罗盖全肾性骨病治疗首选用药

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1、罗盖全罗盖全 独具双羟威力,更显出色疗效独具双羟威力,更显出色疗效 肾性骨病治疗首选用药肾性骨病治疗首选用药 肾性骨病概述肾性骨病概述 肾性骨病是慢性肾功能衰竭的重要并发症之一 继发性甲旁亢是引起肾性骨病的主要原因 肾性骨病常表现为骨痛和骨折 肾性骨病是影响病人预后的重要合并症之一 肾性骨病已成为影响患者生活质量和生存时间 的重要并发症之一,治疗刻不容缓 肾性骨病的治疗原则肾性骨病的治疗原则 活性维生素D3口服是治疗肾性骨病的重要药物之一 治疗项目 CKD3 (GFR 30-59ml/min) CKD4 (GFR 15- 29ml/min) CKD5 (GFR800pg/ml(88.0pmol

2、/L)时 透析液中钙含量调整 2004 K/DOQI Clinical Practice Guidelines 血液透析患者易受肝炎病毒感染血液透析患者易受肝炎病毒感染 徐 虹、叶朝阳。肾脏病与透析肾移植杂志 1999年第5期第8卷。 肝功能受损对药物选择的影响肝功能受损对药物选择的影响 分别给予卵巢切除术后并CCl4 介导肝功能损 伤鼠阿法骨化醇和罗盖全 结果: Nippon Yakurigaku Zasshi. 1999 Jan;113(1):55-65 血清骨化三醇水平 阿法骨化醇组 罗盖全组 罗盖全罗盖全 治疗肾性骨病的首选药物治疗肾性骨病的首选药物 良好的药代动力学特性 杰出的临床疗

3、效 出色的安全性 罗盖全罗盖全 真正的活性维生素真正的活性维生素D D 3 3 罗盖全无需肝肾羟化激活,免除中间代谢是活性最高的维生素D3 罗盖全罗盖全 真正的活性维生素真正的活性维生素D D 3 3 罗盖全用药后2小时即可达到血浆浓度峰值 起效直接、迅速 randil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42. 0 50 100 150 200 250 300 350 400 450 6 12 1,25(OH)2D3 pg/ml 罗盖全 1a(OH)D3 4g口服 n=6 4g口服 n=6 024 12名尿毒症患者先后口服罗盖全和1a(OH

4、)D3后药代动力学模式比较 (小时) 罗盖全罗盖全 真正的活性维生素真正的活性维生素D D 3 3 罗盖全生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)D3的2.5倍,因而低剂 量即可达到显著疗效 randil et al. Nephrol Dial Transplant. 2002;17:829-42. 12名尿毒症患者分别口服罗盖全和la(OH)D3 4.0g后生物利用度比较 (n=6) (n=6) 0 10 20 30 40 50 60 70 80 生物利用度% 罗盖全 1(OH)D3 72.2% 29.9% 罗盖全1(OH)D3 肾性骨病发病机理肾性骨病发病机理 慢性肾功能衰竭 (GFR60ml

5、/min/1.73m2 肾排泄功能肾内分泌功能 高磷血症高磷血症 骨外钙化骨外钙化 la la化酶抑制化酶抑制 1,25(OH)1,25(OH) 2 2D D3 3 合成合成 肠钙吸收肠钙吸收 低钙血症低钙血症 甲状旁腺激素(PTH)分泌 钙调定点下移钙调定点下移 继发性甲旁亢继发性甲旁亢 骨吸收骨吸收 肾性骨营养不良肾性骨营养不良 罗盖全罗盖全 罗盖全罗盖全 罗盖全罗盖全 罗盖全罗盖全 多重机制,全方位调控多重机制,全方位调控 罗盖全作用于甲状旁腺,直接抑制甲状旁腺合成与分泌 罗盖全 甲状旁腺 抑制甲状旁腺细胞增殖抑制PTH基因转录 上调VDR数量,增加甲状旁腺对Ca2+ 的敏感性,恢复钙调

6、定点正常 缓解继发性甲旁亢 罗盖全罗盖全 多重机制,全方位调控多重机制,全方位调控 罗盖全受体 钙结合蛋白 罗盖全 罗盖全促进肠钙吸收,间接抑制甲状旁腺合成与分泌 罗盖全罗盖全 多重机制,全方位调控多重机制,全方位调控 罗盖全 成骨细胞表面的1,25(OH)2D3受体 促进成骨细胞分化 促进转化生长因子合成 促进骨胶原和骨基质蛋白的合成 促进胰岛样生长因子受体的合成 促进骨基质形成 促进骨形成 罗盖全直接作用于骨,调节骨代谢,促进骨形成 罗盖全罗盖全 临床疗效卓越临床疗效卓越 罗盖全常规剂量可显著降低甲状旁腺素,有效控制继发性甲旁亢 Pecovnik-Balon B et al. Am J N

7、ephrol. 1995;15(5):401-6. 接受治疗时治疗1年后 700 600 500 400 300 200 100 0 -100 罗盖全(n=31) 0.25g/天 安慰剂(n=28) PTH水平(pg/ml) 罗盖全罗盖全 临床疗效卓越临床疗效卓越 罗盖全常规剂量可显著改善肾性骨病的骨组织学病理表现 交织骨容量 Lanurence Bi et al. Kidney Int .1989;35:661-9. 治疗前 治疗后 罗盖全组 治疗前 治疗后 安慰剂组 0.0 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 交织骨容量 * * 罗盖全组 (n=20) 0.5-0.75ug/天 * p110pg/ml 5期300pg/ml ) 治疗前纠正钙、磷水平异常,使CaP 55 mg2/dl2 (4.52 mmol2/L2) 非肾功能迅速恶化及不愿随访的患者 谢谢 谢!谢!

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