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1、 商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师 赵晋授课序次14授课类型理论授课学时2 授课题目 （章节）第七章 抗精神失常药教学目的与要求 1.掌握氯丙嗪、氯氮平的药理作用、临床应用、主要不良反应和禁忌症；2.熟悉奥氮平、碳酸锂、丙米嗪的作用特点和临床应用；3.了解其他同类药的作用特点和临床应用；4.能根据患者不同症状正确选择药物和给药方式，并指导患者合理用药。教学重点与难点【重点】1. 氯丙嗪药理作用、临床用途及常见不良反应2. 碳酸锂的作用及原理，适应证及注意事项三环类抗抑郁症药的作用及原理【难点】1.氯丙嗪抗精神病及其它作用的作用机制。2.碳酸锂抗躁狂作用机制
2、。教学方法与手段 讲授 使用教材及参考书 1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教 案 续 页教 学 内 容辅助手段 时间分配导入：你见过精神失常病人吗？第七章 抗精神失常药第一节 抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪【体内过程】 氯丙嗪口服吸收慢而不规则，分布广泛，脑组织内浓度可达血浆浓度的10倍。主要由肝脏代谢，排泄缓慢，停药数月后尿中仍可检出原形药物和代谢产物。【作用】 具有中枢多巴胺（DA）受体拮抗作用，也可阻断拮抗受体和M受
3、体，因此作用广泛。对中枢神经系统的作用（1）镇静安定和抗精神病作用：正常人服用治疗量氯丙嗪后出现安定、镇静、感情淡漠和对周围事物不感兴趣，活动减少。在安静环境易诱导入睡，醒后神志清楚。精神病病人用药后，可迅速控制兴奋躁动，使情绪安定可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋等症状逐渐消失，理智恢复，生活自理。氯丙嗪是多巴胺受体拮抗剂，能阻断与精神、情绪及行为等高级活动有关的中脑-边缘系统多巴胺通路和中脑-皮质多巴胺通路，从而发挥作用。（2）镇吐作用：氯丙嗪具有强大的镇吐作用。小剂量抑制延髓催吐化学感受区（CTZ）多巴胺受体，大剂量能直接抑制呕吐中枢；但对刺激前庭引起的呕吐无效；对顽固性呃逆也有缓解作
4、用。（3）对体温调节中枢的影响：氯丙嗪作用于下丘脑体温调节中枢，使体温调节功能减退，体温随环境温度的变化而升降。在低温环境中不仅能使发热者体温降低，而且也能降低正常人的体温；若在高温条件下，则可使体温升高。（4）加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强镇静催眠药、镇痛药、麻醉药等的作用。 2.对自主神经系统的影响：氯丙嗪可阻断受体，扩张血管，降低血压，但反复用药可产生耐受性，且有较多的副作用，故不用于高血压的治疗。3.对内分泌系统的影响：本药可抑制催乳素抑制因子的释放，间接使催乳素分泌增加，可致乳房肿大、溢乳；抑制促性腺激素释放，使卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少，出现排卵延迟和停经等；抑制肾上腺皮质
5、激素分泌，可致肾上腺皮质功能减退；抑制生长激素分泌，可影响儿童生长发育，亦可用于治疗巨人症。【临床应用】1.治疗精神病：临床主要用于型精神分裂症的治疗，对型精神精神分裂症无效，甚至可加重病情。对其他精神病伴有的兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状也有显著疗效。2.止吐：对药物和疾病等原因所致的呕吐有显著的镇吐作用。但对晕动病所致的呕吐无效。此外，对顽固性呃逆也有效。3.人工冬眠：临床应用氯丙嗪配合物理降温可使体温降至正常以下，适用于低温麻醉，氯丙嗪与中枢抑制药（异丙嗪、哌替啶）组成“冬眠合剂”，可使病人体温、代谢、组织耗氧量均降低，并进入“人工冬眠”状态，有利于提高机体对缺氧、缺能的耐受力，降低
6、对伤害性刺激的反应性，为某些危重疾病的治疗争取时间，为严重创伤、感染性休克、高热惊厥及甲状腺危象等急症的主要辅助治疗措施。【不良反应及注意事项】 1副作用：一般有中枢抑制症状和受体、M受体阻断症状。故服药期间不宜从事驾车、操纵机器等机敏和危险作业；为预防发生直立性低血压，注射或大剂量给药后应卧床休息12小时。 2锥体外系反应：可出现帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能等锥体外系症状，其中以帕金森综合征多见，表现为肌张力增强、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等，可选用中枢抗胆碱药东莨菪碱或苯海索治疗。少数病人长期用药还可出现一种特殊而持久的运动障碍。3急性中毒：短时间内应用超大剂量氯丙嗪可致
7、急性中毒，表现为昏睡、低血压、休克、心动过缓、心电图异常等，应立即给药并进行对症治疗。4其他：偶见肝脏损害、粒细胞减少、贫血和再生障碍性贫血；可降低致惊阈诱发癫痫发作，有诱发心律失常和猝死的危险。过敏反应主要有皮疹和光敏皮炎，有过敏史的患者、心脏病人和老年人慎用，有癫痫病史者禁用。长期用药可见乳腺增大、泌乳、月经停止、儿童生长发育迟缓等内分泌系统紊乱症状，乳腺增生和乳腺癌患者禁用。局部注射刺激性强，不宜皮下注射，静脉给药应稀释后缓慢注射，以防发生直立性低血压和血栓性静脉炎。二、硫杂蒽类作用与吩噻嗪类相似，兼有类似三环类抗抑郁药的作用。适用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期抑郁症及焦虑症等
8、。代表药物氯普噻吨，与氯丙嗪相比，其抗幻觉、妄想作用和受体、M受体阻断作用均较弱，不良反应较轻。同类药物氟哌噻吨特点是作用强，起效快，不良反应多见。三、丁酰苯类本类药物作用和临床应用与吩噻嗪类相似，但化学结构与吩噻嗪类完全不同。为强效抗精神病药。代表药物氟哌啶醇，与氯丙嗪相比，其抗精神病作用迅速、强大而持久，对以兴奋、幻觉和妄想为主要表现的各种急慢性精神病症状有较好疗效。但该类药物的锥体外系不良反应发生率高，程度严重。同类药物氟哌利多的作用短暂，临床常与强效镇痛药如芬太尼合用，使病人处于痛觉消失、精神恍惚、反应淡漠的特殊状态，称“神经安定镇痛术”，可应用于小型外科手术和某些特殊检查等。四、其他
9、类五氟利多是长效抗精神病药，一次用药疗效可维持一周。临床应用、疗效和不良反应与氟哌啶醇相似，但镇静作用较弱，尤其适用于以幻觉、妄想和退缩症状为主的精神分裂症的维持与巩固治疗。舒必利镇静作用弱，镇吐作用强，并有一定的抗忧郁作用，对以木僵、退缩、幻觉和妄想症状为主的精神症状有较好疗效。常作为强效中枢性镇吐药应用，也可用于抑郁症的治疗。 氯氮平系新型抗精神病药。其临床应用和疗效与氯丙嗪相似，但起效快，几乎没有锥体外系的不良反应。 利培酮是新一代抗精神病药物。因其用药剂量小、起效快、不良反少见和病人依从性好等特点，明显优于其他抗精神病药物。不良反应 锥体外系反应较氯丙嗪多见，久服大量引起心肌损伤及心律
10、失常。第二节 抗抑郁症药和抗躁狂症药丙米嗪（米帕明）有较强抗抑郁作用，振奋精神、提高情绪和消除抑郁，作用机理是抑制脑内神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，提高突触间隙递质的浓度，促进突触传递功能，起到抗抑郁作用。治疗量有M胆碱受体阻断作用，可降低血压，抑制多种心血管反射。阿米替林与丙米嗪相似，起效快，镇静和抗胆碱作用较强，有抗焦虑作用。用于各种抑郁症和抑郁状态，对伴有焦虑、不安的患者疗效更好。也可用于小儿遗尿症。阻断M胆碱受体引起的副作用较多见。碳酸锂治疗量对躁狂症有显著疗效，能安定情绪，使思维过速和动作过多得到改善。主要治疗躁狂症，对精神分裂症的兴奋躁动也有效，与氯丙嗪合用产生协同。用药早期出现恶心、呕吐、腹泻、乏力、肌无力、手微细震颤、口渴、多尿等；导致甲状腺肿。锂中毒主要表现为中枢神经系统症状。55分钟35分钟 教 案 末 页教学小结第七章 抗精神失常药第一节 抗精神病药一、吩噻嗪类二、硫杂蒽类三、丁酰苯类四、其他类第二节 抗抑郁症药和抗躁狂症药思考题及作业题1.氯丙嗪用于人工冬眠的理论依据是什么？2.氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救，而能用去甲肾上腺素解救？教学后记适当讲授有关精神失常症状有利用学生理解。
