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1、保肝药物临床应用东丰县中医院内1科邹琳娜维生素类：药名药理及应用用法维生素C参与代谢0.1-0.2tid复合维生素B参与代谢2#tid维生素E参与脂质代谢，10-100mg促进氨基酸合成蛋白bid-tid维生素K参与肝脏合成凝血酶原，10mgiv促进肝脏合成凝血因子qd-bid促进肝细胞再生药物药名药理及应用用法促肝细胞生长素刺激正常肝细胞DNA合成80-120mgivdripqg（多肽类活性物质），促进肝细胞再生GS250ml疗程一个月易善复促进肝细胞膜再生，2#tid10-40ml（必需磷脂）协调磷脂和细胞膜组织功能，ivqd促进肝脏的脂肪代谢，合成蛋白质及解毒功能恢复正常促进能量代谢药物
2、：药名药理及应用用法肌苷参与代谢0.4-0.8tid（腺嘌呤前体）100-200mgivqdATP参与代谢40mgivqdCoA参与糖，脂肪，50-100uivqd-qod蛋白质代谢FDP改善细胞能量代谢5-10mgivqd门冬氨酸钾镁参与三羧循环和鸟氨酸循环，10-20mlqd-bid促进细胞除极化和细胞代谢，维持正常功能促进解毒功能药物：药名药理及应用用法肝泰乐使肝糖增加，0.1-0.2tid脂肪贮量减少，0.1-0.2ivqd-bid有解毒作用TAD抗氧化剂和自由基作用，600mgivqd(还原型谷光甘肽)参与三羧循环及糖代谢，保肝，解毒，改善症状促进蛋白质合成药物：药名药理及应用用法人
3、血白蛋白维持血容量及10g-20gqd血浆胶体渗透压，防治低蛋白血症，及肝硬化引起的水肿支链氨基酸促进蛋白质合成，抑制其分解，唯一主要250-500mlivqd（亮氨酸，在肝外组织代谢的氨基酸，异亮氨酸，是合成蛋白质的必需氨基酸原料。颉氨酸）复合氨基酸胶囊8种氨基酸和11种维生素2-3#tid中药制剂药名药理及应用用法水飞蓟类明确的保护和稳定肝细胞膜作用，2-4#tid（复方益肝灵）对肝损伤有保护，解毒功能齐墩果酸减轻肝细胞的变性，坏死，30-50mgtid（女贞子，青叶胆）降酶作用甘草甜素类保肝，有皮质激素样作用，40-100mlivqd（强力宁，甘力欣）(停药时逐渐减量，防止反跳)肝炎灵降
4、酶迅速，减轻肝细胞变性、坏死2mlimqd（山豆根）联苯双脂降酶，解毒，促进肝细胞再生75-100mgtid（五味子丙素）(停药时逐渐减量，防止反跳)垂盆草降酶(停药时逐渐减量，防止反跳)10-15gtid丹参活血化淤，抗脂质氧化作用多烯磷脂酰胆碱（易善复）PPCPolyenePhosphatidylcholine主要成分：必需磷脂，包括天然胆碱磷酸二甘油酯、不饱和脂肪酸（70%亚油酸及部分亚麻酸和油酸）临床应用：脂肪肝肝硬化肝中毒急慢性肝炎多烯磷脂酰胆碱多烯磷脂酰胆碱(PPC)是以大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成的，其主要成分为人体的必需磷脂(EPL)。磷脂是人体细胞和组织膜系统的基本成分，
5、在膜依赖性新陈代谢、细胞再生及解毒过程中起着重要作用。在肝脏疾病中，不论其病因如何，均不可避免地会发生肝实质细胞和细胞器的损害，同时伴有磷脂的丢失。本药则通过补充人体外源性磷脂成分，并结合到肝细胞膜结构中，对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用，并且能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程，增加磷脂依赖性酶类的活性。同时，高能量的EPL分子与肝细胞膜或细胞器膜相结合，能为患病肝脏提供大量的能量，这些能量是生物膜结构形成和功能发挥所必需的。此外，本药尚可分泌入胆汁，改善胆汁中胆固醇和磷脂的比例，增加胆汁成分的水溶性，降低胆结石形成指数。多烯磷脂酰胆碱本药口服吸收率达90%以上，口服后约6小时血药浓度
6、达峰值。动物实验证明，PPC主要通过淋巴系统和血液循环进入肝脏，进入肝脏后部分被细胞膜和亚细胞成分利用。在血液中，PPC优先被高密度脂蛋白(HDL)摄取，脂蛋白中的磷脂部分与PPC交换。葡醛酸酯（肝太乐）Glucurolactone【临床应用】1.用于急慢性肝炎、肝硬化等肝脏疾病。2.用于食物或药物中毒葡醛酸酯（肝太乐）具有保护肝脏和解毒的作用。药物进入体内后，在酶的催化下内酯环被打开，转化为葡萄糖醛酸而发挥作用。后者是体内重要解毒物质之一，能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和氨基的代谢产物、毒物或药物结合，形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。同时，本药可降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，
7、使肝糖原增加，脂肪贮量减少。硫普罗宁（凯西莱）Tiopronin【临床应用】1.用于改善各类急慢性肝炎患者的肝功能。2.用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。3.还可减少放、化疗的毒副反应，并可预防放、化疗所致的外周白细胞减少。4.对老年性早期白内障和玻璃体浑浊有显著的治疗作用。5.可用于治疗严重的胱氨酸尿症(Cystinuria)，预防半胱氨酸结石形成(国外资料)。硫普罗宁（凯西莱）药效学本药是一种与青霉胺性质相似的含巯基类药物，具有以下作用：(1)保护肝脏组织及细胞的作用：修复多种类型的肝损害:通过提供巯基，并活化超氧化物歧化酶，从而增强肝脏对抗各种损害的能力。能够防止四氯
8、化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及对乙酰氨基酚对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死。同时，本药可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止三酰甘油的堆积，抑制成纤维细胞增生，对酒精性肝损伤有显著修复作用。保护肝线粒体结构，改善肝功能。本药可使肝细胞线粒体中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤。促进肝细胞再生。本药在体内通过酰胺酶水解，生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸，带有一碳单位，主要参与嘌呤类核苷酸的合成，故具有促进肝细胞再生的作用。实验亦证明本药可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。清除自由基。硫普罗宁（凯西莱）本药含有巯
9、基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用：本药通过提供巯基，保护酶的活性，从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用，可作为放、化疗时的保护剂，降低放、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障：本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效，可抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后，可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它
10、：本药有减少组胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病；尚可溶解半胱氨酸结石，可用于泌尿系统结石的预防和治疗；另有报道，本药可降低血压、抑制血小板活性，预防血栓形成。硫普罗宁（凯西莱）药动学本药口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%-90%。单次给药500mg后，达峰时间(Tmax)为5小时，血药浓度峰值(Cmax)为3.6gmL，曲线下面积(0-24小时)为29(gh)mL。本药用于治疗胱氨酸尿症时，口服后1天起效，作用可持续1天。用于治疗类风湿关节炎时，口服后2个月起效。本药血浆蛋白结合率约为49%。在体内分布呈二室模型，半衰期相为2.4小时，半衰期相为18
11、.7小时。本药在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4小时内，给药量的48%随尿液排泄，72小时内达78%。另外，本药也可随乳汁排泄。本药含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用：本药通过提供巯基，保护酶的活性，从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用，可作为放、化疗时的保护剂，降低放、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障
12、：本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效，可抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后，可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它：本药有减少组胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病；尚可溶解半胱氨酸结石，可用于泌尿系统结石的预防和治疗；另有报道，本药可降低血压、抑制血小板活性，预防血栓形成。硫普罗宁（凯西莱）1.禁忌症(1)对本药有过敏史者。(2)重症肝炎或重度黄疸、顽固性腹水、消化道出血者。(3)肾功能不全合并糖尿病者。(4)孕妇。(5)哺乳妇女。(6)儿童。(7)既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板
13、减少或其它严重不良反应者(国外资料)。2.慎用青霉胺的所有严重不良反应，本药都可以引起；且曾经使用过青霉胺的患者，使用本药时更易发生不良反应。故既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者，应慎用本药(国外资料)。硫普罗宁（凯西莱）【不良反应】1.过敏反应偶有皮肤瘙痒、皮疹、皮肤发红、发热等。2.消化系统偶有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应，罕见味觉异常。3.长期、大量服用本药罕见蛋白尿或肾病综合征、疲劳感和手足麻木、内分泌综合征。国外不良反应参考本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。1.血液系统少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。2.消
14、化系统可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。熊去氧胆酸【临床应用】1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石：适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。2.预防胆结石形成：用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者，以预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。4.回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等，亦可用于胆汁反流性胃炎。5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。熊去氧胆酸药效学熊去氧胆酸(UD
15、CA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-异构体，具有以下作用特点：(1)利胆作用:增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。(2)利于结石中胆固醇逐渐溶解:能抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数。UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。(3)松弛Oddi括约肌，加强利胆作用。(4)减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力；并可降低肝脏和血中三酰甘油的浓度。(5)抑制消化酶、消化液的分泌。(6)国外研究亦表明，UDCA对慢性肝脏疾病具有免疫调节作用
16、，能明显降低肝细胞型人类白细胞组织相容性抗原(HLA)的表达，降低活化T细胞的数目。熊去氧胆酸药动学本药呈弱酸性，口服后通过被动扩散而迅速吸收，在1小时及3小时分别出现两个血药浓度峰值。由于仅少量药物进入体循环，故血药浓度很低。最有效的吸收部位是具有中等碱性环境的回肠，吸收后在肝脏与甘氨酸或牛磺酸结合，从胆汁排入小肠，参加肠肝循环。小肠内结合的UDCA一部分水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholicacid，LCA)，后者进而被硫酸化，从而降低其潜在的肝脏毒性。本药的治疗作用与胆汁中的药物浓度有关，与血浆浓度无关。半衰期为3.5-5.8天，主要随粪便排出，少量经肾排泄。尚不清楚是否经人乳排泄，由于口服后仅少量UDCA出现在血清中，因而，即使UDCA可分泌入乳汁中，其量也非常小。【注意事项】1.禁忌症(1)严重肝功能减退。(2)胆道完全阻塞。(3)对胆汁酸过敏者(国外资料)。2.慎用孕
