《南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0001参考答案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0001参考答案（9页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)药物设计学在线作业-0001试卷总分:100 得分:100一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米D.己酮可可碱E.arofylline答案:A2.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？A.6类B.4类C.4类D.3类E.2类答案:B3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？A.类型和性质B.稳定性C.理化性质D.数量和质量E.性质和结构答案:D4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸
2、？A.2123B.1921C.1719D.1517E.1315答案:A5.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：A.靶向设计B.软药设计C.生物电子等排设计D.孪药设计E.前药设计答案:B6.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？A.该方法能产生一些新的结构片段B.设计的化合物亲和力要高于已有的配体C.设计的化合物一般需要自己合成D.一般要求靶点结构已知情况下才能进行答案:B7.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？A.胆碱酯酶B.磷酸二酯酶C.单胺氧化酶D.ACE答案:B8.哪种药物是钙拮抗剂？A.西地那
3、非B.茶碱C.维拉帕米答案:C9.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：A.zidovudineB.ribavirinC.nevirapineD.lamivudineE.cytarabine答案:D10.对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在？A.质谱B.红外光谱C.紫外光谱D.核磁共振氢谱E.圆二色谱答案:A11.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？A.甲状腺素B.乙酰胆碱C.gamma-氨基丁酸D.5-羟色胺答案:D12.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：A.立体位阻增大B.生物电子等排替换C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.增
4、加反应活性E.供电子效应答案:B13.生物大分子的结构特征之一是：A.多种单体的离子键结合B.多种单体的共聚物C.分子间的理自己结合D.分子间的共价结合答案:B14.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：A.上述所有功能基B.-OHC.-O-D.-NH2E.-COOH答案:C15.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？A.二苯基甲酸B.二氢吲哚-2-羧酸C.二丙基甘氨酸D.alpha-氨基异丁酸E.2-哌啶羧酸答案:E16.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：A.zidovudineB.zalcitabineC.nevirapineD.lamivudineE.T-20答案:A17.亲和标
5、记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是#。A.结合基团B.离去基团C.活性基团D.亲电基团E.亲核基团答案:C18.下列结构中的电子等排体取代是属于：A.环系等价体B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团答案:E19.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？A.模板定位法B.原子生长法C.分子碎片法D.从头计算法答案:C20.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？A.阿昔洛韦B.阿巴卡韦C.西多福韦D.拉米夫定E.去羟肌苷答案:B21.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.二硫化碳E.乙内
6、酰胺答案:B22.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？A.噻唑烷受体B.VDRC.RXRD.PPAR(gamma)E.ER答案:D23.PPAR(alpha)的天然配基为：A.雌二醇B.噻唑烷二酮C.十六烷基壬二酸基卵磷脂D.全反式维甲酸E.8-花生四烯酸答案:E24.原药分子与载体的键合一般是#，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键答案:E25.分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？A.美国NIHB.美国FDAC.欧洲专利局D.中国SFDAE.WHO答案:A二、多选题 (共 25 道试题,共
7、 50 分)26.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A.齐多夫定B.阿巴卡韦C.拉米夫定D.司他夫定E.去羟肌苷答案:ABCDE27.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？A.有良好的药代动力学性质B.对靶酶的特异性强C.对靶酶的抑制作用活性高D.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性E.代谢产物毒性低答案:ABCD28.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：A.设计B.知识C.活性D.构效关系E.数据答案:ABE29.非经典电子等排体包括：A.环系等价体B.环与非环结构C.基团反转D.可交换的基团E.一价原子和基团答案:BCD30.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方
8、法在新药研发过程中的主要作用是：A.避开别人的专利保护范围B.获得其他药物靶标的新型配体C.获得与原配体具有相同靶标的新型配体D.发现新的药物靶标E.先导化合物的随机性答案:AC31.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体答案:ACDE32.下列关于分子模型技术说法不正确的是：A.是在计算机
9、分子图形学基础上诞生的B.可预测化合物的三维结构C.也被称为分子模拟技术D.主要用于显示分子三维结构E.一般不能研究分子的动力学行为答案:DE33.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？A.羟基B.磺酰胺基C.氨基D.异羟肟酸基团E.四氮唑基团答案:CDE34.前药的特征有：A.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接B.是药物的非活性形式C.在体内可释放出原药D.前药本身没有生物活性E.具有特定的生物活性答案:ABCD35.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？A.靶向性B.降低合成成本C.酶稳定性D.透膜能力E.化学稳定性答案:ACDE36.下列选项哪些不属于分子力学计算的能
10、量项？A.键伸缩能B.范德华力作用C.化合物电子能谱D.前线轨道能量E.二面角扭转能答案:CD37.可以与受体形成氢键的基团有A.酰胺B.酰基C.硫醚D.氨基E.卤素答案:ABD38.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？A.生物和药理活性B.理化性质C.文献来源D.化学结构E.分离方法答案:ABCD39.电子等排原理的含义包括：A.电子等排置换后可降低药物的毒性B.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性C.电子等排体置换后可降低药物的毒性D.外电子数相同的原子、基团或部分结构E.分子组成相差CH2或其整数被的
11、化合物答案:BCD40.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A.硫代酰胺B.氟代乙烯C.亚甲基醚D.亚甲基酮E.亚甲基亚砜答案:ADE41.下列说法错误的是：A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法C.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象D.找到最低能量构象就是需要的药效构象答案:AD42.组合生物催化使用的生物催化剂有：A.高特异性催化剂B.立体特异性催化剂C.多功能催化剂D.区域选择性催化剂E.低特异性催化剂答案:AE43.下列哪些是化学信号分子？A.维生素类B.神经递质类C.氨基酸类D.局部化学介导因子E.内分泌激素
12、类答案:BDE44.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A.酰胺反转B.硫代酰胺C.氟代乙烯D.亚甲基醚E.亚甲基亚砜答案:ABC45.限制性氨基酸取代物有：A.碱性氨基酸B.alpha-氨基环烷羧酸C.alpha,alpha-二烷基甘氨酸D.L-氨基酸E.D-氨基酸答案:BCE46.信号分子主要由哪些系统产生和释放？A.神经系统B.消化系统C.心脑血管系统D.内分泌系统E.免疫系统答案:ADE47.下列哪些说法是正确的？A.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.在生物电子等排的运用中，四价基团的取
13、代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。D.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物E.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点答案:CDE48.下列受体哪些属于细胞核受体？A.过氧化物酶体增殖因子活化受体B.趋化因子受体C.血管紧张素受体D.维甲酸受体答案:AD49.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：A.构型与天然核苷相同B.在糖环单元有不同的杂原子被引入C.五元糖环没有3-位羟基D.5-位羟基是必需的E.2-位羟基是必需的答案:BCD50.关于活性位点分析的说法正确的是：A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.属于基于配体结构的药物设计方法C.一般应用简单的分子或碎片做探针D.GOLD是常用的活性位点分析方法答案:AC
