农药剂型开发的关键技术

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1、廿 界 未 铸 第 二 十 七 卷 第 五 期 年农 药 剂 型 开 发 的 关 键 技 术张 一 宾 编 译人 类 从 事 农 业 生 产 已 有 一 万 多 年 , 在 这 一 万 多年 中 , 农 作 物 的 病 虫 害 一 直 困 扰 着 人 们 。 为 了 防 治病 虫 草 害 , 人 们 使 用 了 农 药 , 其 为 增 加 产 量 。 提 高 农作 效 率 起 了 不 可 或 缺 的 作 用 。自 世 纪 年 代 美 国 海 洋 生 物 学 家 卡 逊 发 表了 寂 静 的 春 天 一 书 后 , 对 于 农 药 在 环 境 中 的 积 累及 慢 性 毒 性 等 引 起 的 农

2、 药 安 全 性 问 题 引 进 了 人 们 普遍 关 注 。 为 此 , 世 界 各 国 都 制 订 了 相 应 的 政 策 , 采 取了 各 种 措 施 , 并 努 力 开 发 与 环 境 相 容 性 好 的 新 农 药 。农 药 除 具 有 防 治 病 虫 害 和 除 草 等 作 用 外 , 还 要求 其 在 环 境 中 易 分 解 , 药 效 卓 著 , 使 用 方 便 等 性 能 ,为 了 使 药 剂 达 到 多 样 性 能 , 就 必 须 开 发 农 药 的 制 剂 。而 农 药 制 剂 的 开 发 , 就 离 不 开 表 面 活 性 剂 及 水 溶 性高 分 子 等 助 剂 ,

3、这 也 是 农 药 剂 型 开 发 之 关 键 。公胶 训代年图 日 本 农 药 制 剂 的 产 量 变 迁表 农 药 剂 型 的 主 要 分 类农 药 制 剂农 药 和 农 药 制 剂农 药 在 防 治 作 物 病 、 虫 、 草 害 , 提 高 农 业 生 产 效率 , 确 保 农 业 产 品 供 应 中 起 着 重 要 的 作 用 , 众 所 周知 , 在 不 使 用 农 药 时 , 水 稻 将 减 产 乃 , 苹 果 和 桃 则可 能 颗 粒 无 收 。农 药 通 常 在 每 亩 田 使 用 几 克 至 几 百 克 的 有 效 成分 即 可 发 挥 作 用 , 而 少 量 的 有 效

4、成 分 要 均 匀 地 喷 洒在 广 范 围 的 农 田 中 , 则 十 分 困 难 。 通 常 , 须 加 以 适 当的 稀 释 剂 , 加 工 成 易 于 喷 洒 的 各 种 农 药 制 剂 。根 据 形 态 及 使 用 方 法 , 农 药 制 剂 可 分 为 五 大 类表 。 而 图 则 为 各 种 制 剂 的 生 产 变 化 情 况 。由 表 可 见 , 在 年 日 本 农 药 制 剂 的 总 产 量 为万 , 达 到 了 顶 峰 , 以 后 由 于 粉 剂 和 颗 粒 剂 的 减 少 , 至年 只 有 万 , 对 于 粉 剂 , 因 喷 施 时 会 出 现 漂 移现 象 , 散 落

5、到 农 田 以 外 的 场 外 , 并 因 粉 尘 极 易 浮 游 ,对 操 作 者 及 环 境 不 安 全 而 减 少 了 产 量 。 对 于 颗 粒 剂则 由 于 开 发 了 喷 施 次 数 少 的 一 次 性 药 剂 , 及 施 用 量减 少 的 颗 粒 剂 , 故 亦 出 现 下 降 。 而 乳 油 、 液 剂 及可 湿 性 粉 剂 等 农 药 制 剂 则 维 持 现 有 水 平 。粉 剂颗 粒 剂乳 油 液 剂可 湿 性 粉 剂其 他形 态粉 状粒 状液 状粒 状 、 粉 状 、 液 状使 用 方 法直 接 撒 施直 接 撒 施用 水 稀 释 后 喷 洒用 水 稀 释 后 喷 洒熏

6、烟 、 涂 抹 、 油 剂 等为 了 满 足 日 益 增 高 的 社 会 要 求 , 人 们 在 强 化 对人 畜 与 环 境 安 全 性 规 定 的 同 时 , 亦 进 行 了 对 现 有 农药 剂 型 存 在 问 题 的 改 进 , 积 极 开 发 新 的 剂 型 。 表即 为 现 有 传 统 剂 型 存 在 的 问 题 及 针 对 这 些 问 题 进行 改 进 的 新 剂 型 例 。 其 主 要 改 进 方 向 为 溶 剂 水性 化 , 以 降 低 毒 性 、 药 害 及 减 少 危 险 粉 剂 颗 粒 化或 水 溶 性 包 装 , 以 防 止 粉 尘 吸 人 及 漂 移 , 并 使 废

7、 弃 容器 易 于 处 理 制 剂 功 能 化 及 由 此 实 施 省 力 化 、 轻质 化 。 另 外 , 为 提 高 药 效 , 开 发 了 微 胶 囊 剂 及 水 面 展开 剂 , 以 及 为 省 力 化 开 发 的 大 颗 粒 剂 投 掷 施 用 的 水田 用 除 草 剂 等 。图 即 为 日 本 在 新 颖 农 药 制 剂 中 的 种 剂 型的 近 年 生 产 情 况 。 由 图 可 见 , 所 有 新 剂 型 的 产 量 均呈 增 长 趋 势 。 重 的 颗 粒 剂 及 悬 浮 剂 由 于 相 当 普及 , 年 的 产 量 分 别 达 到 万 以 上 , 占 农 药 制 剂总 产

8、量 的 强 , 并 仍 将 稳 定 发 展 。 微 胶 囊 剂 与 水分 散 颗 粒 剂 尽 管 产 量 不 大 , 但 增 长 较 快 , 微 胶 囊 剂 虽具 有 降 低 毒 性 、 控 制 释 放 等 卓 著 功 能 , 但 在 生 产 中 要求 有 相 当 的 技 术 水 平 , 从 而 限 制 了 它 的 迅 速 发 展 , 期, 么望 能 成 为 将 来 人 们 所 需 的 剂 型 。 另 外 , 水 分 散 颗 粒剂 由 于 不 含 溶 剂 及 水 , 有 效 成 分 含 量 高 , 不 仅 能 便 于运 输 和 大 大 降 低 运 输 成 本 , 并 且 系 用 纸 包 装 ,

9、 废 弃 物极 易 处 理 , 故 也 将 是 迅 速 发 展 的 一 种 剂 型 。巧 ,以 刃少 的 助 剂 。在 日 本 , 农 药 与 肥 料 用 表 面 活 性 剂 的 年 销 售 量在 万 以 上 , 如 图 所 示 , 多 年 来 呈 水 平 状 。 近年 来 , 在 日 本 , 尽 管 农 药 制 剂 产 量 减 少 , 但 表 面 活 性剂 的 销 售 量 并 未 见 减 , 这 是 由 于 表 面 活 性 剂 配 比 量少 的 粉 剂 和 颗 粒 剂 的 产 量 减 少 所 致 , 故 而 表 面 活 性剂 的 销 售 量 并 无 减 少 。惫 浮 剂 一一 一 一 一 一

10、 一 一一曰曰曰,娜啊钱华 打 湘 湘 汉 口 加 入 犯 】 公 洲 龙 年, 卯 匆刘仰匕啊礼。 浓 蔽 湘 湘 么 洲 公 年图 日 本 新 农 药 制 剂 的 产 量表 传 统 荆 型 的 问 盈 及 新 荆 型图 日 本 农 药 、 肥 料 用 表 面 活 性 剂 的 销 量 指 数卯 年 为 伪 计对 于 助 剂 中 的 表 面 活 性 剂 , 与 农 药 一 样 , 同 样 要求 对 人 畜 的 安 全 性 。 经 对 环 境 激 素 问 题 的 争 论 结果 , 表 面 活 性 剂 出 现 了 人 工 合 成 化 合 物 为 原 料 向 天然 物 为 原 料 、 从 阴 离 子

11、 向 非 离 子 方 向 发 展 的 趋 向 。存 在问 题毒 性药 害危 险 品原 因 解 决方 法 新 剂型有 机 溶 剂 水 性 化包 囊固 体 化可 湿 性 粉 剂 粉 尘 微 细 粉粉 剂 漂 移 微 细 粉改 变 溶 剂水 中 分 散 化颖 粒 化改 良 容 器去 除 微 细 粉 粒微 粒 化顺 粒 剂 重 量 创 产 高 浓 度 化浓 乳 油微 乳 剂悬 浮 剂微 胶 囊 剂固 体 制 剂 、 凝胶 剂低 毒 乳 油悬 浮 剂水 分 散 颗 粒 剂水 溶 性 包 装粉 剂微 粒 剂吨 顺 粒 剂农 药 制 剂 用 表 面 活 性 荆农 药 制 剂 加 工 中 的 助 剂 , 首

12、先 有 表 面 活 性 剂 , 此外 , 还 有 粘 结 剂 、 载 体 、 溶 剂 等 。 其 中 表 面 活 性 剂 在农 药 制 剂 中 不 只 起 着 改 善 物 性 的 作 用 , 也 是 必 不 可新 颖 农 药 剂 型 相 对 应 的 农 药 助 剂在 农 药 制 剂 中 , 表 面 活 性 剂 与 水 溶 性 高 分 子 材料 占 有 相 当 的 地 位 , 它 们 要 求 能 赋 予 乳 化 性 、 分 散性 、 润 湿 性 、 崩 解 性 , 并 要 求 提 高 药 剂 强 度 及 生 产 能力 。 表 面 活 性 剂 与 水 溶 性 的 高 分 子 材 料 的 种 类 甚

13、多 , 须 从 中 选 择 能 符 合 于 农 药 制 剂 功 能 要 求 的 助 剂 。新 颖 农 药 剂 型 所 使 用 的 助 剂 , 应 符 合 上 述 的 各 种 功能 和 性 状 。 表 即 为 与 新 颖 农 药 剂 型 相 对 应 的 助剂 及 其 功 能 。, 顺 粒 荆掩 重 颗 粒 剂 比 以 往 的 颗 粒 剂 粒 径 大 , 由 于 处理 量 仅 为 传 统 颗 粒 剂 的 , 单 位 面 积 的 颗 粒 数 仅为 传 统 颗 粒 剂 的 一 。 为 使 有 效 成 分 均 匀 地复 盖 于 土 壤 表 层 , 要 求 其 有 良 好 的 水 中 崩 解 、 扩 散

14、性能 。 作 为 合 适 的 崩 解 剂 有 二 烷 基 磺 酸 乙 酸 醋 、 烷 基硫 酸 醋 、 烷 基 苯 磺 酸 盐 、 聚 丙 烯 酸 盐 等 , 同 时 , 亦 可 作为 挤 出 改 良 剂 。 作 为 粘 结 剂 , 可 用 水 溶 性 的 高 分 子材 料 梭 甲 基 纤 维 素 , 即 可 获 得 高 强 度 的 颗 粒 ,特 别 适 用 于 粘 度 低 的 品 种 可 得 到 崩 解 性 好 的 颗 粒 。悬 浮 剂悬 浮 剂 为 浓 厚 的 悬 浊 剂 , 对 其 分 散 剂 的 选 择 尤廿 界 农 铸 第 二 十 七 卷 第 五 期 年为 重 要 。 如 果 作 为

15、 分 散 剂 的 表 面 活 性 剂 及 其 亲 水 亲油 平 衡 不 合 适 时 , 会 因 流 动 性 差 导 致 加 工 时困 难 。 作 为 分 散 剂 , 乙 烯 化 苯 酚 经 乙 基 醋 、 乙 烯 化 苯酚 经 乙 基 酷 硫 酸 盐 等 较 为 适 宜 当 使 用 蔡 磺 酸 盐 缩合 物 而 缺 乏 湿 润 性 时 , 应 配 以 非 离 子 表 面 活 性 剂 以提 高 湿 润 性 。 阴 离 子 表 面 活 性 剂 适 应 范 围 较 广 , 非离 子 表 面 活 性 剂 则 具 有 低 泡 性 的 特 点 。 作 为 增 稠剂 、 分 散 稳 定 剂 , 可 以 无

16、机 增 稠 剂 与 咕 吨 橡 胶 合 用 ,也 可 以 梭 甲 基 纤 维 素 与 聚 乙 烯 毗 咯 烷 酮 合 用效 果 较 佳 。表 与 新 颖 农 药 剂 型 相 对 应 的 助 剂新 颖 农 药 剂 型吨 颗 粒 剂功 能粘 结 剂崩 解 剂挤 出 改 良 剂悬 浮 剂 分 散 剂的 选 择 能 左 右 其 性 能 。 即 对 于 有 效 成 分 而 言 , 最 适用 的 乳 化 剂 应 根 据 亲 水 亲 油 平 衡 而 定 , 如 果被 乳 化 物 极 性 高 , 则 以 大 的 乳 化 剂 为 宜 。 作 为乳 化 剂 , 要 求 以 疏 水 性 强 的 乙 烯 化 苯 酚 经 乙 基 醋 、 蓖麻 油 经 乙 基 醋 、 三 癸 基 醇 经 乙 基 醋 、 山 梨 糖 醇 昔 脂 肪酸 酷 经 乙 基 醋 等 为 宜 。 也 可 与 烷 基 苯 磺 酸 钙 盐 合用 。水 分 散 颗 粒 剂水 分 散 颗 粒 剂 为 投 人 水 中 能 迅 速 崩 解 分 散 的 颗粒 状 制 剂 。 其 要 求 保 持 一 定 的 颗 粒 强