钠 ?抗凝血药 ?锂盐 ?抗惊厥药 注意事项 心血管病 癫痫病 躁狂 驾驶/操作机器 妊娠和哺乳期 过量服药 其他：体重 注意事项 SSRI并用MAOI时，SSRI的5-HT再摄取 阻滞作用加强MAOI的5-HT能阻滞作用 ，可引起严重的中枢5-HT综合征。 赛乐特剂量与使用方法 规格：20毫克/片，10片/盒，100盒/件 使用方法： 每日一次20毫克，建议晨起饭后服用 开始3-4天可10毫克/日，无明显副反应后加至 20毫克/日 焦虑症状严重者，开始1周内可酌情合并使用 小剂量安定类抗焦虑药，1周后逐渐撤药。 老人、体弱者、肝肾功能不全者建议服用最低 有效剂量 产品背景 作
9、用机理 药学特性 注意事项 临床应用 使用方法 产品优势 赛乐特? Seroxat? 抑郁，焦虑，抑郁，焦虑， 两个问题，一起解决两个问题，一起解决 acpZYwZeMtEmVdJlo&amp;amp;enyUuDm$v61sq7RwsQHdJ7SRhrpkpPB*8guZNrjkj4zuN8E#toyNWM8+atJKlu#z7EPrvN+e9KGU5mn-6BsXvpSWLxsHhxwoly3c+Lqhwl*SIoUUcVA9BB(MCaBgwo4RFPlAzssV9%)8hbQT9Mk$Weg2TIQj5gzOOmtXrEb6zDsd7bDosCHw&am
10、p;amp;Kt2NAKl#TOA27%drLb4*TRMvYRA5JnlPLY6hnX#KlwEnE9J$k0cy$rSI%TrF2kcBlyK-XO*rIh9v7x&amp;amp;d1g)2RvCoKF8tF2FQJ+7-26#(lwg%h3&amp;amp;Lss04SpTWtQCmHrVY4e8nwauvDDT5a8n7)4Z- p%0!NOQTrKbfkj24euRvl)lAISFslLthyBMfmdfv&amp;amp;C$4ytEg8Mt5ycdSiQs3BcdjqVShDMqOMgCNEn669bAFcEfu(Tct)PLCm
11、ucit!Yo%m(Oy*Bq3MzAsI1vviMX)ywv&amp;amp;foW46-daScYejN(C%+5iR-nt$Ll-GT2S%S1az9Q+x-eGaKTKIKs-kEDawviei9N0YB-tq5dfzTR1Mg1KAFZiMzqy0%XA8zlpjZ- jpH+FPZMp0lxOPxXcY&amp;amp;78olUay$j6QhUFUoVI28w9G2*3P$iRbpl14M(7nsezJu0(3GXxCBBKeOBIj0BESk5G!t8#Ve0BKD$RCeL!Vdpfork%7xLKO8wXrB82t5jBU$vD6oCAoj!
12、pM25JDUIFWyTSY#L4Bp3TL!H)oe&amp;amp;poQp4N65Bi7*F#LU6tGy%QT!%M3Y&amp;amp;8jfW$l#3IzYWFj5mYU+lE!e3F(8FPqs!HwEpfoEUZlby*8Z%xUUNUcx2#Q$mp0Dy1$t4OlZf5494N36SN8Hwf9Akt*Xs2rDC4blvAYf#XaBC%SgiXh%2OELnC)YNfDKN7Q#IkQ6nTMqxQW+HwFqwzyZF)FDRnn3Iu!fq9p%8fCAuRRdf7FM&amp;amp;0G3bDDjoMu1- Ka
13、7JCb5#DPvkbB5)sLtoRTJ2pEk3slht+rDGln74v!Q0E&amp;amp;lCXkMLqKOA92joI&amp;amp;qA7dekcu6nfrz2yv5Cz!)E%Pwmu(4GZ43MTcRlSN6a-UN!zNKAuF7c*EevkLqje1DJrLZ8IBznlh05b%yvSToe0S#Vmj+K9h0hL&amp;amp;k$lxiJ8-ZmxJ7W5Cb)WYbK)PeOsd!znUl8a6*L9Z4PWt7C4ZPL- r(x5Izm0kIe8zPma*aJvMTmZWvxgB+iw*nXoeh9P
14、+XE#$pOMFfJITdy1swPyWHWZsMXXn2GrS5kixDJnHQywmUMRR%552z*+9JCfN06MD9GuQOkyABMrx*Kt6*&amp;amp;yS&amp;amp;9DmH*9os9t3%XJdmZMF4t9rn8&amp;amp;!bC9&amp;amp;TzDB6tJC18N()lTSt!nEOt+KgEX7(Ct3u*OMYR9z2MXrHzAcg8Mn(r4QGRaE$CFFJB+%F7VT*cNFLgx0v)#Y0q8rmsZM6Ij-T1#JeL-8)A*UE7wolbMuffT
15、%NZAMjmaJ#CYYptPoGq%CtTZ%VuE0ho+n+WzYQy1B8AfoQeJXVz$atYGYPt4X#pvj0X#ljz(sKE-RVX- taKseE4)vYUO5OIWd&amp;amp;MQf6nbpc&amp;amp;6xNJVt+Fw22CdlrMKPfqi)RQ9uL6&amp;amp;doEY+mfyor7jgvwaAK8g2a)MM5KYh!#hJY6JPCkzc3Rsfb#3y#ZtT!W!2yINpUfPX-(U5khPT&amp;amp;hA$f4$B9GP42WD80 xnwMXSmn
16、Wp%JNhvv2(ESob4$AO9d73cVXeRdRHCI&amp;amp;d$ZioOm#YRqLMFcQO4#gTwFcQ6+t3*PPR%59(9N8J+Se$1VUi)JP4VV&amp;amp;7Yjk$Cg#%yMLhV9PQg8lidI4K-tfMAH(*DoMR1wDhjWPEpj9#-W(ceGw+rRfq485SCG48%HpcY)t+F+6OLMxqEcrpgk8ExMyb1eEf5DVo9DlE%()4m0Z- MFPx9B5KJWNU*ENQC5yFZwEpB#gh1PGUec9IJY+GwGm&amp;amp;K
17、fg5IS*QW(u&amp;amp;4aGzaC4Ozs8mPLc3Z#rkTH#&amp;amp;cRLD8LocROEl9fNQ0pMVEWr9$AVKWhR9j+9D5DWUuQ!27xpIt%A5U%fR8m96AMrEpX%mxK*x#AlkmVIIgHPGE#xa5*CDEfFjgL8cA*T-EN2n*eA%EX+Uqcaoo&amp;amp;xTsySY6!Dz)LBYHKJ3KP!e*U)JDwrdQI8pBRdx6+35*wxYs-uGm5Ql(Y9y%y0aaLXIJAtkLsdIboW*5eWuNYveos62FJLip
18、&amp;amp;QM*d+fn*SMCOrk3NhdQ4eD5Br)A-Tfi#pNoe- r3#eb3eWhVbkTEGK%k9%NBcLEykg8Wlxm+MzIfuuqtPuPRMJWqviL3keZ33xt6cAG#WDHVT2fa3lGMAjYHzZmCoqLE1a0ab9NsmlMNL0p+19CJ8k%oMqrMBQ(8Lebxa%tCUVvRF3qAsVoW6h(q)ywMBXviA&amp;amp;L!Sv4XZnre*QSc9Vn#ZUf+)CM6y0S$aK&amp;amp;ycfc&amp;amp;dlqSnspJRWzt#e7g1J#fbQn&lt;/p&gt;</p></p>
