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1、药剂学绪论药剂学任务：批量生产安全、有效、稳定的制剂以适应临床需要1. 药剂学基本理论研究：如溶解性、稳定性、生物利用度、动力学理论、生物因素、制剂理论等。2. 新剂型研究与开发：如缓释、控释、靶向、长效制剂。3. 新辅料研究与开发：辅料在药剂学中作用十分重要与关键。4. 新机械与新装备研究：向封闭、高效、多功能、连续化和自动化的方向研发以满足GMP生产与管理要求。5. 新药研究与开发：生物制品（分子量大、不稳定、半衰期短等）、中药新药、天然产物（保健功能食品、日用化妆品）剂型选择原则：药物剂型必须与给药途径相适应剂型分类按给药途径分类按分散系统分类按制法分类按形态分类 经胃肠道给药剂型： 非
2、经胃肠道给药剂型：1）注射给药剂型2）呼吸道给药剂型3）皮肤给药剂型4）粘膜给药剂型5）腔道给药剂型 溶液型 胶体溶液型 乳剂型 混悬型 气体分散型 微粒分散型 固体分散型 浸出制剂 无菌制剂 液体剂型 气体剂型 固体剂型 半固体剂型控释系统是使药物持久定量释放以致能使药物达到安全、有效和稳定的平衡处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件 法定处方：国家标准收载处方 医师处方：医师为患者开的处方 处方药（prescription drug or ethical drug)：执业医师处方 非处方药（over the counter, OTC): 消患者可直接购买的药品第2章 液体制剂
3、第一节 概述液体制剂的特点优点不足1) 分散度大吸收快迅速发挥疗效；2) 给药途径广，可内服外用； 3) 减少药物刺激性；4) 提高药物的生物利用度1) 分散度大，易降解药效降低2) 体积大、携带、运输、贮存不便3) 水性液体制剂易霉变，需加防腐剂4) 非均相液体制剂存在不同的稳定性问题液体制剂的分类按分散系统分均相非均相低分子溶液剂 1nm （溶解法、稀释法制备）高分子溶液剂 100nm（分散法制备）混悬剂 500nm（分散法或凝聚法制备）多相、不稳定按给药途径和应用方法分内服液体制剂外用液体制剂合剂；芳香水剂；糖浆剂皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。直肠、阴道
4、、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。液体制剂的质量要求1）均相澄明；2）非均相分散均匀，浓度准确；3）防腐能力、包装容器适宜，方便携带使用；4）口服口感好；5）外用无刺激性第二节 液体制剂的溶剂和附加剂选择溶剂的条件：较好的溶解性和分散性；化学性质稳定；不影响药效和含量测定；毒性小、无刺激性、无臭味溶剂分类：极性溶剂溶解无机盐、有机药物水：易霉变；纯化或精制水甘油：外用/内服；含水 10% 无刺激性；含甘油30，防腐二甲基亚砜(DMSO ) ：万能溶剂；有刺激性半极性溶剂溶解有机药物乙醇：95%乙醇，20%可防腐 延缓药物水解，生理活性,易挥发、易燃烧,密闭贮藏丙二醇：与水的混合溶剂可延缓许多药物的水解
5、，增加稳定性，内服或肌内注射液溶液促经皮与粘膜吸收聚乙二醇(PEG)：与水不同比例为良好溶剂，可稳定易水解药物，外用保湿非极性溶剂溶解非极性药物脂肪油：溶解油溶性的药物（激素，挥发油，游离生物碱，芳香族），多用做外用制剂溶剂，制备洗剂、搽剂、滴鼻剂；缺点:易酸败，易与碱性物反应而变质液体石蜡：溶解生物碱、挥发油。有润滑肠道通便作用；用于口服制剂或搽剂的溶剂易氧化，需加油性抗氧剂乙酸乙酯：挥发油、甾体、搽剂。易被氧化，需加抗氧剂液体制剂常用附加剂：助溶剂、增溶剂、替溶剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂、止痛剂增溶剂：聚山梨酯类（HLB15-18）；聚氧乙烯脂肪酸酯类助
6、溶剂：低分子化合物（不是表面活性剂）：苯甲酸钠，如碘酊中的碘化钾潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、PEG300或PEG400（与水形成替溶剂）防腐剂：对羟基苯甲酸酯类尼泊金类；苯甲酸及其盐；山梨酸及其盐；苯扎溴铵（新洁尔灭）阳离子型表活剂；醋酸氯己定（醋酸洗必泰）.矫味剂甜味剂天然：蔗糖和单糖浆（橙皮、桂皮糖浆等能矫味、矫臭）合成：糖精钠,常用量0.03（阿司帕坦（又名蛋白糖/天冬甜精），适用于糖尿病、肥胖症患者）理想：甜菊苷（常用量0.025-0.05,常与蔗糖或糖精钠合用）芳香剂天然香料：芳香性挥发油（薄荷水、桂皮水）人造香料：香蕉香精、苹果香精等（如薄荷油、橙皮油等）常用浓度:0.06胶浆剂作
7、用：干扰味蕾的味觉而调味，减轻刺激性，掩盖药物辛辣味常用：琼脂胶浆、羧甲基纤维素钠等泡腾剂组成：有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠、香精、甜味剂特点：遇水后产生大量CO2，麻痹味蕾而矫味，改善盐类的苦味、涩味、咸味着色剂天然色素红色：苏木、紫草根、甜菜红、胭脂虫红；黄色：姜黄、山栀子、胡萝卜素蓝色：松叶兰、乌饭树叶 棕色：焦糖绿色：叶绿酸铜钠盐合成色素我国准予使用的食用色素：(1)苋菜红； (2)胭脂红；(3)柠檬黄； (4)靛蓝；使用量:不得超过万分之一。外用液体药剂:伊红、品红、美蓝其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂、止痛剂.第三节 低分子溶液剂低分子溶液剂：溶液剂、芳香水剂、糖浆
8、剂、甘油剂、酊剂、醑剂和涂剂等溶液剂制法溶解法；稀释法流程 (溶解法)药物称量溶解滤过质量检查包装举例复方碘溶液（溶解法制备）注意易溶但溶解缓慢的药物：粉碎、搅拌、加热；易氧化药物：溶剂加热放冷再溶解药物，加抗氧剂易挥发药物：最后加入；处方中溶解度小的药物：先溶解，再加入其他药物；难溶性药物：助溶剂、增溶剂芳香水剂概述应澄明、与原料药气味相同，不得有异臭、沉淀或杂质；（挥发性物质）浓度低，用量大，主要做矫味剂；不宜大量配制。制法溶解法、稀释法（挥发油、化学药）；蒸馏法（药材）：露剂。举例薄荷水糖浆剂概述单糖浆：纯蔗糖的近饱和水溶液，浓度85%（g/ml）或 64.7%(g/g )；糖浆剂含糖量
9、不低于65%；澄清、不变质防腐剂：苯甲酸类0.3%； 尼泊金类0.05%分类：单糖浆：作矫味剂/助悬剂用；矫味糖浆：橙皮糖浆、姜糖浆矫味/助悬；药用糖浆制法1.溶解法1）热溶法:（对热稳定的药物、有色糖浆）溶解速度快，杀死微生物，控制温度和时间2）冷溶法:（对热不稳定、挥发性药物）2.混合法:（含药糖浆）含药溶液与单糖浆均匀混合。举例磷酸可待因糖浆注意1.药物的加入方法 水溶性固体：+水+单糖浆溶解度小的药物：+其他溶剂+单糖浆水性液体药物：+单糖浆(滤过)含醇液体药物：细流并搅拌甘油助溶水性浸出药剂：精制单糖浆中草药：先浸出、精制、浓缩至适量+单糖浆2.制备注意事项： 避菌环境中制备，用具、
10、容器应洁净或灭菌处理，及时灌装；选择药用白砂糖；宜用蒸汽夹锅加热，严格控制温度；注意防腐；30oC密封储藏。醑剂概述醑剂中药物浓度一般为510%，乙醇浓度一般为6090%。应密闭保存，不宜久储。作芳香矫味剂应用：复方橙皮醑、薄荷醑。 治疗用：樟脑醑。制法溶解法；蒸馏法举例复方薄荷脑醑甘油剂概述外用：口腔、耳鼻喉疾患。吸湿性大，密闭保存制法溶解法；化学反应法举例碘甘油酊剂概述除另有规定外 ：含有毒剧药品（药材）的酊剂，100ml相当于原药物10g；其他酊剂每100ml相当于原药物20g规定有乙醇量项目检查制法溶解法、稀释法第四节 高分子溶液剂性质带电性1)高分子化合物结构中某些基团因解离而带电（
11、双电层结构）带负电荷：纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、海藻酸钠、淀粉带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、血浆蛋白2)蛋白质分子溶液随溶液pH值不同，可正可负碱性溶液中：负电； 酸性溶液中：正电；稳定性凝聚特性水化膜（阻碍高分子质点相互聚集，提高稳定性） 破坏水化膜：加入脱水剂（乙醇、丙酮）；加入大量电解质（盐析salting out）；阴离子价电越高作用越强：枸橼酸根3+酒石酸根2+ 硫酸根絮凝（盐类、pH值、絮凝剂、射线等影响使其凝结沉淀）两种带相反电荷高分子溶液剂混合胶凝化高温黏稠性流动液体，低温半固体状凝胶制备溶胀有限溶胀（水与高分子中极性基团水化作用，体积膨大）无限溶胀（水分子降低了高分子化合
12、物间范德华力）需辅助搅拌、加热；过程慢例：明胶溶液：碎成小块，水中浸泡34h，加热搅拌举例胃蛋白酶合剂第五节 溶胶剂构造双电层结构（吸附层、扩散层）；电位（双电层的电位差）越高，溶胶越稳定； 电位25mV以下，溶胶凝集不稳定性质电学性质；光学性质（丁铎尔效应）鉴别溶胶剂；动力学性质（布朗运动）；稳定性（热力学不稳定体系）制备分散法；凝聚法第六节 混悬剂混悬剂概述质点：0.5-10m；0.1m50m制备混悬剂的条件 含难溶性药物需制成液体制剂 药物剂量超过溶解度而不能以溶液形式应用 两种溶液混合时，药物溶解度降低析出固体药物或产生难溶性化合物 为了使药物产生缓释作用介质：多为水，也有植物油形态：
13、多为液体，也有干混悬剂：粉末/颗粒状热力学不稳定 、动力学不稳定注：毒剧药、剂量小的药物不应制成混悬剂质量要求（1）药物本身化学性质稳定（2）物理性质稳定 微粒细微均匀 粒子沉降缓慢，沉降后不应结块，轻摇即散 有一定粘度要求 外用易于涂布 稳定、标示“用前摇匀”稳定剂助悬剂低分子助悬剂：甘油、糖浆剂高分子助悬剂天然：树胶类：阿拉伯胶（5%15%）、西黄蓍胶（0.5%1%）、桃胶等；植物多糖类：如海藻酸钠、淀粉浆等合成、半合成： 纤维素类，如MC、CMC-Na 、HPC； 其他：卡波普、聚维酮、葡聚糖等应此类注意某些混悬剂能与药物发生配伍变化硅皂土（天然含水硅酸铝）不溶于水或酸，但在水中可膨胀，
14、体积增加10倍，形成高粘度凝胶。触变胶：单硬脂酸铝溶于植物油中可形成典型的触变胶触变性：凝胶与溶胶恒温转变的性质。静置时形成凝胶防止微粒沉降，振摇后成为溶胶利于混悬剂使用。表面活性剂润湿剂 疏水性药物：如硫磺、甾醇类、阿司匹林 润湿剂：HLB（711）的表面活性剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、泊洛沙姆；甘油、糖浆也有一定润湿作用絮凝剂与反絮凝剂：絮凝剂降低混悬微粒的-电位；反絮凝剂升高-电位。制备关键a) 使粒度均匀，不易沉降，即使沉降，易再分散b) 控制絮凝 加入适量絮凝剂c) 加入助悬剂，保证助悬剂与絮凝剂无禁忌方法分散法药物粉碎分散介质混悬剂。 例：复方硫磺洗剂 亲水性药物：氧化锌、炉甘石等 疏水性药物：润湿剂 小量制备乳钵，大量生产乳匀机、胶体磨
