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1、皮肤科用药及其药理 湖北恒安药业有限公司内部 培训 皮肤病概论 n皮肤病主要有感染性皮肤病，包括病毒性、细菌性 、真菌病等，性传播疾病属于感染性皮肤病；变态 反应或免疫相关性皮肤病，包括皮炎、湿疹、特异 性皮炎、银屑病、扁平苔癣、血管炎等；自身免疫 性疾病，包括天胞疮、大疱性类天疱疮等获得性大 疱性皮肤病及红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病等结缔组 织病。 皮肤病概论 n皮肤病的药物治疗，包括外用局部治疗及内服药物 系统治疗。系统用药如抗真菌药、抗细菌药、抗组 胺药、免疫抑制、糖皮质激素类等。外用药物治疗 如皮肤科常用的抗炎药、免疫调节药、清洁剂、抗 真菌药、抗病毒药、角质剥脱药等。 第一篇 系统用药
2、第一章 抗真菌药物 n真菌系真核生物，具有真正的细胞核和细胞器，细 胞壁含甲壳质、纤维素或其他葡聚糖。真菌感染可 分为浅部和深部感染两类。治疗真菌感染的药物有 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑、克霉唑、特 比萘芬、两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素 、灰黄霉素、氟胞嘧啶、碘化钾、大蒜素 分类代表药作用机制 多烯类两性霉素 B 药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合导致 细胞表面形成许多小孔，膜通透性增加， 细胞内成分外漏而导致真菌细胞死亡 烯丙胺 类 特比萘芬高度特异性地抑制角鲨烯环氧化酶，使角 鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受阻，从而引 起真菌死亡 氮唑类氟康唑、 伊曲康唑 、咪康唑 抑制真菌P45
3、0酶，抑制真菌细胞麦角甾醇 合成，使通透性增加 嘧啶类氟胞嘧啶转变成氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干 扰DNA合成 抗生素 类 灰黄霉素渗入皮肤角质层与角蛋白结合，干扰真菌 有丝分裂与核酸合成，阻止真菌继续侵入 。 第一章第一章 抗真菌药物抗真菌药物 第二章 抗病毒药物 n病毒为寄生于细胞内的微生物，其直径为20-30nm， 利用宿主细胞的代谢系统进行增殖、复制。导致人 类疾病的病毒分为DNA病毒和RNA病毒两大类。 n临床常用药有：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、 泛昔洛韦、阿糖腺苷、利巴韦林、聚肌胞、齐多夫 定、拉米夫定、膦甲酸钠 第三章 抗细菌类药物 n临床常用药有：青霉素、普鲁卡因青霉素、
4、苄星青 霉素、苯唑西林钠、氨苄西林、羟氨苄西林、头孢 拉定、头孢呋辛钠、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢 曲松钠、头孢哌酮钠、庆大霉素、阿米卡星、大观 霉素、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、琥乙红霉素 、四环素、米诺环素、多西环素、林可霉素、克林 霉素、万古霉素、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星 、左氧氟沙星、洛美沙星、复方磺胺甲噁唑 第四章 抗痤疮类药物 n痤疮丙酸杆菌是人体皮肤的常住菌，在炎症性痤疮 的发生中起重要的作用。抗痤疮类抗菌药物的作用 不仅是通过减少皮肤表面和皮脂腺导管内痤疮丙酸 杆菌的数量和致病性，而且有直接的抗炎作用:抑制 中性粒细胞的趋化性和减少前炎症细胞因子，如IL- 1。四环素类和红
5、霉素通过抑制细菌的蛋白合成达 到广谱抗菌疗效，而甲氧苄氨嘧啶是抑制细菌的叶 酸代谢。临床抗菌药物的选用依次为四环素类、红 霉素或甲氧苄氨嘧啶。 第四章 抗痤疮类药物 n临床常用的抗痤疮类药物有：多西环素、甲氧苄啶 、米诺环素、甲硝唑、林可霉素、替硝唑、克林霉 素、丹参酮 第四章 抗痤疮类药物 n替硝唑 n本药为甲硝唑的衍生物，作用机制与甲硝唑相似， 体外抗菌和抗寄生虫的活性较甲硝唑高，起效时间 快，且毒副作用低于甲硝唑。 n本药吸收完全，对血-脑脊液屏障的穿透性强于甲 硝唑。 第五章 抗性传播病类药物 n临床常用药物有：苄星青霉素、四环素、普鲁卡因 青霉素、多西环素、青霉素G钠、米诺环素、头孢
6、曲 松钠、红霉素、头孢噻肟钠、阿奇霉素、大观霉素 、喹诺酮类 第六章 抗组胺类药物 n组胺是引起急性、慢性荨麻疹的主要介质，能引起 荨麻疹所有的病理表现，如红斑、风团瘙痒等。组 胺是引起瘙痒的唯一介质，可直接刺激感觉神经末 梢所致。组胺引起皮肤血管扩张形成红斑，毛细血 管通透性增加产生的局部水肿形成风团，因神经反 射导致周边小动脉扩张形成红晕。 第六章 抗组胺类药物 n抗组胺类药物根据其和组胺竟争的靶细胞受体不同 而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。常用 的H1受体拮抗剂，包括苯海拉明、异丙嗓、曲吡那 敏、氯苯那敏、美喹他嗪、氯马斯汀、赛庚啶、西 替利嗪及左旋西替利嗪、羟嗪、阿斯咪唑、
7、地氯雷 他定、依巴斯汀、非索那定、酮替芬、氯雷他定、 奥洛他定、曲普利定、多塞平、咪唑斯汀、特非那 定、阿伐斯汀、氮斯汀。常用H2受体拮抗剂有西 咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。 第六章 抗组胺类药物 类别药物名称别名或商品名药理学特点 烷基胺类氯苯那敏扑尔敏，氯苯吡胺抗组胺作用强，中枢镇静作用弱，嗜睡作用弱，有一 些常引起中枢兴奋，安全性/有效性好 乙醇胺类氯马斯汀开思亭，克敏亭有较强的镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、 口干等不良反应，部分药物常量可治疗失眠 苯海拉明可他敏，苯那君 乙二胺类曲吡那敏去敏灵，扑敏宁有中度中枢镇静作用，可引起肠胃功能紊乱；局部外 用引起皮肤变态反应 曲普利啶
8、克敏，吡咯吡胺 吩噻嗪类异丙嗪非那根除抗组胺作用，有明显的抗胆碱及镇吐作用；中枢抑 制作用明显，可引起光敏感反应美喹他嗪甲喹吩嗪 哌嗪类西替利嗪仙特明轻到中度镇静和抗胆碱作用，镇吐作用强，主要用于 晕动病和眩晕等多种原因引起的呕吐，作用不及茶苯 海明和异丙嗪 左旋西替利嗪迪皿，优泽 羟嗪安泰乐 哌啶类 阿司咪唑息斯敏对H1受体选择性高，无明显的抗胆碱作用；不易通过 血脑-屏障，嗜睡发生率低。赛庚啶乙苯环庚啶 非索那定开思亭 酮替芬噻哌酮、甲哌噻庚 酮 氯雷他定克敏能 咪唑斯汀皿治林 特非那定敏迪，敏必治 依巴斯汀 其他 阿伐斯汀新敏乐 氮斯汀 多塞平多虑平 奥洛他定 第七章 其他抗过敏药物 n
9、除了抗组胺药物外，肥大细胞膜稳定剂.、解热镇痛 药、钙制剂等也具有抗过敏作用，在皮肤科中广泛 应用。此外，还有一些特殊疗法，如封闭疗法、脱 敏疗法也具有抗过敏作用。 n临床常用药物有：色甘酸钠、氯化钙、扎菲斯特、 果糖酸钙、曲尼司特、封闭疗法、噻拉米特、粉尘 螨注射液、葡萄糖酸钙 第八章 糖皮质激素类药物 n糖皮质激素由肾上腺皮质束状带合成和分泌，其分 泌和生成受促皮质激素(ACTH)调节。糖皮质激素作 用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情况下所 分泌的糖皮质激素主要影响糖、蛋白质、脂肪、水 、电解质等物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激 素则还有抗炎、抗免疫及抗休克等药理作用。根据 糖皮质激
10、素对下丘脑-垂休-肾上腺的作用及抗炎效 价，可将全身应用的糖皮质激素分为低效、中效和 高效。临床常用的有：氢化可的松、曲安西龙、泼 尼松、地塞米松、泼尼松龙、倍他米松、甲泼尼龙 第九章 性激素类药物 n 性激素(Sex hormones)为性腺分泌的激素，属类固醇 (Steroids)激素，其基木结构是甾体核。包括雌激素 、孕激素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘 脑一垂体前叶的调节。目前临床应用的是人工合成 品及其衍生物，如甲睾酮、苯丙酸诺龙、丙睾酮、 达那唑、司坦唑醇、炔雌醇、苯甲酸雌二醇、己烷 雌酚、己烯雌酚、醋酸环丙孕酮等。 第十章 抗雄激素类药物 n某些皮肤病的 n发生与雄激素的分
11、泌过多或活性增高有关，包括痤 疮、多毛症及雄激素源性秃发等。雄激素与受体结 合形成雄激素受体复合物，该复合物随后黏附细胞 核内的染色质，并促进靶细胞基因表达。有些雄激 素的作用需要在细胞内通过5-还原酶将睾酮转变 成双氢睾酮发挥作用。本章所列药物通过与雄激素 受体结合或抑制雄激素代谢转换酶等不同途径发挥 抗雄激素作用。临床常用药物有：螺内酯、氟他胺 、西咪替丁、环丙孕酮、非那雄胺、糖皮质激素 第十章 抗雄激素类药物 n非那雄胺 n非那雄胺是雄激素睾酮代谢成为双氢辜酮过程中的细 胞内酶型5一还原酶的特异性抑制剂。研究发现在 男性秃发患者的秃发区头皮毛囊有型5-还原酶的特 异性受体表达增加，并且皮
12、肤组织内DHT水平亦较正 常人增高。而DHT正是导致毛囊变小退化，而引起脱 发的主要原因。还发现先天性缺乏型5-还原酶的男 子不会患男性秃发。这些临床及实验研究资料均已证 实非那雄胺通过竞争性抑制型5-还原酶活性使皮肤 毛囊组织内DHT减少，逆转毛囊退化过程，从而阻止 脱发的进一步恶化。 第十一章 维生素类药物 n临床常用药有：维生素A、倍他胡萝卜素、维生素D 、维生素E、维生素K、维生素B1、维生素B2、维生 素B6、烟酸、烟酰胺、维生素B12、叶酸、泛酸钙、 维生素C、芦丁 第十二章 维A酸类药物 n临床常用药有：全反式维A酸、异维A酸、维胺酯、 阿维A酯、阿维A酸、芳维A酸乙酯 药物名称
13、适应症药理特点优缺点 阿维A酯银屑病 及角化 异常性 皮肤病 阿维A酯可能以全反式维A酸的 药物前体形式发挥作用，可能 具有促进上皮细胞分化及角质 溶解作用 不良反应小，治疗指 数较异维A酸提高10 倍，有致畸作用 阿维A酸阿维A酸是阿维A酯在体内的活 性代谢产物可以使银屑病及角 质化疾患表皮细胞的增殖、分 化及异常角化趋于正常化 不良反应相对阿维A 酯较轻，容易耐受， 有致畸作用 n临床常用药：环磷酰胺、苯丁酸氮芥、硫唑嘌呤、 硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氨蝶呤 、甲砜霉素、环孢素、长春新碱、秋水仙碱、羟基 脲、氯喹、羟氯喹、青霉胺、霉酚酸酯、抗淋巴细 胞球蛋白、抗胸腺细胞球蛋白、
14、左旋天冬酰胺酶、 雷公藤总苷、磺胺吡啶 第十三章 免疫抑制及抗肿瘤类药物 第十四章 免疫促进类药物 n 提高机体免疫功能的药物统称为免疫促进剂，亦称 为免疫激活剂或免疫增强剂。免疫促进剂可通过激发 人体天然与获得性免疫应答，调节机体免疫系统，提 高细胞免疫或体液免疫，增加机体的免疫功能，达到 提高机体抗病原体侵害、抑制肿瘤细胞增殖，以及纠 正免疫缺陷病的目的。皮肤科临床可用十治疗免疫功 能低下所致的疾病，如皮肤肿瘤、皮肤病毒或真菌感 染等，也可用于治疗某些自身免疫性疾病。 第十四章 免疫促进类药物 药物分类药物 合成药物左旋咪唑、咪喹莫特 生物制剂转移因子、胸腺素、免疫核糖核酸、丙种球蛋白、干
15、扰素、重组干扰 素-，、白细胞介素、肿瘤坏死因子、聚肌胞、免疫血清等 微生物制剂卡介苗、卡介菌多糖核酸、短小棒状杆菌菌苗、金葡素、灵菌素 中草药甘草酸苷 第十四章 免疫促进类药物 药物名称药理特点 胸腺素本品为细胞免疫调节药，具有调节和增强人体细胞免疫功能的作。 卡介菌多糖 核酸 本品作为一种新型免疫调节剂，主要作用是调节机体免疫水平，增 强机体的抗感染和抗过敏能力。 甘草酸苷 本品具有肾上腺皮质激素样作用。可诱导干扰素产生，活化T淋巴细 胞、NK细胞，抑制组胺、花生四烯酸释放，具有杭炎、抗过敏、抗 病毒、解毒以及免疫调节等作用。 第十五章 酶及其他生物性药物 n临床常用药有：人血清蛋白、水解
16、蛋白、溶菌酶、 超氧化物歧化酶、链激酶 第十六章 解毒类药物 n临床常用药有：二硫丙醇、依地酸钙钠、谷胱甘肽 、硫代硫酸钠、上海蛇药、南通蛇药、南通蛇药二 号片 第二篇 局部用药 n外用药物在皮肤病治疗中占有重要地位，是皮肤病的 主要治疗手段，它可直接作用于皮肤的病变部位。 n皮肤角质层是药物进入皮肤的主要屏障，药物通过这 一屏障的过程被称为药物的经皮吸收。由于角质层对 药物的屏障作用，因此药物透过角质层便成为药物经 皮吸收过程中的限速步骤。当外用药物涂敷于皮肤表 面后，药物分子必须首先通过阻力很大的角质层。药 物一旦通过角质层而达到真皮后，药物分子将很快被 吸收进入血液循环。 外用药剂型及基本处方 剂型组成作用 粉剂氧化锌、滑石粉、炉甘石、淀粉 等 吸湿作用、护肤作用、散热作用 水剂水散热作用、清洁作用等 酊剂与搽剂浓度60%-95%的乙醇止痒作用、杀菌消毒作用、角层还原 洗剂水炉甘石、氧化锌、滑石粉等 乳剂与乳膏剂油相
