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1、 外用药物制剂研发动向外用药物制剂研发动向 黄胜炎 E-mail: hshyan 提纲 外用市场发展概况 上市新品 新剂型的开发 开发后期的透皮制剂 外用市场发展概况 自1979年美国FDA批准第一个东莨菪碱透皮控释 贴片（商品名：Transderm-Scop）以来，美国 已有35个产品获准上市。 目前，世界透皮释药系统正以11%以上的年增长 率发展。由于此市场原基数较低，年增长率超过 口服和吸入释药系统市场。2007年透皮释药系统 市场规模为156亿美元，据预测2010年该市场销 售额将达215亿美元，2015年为362亿美元。 全球透皮控释制剂销售额前3位的是芬太尼、硝酸 甘油和雌二醇，所
2、占市场份额分别为31%、27% 和14%。 透皮释药技术可分为主动 和被动两大类。近年，世 界透皮制剂市场新剂型主 要有透皮控释贴片、凝胶 剂、乳剂、喷雾剂和无针 头粉末/液体喷射剂等 上市新品 前列地尔外用乳膏 睾酮外用液体制剂 卡泊三醇泡沫剂 2%氢化可的松儿童外用洗剂复合包装盒 不螯伤皮肤的喷雾剂 丁丙诺啡透皮释药系统 两种OTC镇痛贴片 前列地尔外用乳膏 101115 开发商：Apricus生命科学 商品名：Vitaros 用途：一线治疗勃起功能障碍。 临床数据显示，患者使用Vitaros 后几分钟内就有效。迄今，勃起功 能障碍的男性患者第一次可按需方 便地使用外用新制剂。 Vitar
3、os已对3 300多例患者（包括难以治 疗的人群：糖尿病、心脏疾病、西地那非治 疗无效和前列腺切除术后）进行了研究，结 果显示本品临床有效，较目前批准上市的口 服药物有极好的安全范围，对正在服用受体 阻滞剂或硝酸酯药物的患者无禁忌作用。 NexACT专利技术采用高效、称作“渗透增 强剂”的新型辅料(DDAIP.HCL)可克服皮肤 、黏膜和肠液等人体天然屏障，因而可进行 新的治疗。NexACT技术可提高各种给药途 径的药物吸收，按需改变增强剂浓度可使药 物被局部或全身性吸收。 丙酸十二烷基2-(N,N-二甲基胺）盐酸盐 睾酮外用液体喷雾剂 101123 商品名：Axiron 礼来公/Acrux
4、用于替代治疗男性患者在某些情况下睾酮缺乏或 缺失 定量泵装有药液 110 mL，可使用90 mL（喷60 次），每次喷出睾酮30 mg/1.5 mL 辅料：乙醇，异丙醇，聚乙烯吡咯烷酮和辛水杨 酸酯 推荐初始剂量：60 mg/d 特点：快干，不可见的喷雾 睾酮缺乏是临床上睾丸、下丘 脑或垂体受疾病的影响或损害 ，造成激素分泌和睾酮产生受 抑制 睾酮缺乏也可称作性腺功能减 退症，其男性症候/症状表现为 性欲减退、乏力和无能，情绪 抑郁、性别第二特征萎缩和骨 质疏松。 在多中心、开标120 d的期 临床研究显示，完成研究的 84%男性平均血清睾酮浓度 达到3001050 ng/dL的正 常范围。此
5、外，120 d治疗后 ，推荐的60 mg初始剂量对 完成治疗的75%患者有效 卡泊三醇泡沫剂 101012 Stiefe公司（属葛兰素史克公司 ） 0.005%卡泊三醇（ calcipotriene） 商品名：Sorilux 局部用药治疗18岁患者的斑 块状银屑病。 Sorilux 泡沫剂含卡泊三醇50 g/g，水为 主的乳状泡沫基质 组成：十六烷醇、磷酸二钠、乙二胺四 乙酸二钠、十四烷酸异丙酯、轻质矿物油 、吐温20、丙二醇、纯水、十八烷醇、维 生素和白凡士林 以铝罐包装，以丙烷/丁烷/异丁烷为抛射 剂，60 g/罐 卡泊三醇泡沫剂 101012 Sorilux泡沫剂可有效地治疗轻 至中度斑
6、块状银屑病，含有相似于 天然维生素D3同系物的合成卡泊 三醇，然而治疗银屑病临床疗效的 确切作用机制尚不清晰 本品采用VersaFoam专利释 药技术制成。治疗时在患处喷一薄 层，一日2次，轻轻按摩。 卡泊三醇泡沫剂在治疗轻至中度斑块状银 屑病的两项安慰剂对照临床研究中与基质 进行了对照，8周时进行疗效的评价。 在一项研究中，27%使用卡泊三醇泡沫剂 的患者成功清除斑块状银屑，单用基质的 为16%。 在另一项研究中，14%使用卡泊三醇泡沫 剂的患者成功清除，单用基质的为7%。在 这些研究中，轻度患者使用Sorilux泡沫剂 显示疗效更好。 2%氢化可的松儿童外用洗剂复合包 装盒 100309
7、Arbor制药公司 商品名：Pediaderm HC Complete Kit 是全面治疗特应性皮炎的新型产品 装有2%氢化可的松洗剂（Pediaderm HC）和以 三重协同技术（triple synergy technology）开 发的儿童皮肤防护润滑药（Pediaderm Protective Emollient）专利产品 专门开发用于治疗、处理和防护特应性皮炎（通 常指湿疹）患儿的皮肤。 本品是首个和迄今唯一提供全面治疗和处 理特应性皮炎的产品，Pediaderm HC内 含对儿童有利、快干型、安全用于小儿各 年龄段和人体所有皮肤表面的最低处方剂 量氢化可的松 儿童皮肤防护润滑药专利
8、产品系一独特的 乳膏，专门设计对造成损伤特应性皮炎的 皮肤再水合、再生和恢复完整性。 重要的是Pediaderm Protective Emollient采用了业已证明可广泛根除细 菌、真菌和病毒（包括常难以治愈的两种 常见造成皮肤感染的金黄色葡萄球菌和耐 甲氧西林的金黄色葡萄球菌）三重协同技 术。 2%氢化可的松儿童外用洗剂复合包装盒 NO-STING SKIN-PREP Spray Smith 不恶心： Zelrix组 84%/ 安慰剂组 63% (p0.0001); 不畏光： Zelrix组 51%/ 安慰剂组 36% (p=0.0028); 不畏声: Zelrix组 55%/ 安慰剂组
9、 39% (p=0.0002). 特比萘芬传递体制剂 terbinafine in transfersomes 角鲨烯环氧化物酶抑制剂 治疗甲真菌病 开发公司：IDEA AG 进展：开始期临床研究 1 h解除疼痛:Zelrix 组29%/安慰剂 组19 % (p=0.0135); 1 h不恶心 ：Zelrix 组71%/安慰剂 组58 % (p=0.0251); 持续解除疼痛（224 h）： Zelrix 组34%/安慰剂组21% (p=0.0015); 再次用药治疗： Zelrix 组40%/安慰 剂组60 % (p0.0001). 流感疫苗透皮制剂 influenza vaccine 微针技术 适应证：预防流感 开发公司：Becton Dickinson /赛诺菲- 巴斯德 进展：注册前 细菌核酸内切酶T4N5 透皮制剂 bacterial endon-uclease T4N5 商品名： Dimericine 采用脂质体技术 适应证：皮肤色素沉着 开发公司：AGI Dermatis 进展：期临床研究
