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1、药 理 学 Pharmacology 中枢神经系统药理学 *中枢神经系统药理学（一） 联系方式 Tel: 86185232 G实验楼309室 Email: spma 章节名称起始页学时方式 12 中枢神经经系统药统药 理学概论论970.5授课课 13 全身麻醉药药1071.0自学 14 局部麻醉药药1121.0自学 15 镇镇静催眠药药1170.5授课课 16 抗癫痫药癫痫药 和抗惊厥药药1221.0授课课 17 治疗疗中枢神经经系统统退行性疾病药药1302.0授课课 18 抗精神失常药药1412.0授课课 19 镇镇痛药药1552.0授课课 20 解热镇热镇 痛抗炎药药1671.5授课课 2
2、2* 抗心律失常药药1902.5授课课 *中枢神经系统药理学（一） 第十二二十章 中枢神经系统药理学 特点 1、以“病”或“症”为主线； 2、药动学、药理作用/作用机制、临床应用、不良反 应四大模块； 3、同病（症）异治，药物众多。 学习方法 1、掌握共性、关注个药； 2、灵活应用基础知识； 3、死记硬背与融会贯通。 第十二二十章 中枢神经系统药理学 神经内分泌系统调节人体生命活动过程，其中中 枢神经系统（CNS）起主导和协调作用。 CNS的结构和功能复杂。 作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的 不同环节，从而改变人体的生理功能。 第十二章 中枢神经系统药理学概论 (p.97) *中枢
3、神经系统药理学（一） 一、神经元（nerve cell） 1. 结构: 胞体、树突、轴索 2. 功能:（1）感受刺激，并将信息传入中枢 （2）中枢分析、综合 （3）传出，产生效应 （4）有些分泌激素(神经分泌)。 3.分类：传入、中间、传出神经元 第十二章 中枢神经系统药理学概论 (p.107) *中枢神经系统药理学（一） 二、神经胶质细胞(neuroglial) 1. 分类：星状胶质细胞、少突胶质细胞、小胶质细胞、室 管膜细胞。 2. 功能：支持、营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳 定。还参与修复与神经再生的调节。（因其与一些神经精神 疾病的发生发展密切相关，已经成为研发神经精神系统疾病
4、药物的重要靶标）。 第十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） 第十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） 三、神经环路 不同的神经元组成各种神经环路，进行信息传递作 用的部位是突触。 1、 辐散式 感觉传入途径多见。 2、 聚合式 运动传出途径多见。 3、 链锁状与环状联系 空间和时间上扩大兴奋。 有反馈功能、后放。 *中枢神经系统药理学（一） 四、突触与信息传递 突触：神经元间相互接触并传递信息的部位。 (一）经典突触（化学性突触）： 一个神经元的轴突末梢与其它神经元的胞体或突起接触并传递信息 的部位。 （二）突触的基本构造 1突触前组分 2突触后组分
5、3突触间隙 （三）突触传递的过程，包括神经递质的合成、贮存、释放、消除、 再摄取等 第十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） 四、突触与信息传递 第十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） （一）中枢神经递质 1神经递质(neurotransmitter) （1）定义：神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导 致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电 位的化学物质。神经递质传递信息快、作用强、选择性高。 （2）递质的鉴定标准 由突触前神经元合成；储存于突触小泡内；由前膜释放， 与后膜受体结合发挥作用；存在失活或消除的方式；有拟似 剂和阻断剂。 第
6、十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） 第 2神经调质（neuromodulator）：对递质的效应 起调制作用（增强或削弱）的一类化学物质。如NO 、AA等。作用开始慢而持久，但范围较广。 3神经激素(neurohormone)：神经肽类。释放后 进入血入血液循环，到达远隔的靶器官发挥作用。 第十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） （二）受体 1定义：细胞膜上或细胞内能与某些化学物质特异 结合并诱发生物效应的特殊生物分子。 2受体激动剂：能与受体特异性结合并产生特定生 物效应的化学物质。 3受体拮抗剂：能与受体特异性结合，占据受体， 使激动剂不能与受
7、体结合。 第十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） 5 4受体与配体结合的特性: (1)特异性（2）饱和性 (3)可逆性 5. 受体的作用机制 （1）通道型受体(化学门控通道或亲离子型受体) （2）G-蛋白耦联受体（促代谢型受体）。多数受体 属于这一家族。 第十二章 中枢神经系统药理学概论 *中枢神经系统药理学（一） 第二节 中枢神经递质及其受体 一、乙酰胆碱（acetylcholine,Ach） 分布脑内的胆碱能神经元分布类型（通路）： 1、局部分布的中间神经元。参与局部神经回路的组成。如在纹状体、嗅结 节、隔核、伏隔核等神经核团。 2、胆碱能投射神经元。组成胆碱能基底前
8、脑复合体和胆碱能桥脑-中脑-被 盖复合体。 受体绝大多数脑内胆碱受体是M-受体（M1-5， G-蛋白耦联受体），N-受 体（配体门控受体离子通道）仅占不到10%。 功能主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。（相关疾病） *中枢神经系统药理学（一） 二、氨基酸类递质及其受体： （1）-氨基丁酸（-aminobutyric acid,GABA）抑制性氨基酸 分布 在大脑、海马和小脑皮层含量较高，纹状体-黑质的纤 维释放 受体 GABAA 、GABAB 、GABAC受体 功能 产生镇静、抗焦虑、抗惊厥等作用，也参与疼痛的调 制，神经内分泌和垂体激素分泌和摄食行为的调节。（相关疾 病） 第二节 中枢神经
9、递质及其受体 *中枢神经系统药理学（一） （2）谷氨酸(glutamate,Glu)：兴奋性氨基酸 分布 极为广泛（大脑皮层和脊髓背角含量高）。初级感觉传入粗纤维 和大脑皮层内的兴奋性递质，参与突触的可塑性活动（脑内50%以上）。 受体 配体门控离子通道受体：NMDA受体（N-甲基-D-天冬氨酸）、 AMPA受体（-氨基羧甲基噁唑丙酸）、KA受体（海人藻酸）。亲代谢 型受体 功能 参与快速的兴奋性突触传导，在学习、记忆、神经元的可塑性、 神经系统发育及某些脑部疾病等发挥重要作用。 第二节 中枢神经递质及其受体 *中枢神经系统药理学（一） 第二节 中枢神经递质及其受体 三、去甲肾上腺素（nora
10、drenaline,NA）： 分布相对集中在脑桥及延髓，从蓝斑核向前 脑方向发出3束投射纤维 受体 1 受体、2 受体、受体。 功能 参与觉醒、情感、痛觉调制、学习和记 忆、心血管调节和药物依赖等。 *中枢神经系统药理学（一） 四、多巴胺(dopamine,DA) 分布 黑质纹状体通路 中脑边缘系统通路 中脑皮质系统通路 结节漏斗通路 受体 分为D1-D5 功能 运动控制、情感思维和神经内分泌等。 第二节 中枢神经递质及其受体 *中枢神经系统药理学（一） 第二节 中枢神经递质及其受体 五、5-羟色胺（5-Hydroxytryptamine,5-HT） ： 分布 脑桥、延脑中线旁的中缝核群 受体
11、 5-HT1-7受体 功能 参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛 觉、精神情感和下丘脑-垂体的神经内分泌等活 动的调节。 *中枢神经系统药理学（一） 第二节 中枢神经递质及其受体 六、组胺（histamine）： 分布 下丘脑结节乳头核和中脑的网状结构 ，发出上、下行纤维。 受体 H1、H2、H3受体 功能 不明。推测脑内组胺参与饮水、摄食 、体温调节、觉醒和激素分泌调节活动。 *中枢神经系统药理学（一） 5七、神经肽（neuropeptides） (1) 阿片肽：包括内啡肽、脑啡肽、强啡肽。 受体：、和三种 (2) 脑肠肽：P物质（痛觉初级传入末梢）、胆囊 收缩素，等等 第二节 中枢神经递质及其受体 *中枢神经系统药理学（一） 一、分类：中枢兴奋药和中枢抑制药 兴奋: 欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥 抑制: 镇静、抑郁、睡眠、昏迷 二、作用方式 （一）作用于神经系统受体的药物 （二）影响神经系统递质的药物：影响递质的生物合成、 贮存、释放和灭活过程。 第三节 中枢神经系统药理学特点 *中枢神经系统药理学（一）
