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1、中国药科大学博士学位论文 前言 党参为常用中药， 应用历史 悠久，昧甘性平， 具有补中益气，健脾益肺之功能 用于 治疗脾肺虚弱，气短心悸，食少便塘,虚喘咳嗽，内热消渴等症，并常作为人参的替代 品。中国药典 ( 2 0 0 0 版一部)收载有党参C o d o n o p s i s p i l o s u l a ( F r a n c h .) N a n n f ,素花党参 C p i l o s zul a N a n n f , v a t . m a d e s t a 卿a n n f .) L . T . S h e n 和川党 参C . ia n g s h e n O l i
2、v 。 三种。 自S O年代起，国内 外学者相继对党参属植物的化学成分作了研究，从中 分离鉴定了 搪类、多炔类化合物、苯丙素贰类、菇类、锚类、生物碱类、酚酸类及脂肪酸类、黄酮 类、 氨基酸等多种成分。 党参药材规格繁多，生产应用多依据 “ 味甜者佳” 的传统经验来 对党参进行品质评价，有研究报道以薄层扫描法测定党参中鉴类戴三菇类成分的方法，但 党参中 所含有的这两类成分在植物界中分布很广，并不能说明问 题;关于党参中的专有成 分党参贰 I 的含魔研究，目 前还主要集中于山西所产的党参。采用的是薄层层析 紫外分光 光度法和薄层扫描法测定其含量，缺乏系统全面的 质量研究报道，也未见有与党参活性相
3、关的药理研究报道，因此成为控制质量的手段还缺乏依据。也有学者提出以苍术内 醋班作 为控制党参质量成分，苍术内Wu l 仅分布于桔梗科党参属，菊科， 金粟兰科中，专属性较 好，具有一定活性，能 够部分反映党参的质量， 但其在党参中含量低，且在川党参中检测 不到，同常与党参配伍的药材白 术、苍术中成分有交叉，因此作为指标性成分也不够理 想，目 前中国药典 ( 2 0 0 0 版)尚 无对党参定性，定量的质量控制方法。 关于党参药理作用和临床研究的文献报道有很多，作为传统的补中健脾中药， 党参的 抗溃疡活性尤其受到药理研究学者的重视。 研究表明 党参对由酒精、 酸、碱所致胃 粘膜损 伤及多种实验性胃
4、 溃疡模型均有较好的保护作用， 其作用机制也进行了多方面研究， 但研 究工作目 前仍仅局限于水煎剂、 粗提物和有效部位， 代表党参抗溃疡活性的化学单体成分 尚未找到. 我们在前人的研究蒸础上，对党参和寻甸党参的化学成分进行了 研究，以期寻 找出能代表党参品 质的专属性成分。筛选出反映党参功效的化学成分，建立其科学可行质 像控制体系。 寻甸党参 C . x u n d i a n 分布于云南昆明、 宣威、 玉溪等地区。并有种植。 寻甸党参 具有强健滋补， 补脾益胃 之功效， 作为补益药在昆明等地厂 为应用，但作为民间用药至今 很少有相关的研究报道。 有必要对寻甸党参进行系统的化学、分析研究，为其
5、资源开发利 用提供科学依据。 中国药抖人学憾- I : 学位论文 党参质量标准与活性成分研究 摘要 党参为 传统常用中药，具有补中 益气， 健脾益肺之功效，应用历史悠久。 我们在己 有 的研究基础上，对党参醇提正丁 醇萃取物和寻甸党参的化学成分进行了研究，寻找出专属 性成分党参炔普，并以党参炔奋为指标成分， 建立了 党参药材的薄层色谱定性、高效液相 色谱定量方法，为中国药典2 0 0 5 年版起草了党参的质量标准:同时采用组织病理学、电 生 fN学方法，研究了 党参炔昔类化合物对胃 粘膜损伤的保护作用， 结果显示该类化合物为党 参的有效成分。我V还对党 参、素花党参、川党参及不同产地规格的党参
6、药材进行了 T L C 和 H P L C指纹图 谱研究，为党参的规范化种植，含党参复方质量标准的 建立提供了参考依 据:并且进一步研究了 党参中聚乙 炔醇类化合物M S “ 裂解规律， 应用H P L C - P D A - MS “ 联用 技术分析了聚乙 炔醉类化合物在党参属中的分布， 还运用T L C对党参属、沙参属与桔梗属 进行了化学分类学研究。 化学成分研究 1 从寻甸党参中 分离得到3 0 个化合物，鉴定出了其中2 6 个，分别是蒲公 英菇醇乙酸 醋( t a r a x e r y l a c e t a t e , C X 1 ) ， 木 栓 $ 1 ( f r ie d e
7、l in , C X 2 ) , 3 p - h y d r o x y g l u t in - 5 - e n e ( C X 3 ) , r u b ip r a s i rn H ( C X 4 ) , 3 p - h y d r o x y g l u t i n - 5 , 9 ( 1 1 ) 一 d i e n e ( C X 5 ) , 菠 MIR( s t i g m a s t a - 7 , 2 2 - d i e n - 3 - o n e , C X 6 ) , i t 公 英菇醇( t a r a x e t o l, C X 7 ) ,谷坐 Mt ( p - s
8、ito s t e r o l , C X 8 ) , 豆幽 烯醉( s t ig - a s t e r o l l C X 9 ) , ， 菠fA 醇 ( a - s p in a t s e r o l , C X 1 0 ) , 苍 术内 0 II I ( a tr a c t y l e n o lid e I II , C X 1 1 ) ， 木 择 草素 ( lu t e o li n , C X 1 2 ) , a 黄答素( w o g o n in , C X 1 3 ) ， 柯伊利叶素( c h r y s o e r i o l, C X 1 4 ) , 41素 ( t
9、r ic i n , C X 1 5 ) , 9 - ( t e t r a h y d r u p y r a n - 2 - y l) - n o n -t r a n s - 2 , 8 - d ie n e - 4 , fi - d iy n - l - o l( C X 1 6 ) , 党 参 炔 ( lo b e t y o l, C X 1 7 ) , A e_ S . i n - p - D - 葡 萄 糖 11C ( d - s t ig t n a s t e ry i- p - D - g l u c o s id e , C X 1 3 ) , t A fg ( t r
10、 y p t o p h a n , C X 1 9 ) , 黄f R 4 ( 9 - ( p - D - a r a b in o f u r a n o s y l) h y p o x a n t h in e , C X 2 0 ) , 7 - C ) - p - 。 一 葡 萄 糖 - 1 L 茶 素 ( 7 - 0 - p - D - g l u c o p y r a n o s y i - c a t e c h i n , C X 2 1 )， l o b e t y o i i n i n ( C X 2 2 )， c o d o n o p o l i n i n ( C
11、 X 2 3 )， c a m p a n u l a t y o l i n ( C X 2 4 ) , l o b e t y o l i n ( C X 2 5 ) , s y r i n g i n ( C X 2 6 ) , 其中C X ， C X 2 3 , C X 2 4 为新化合物，C X 3 - 4 , C X 1 3 - 1 6 , C X 1 9 - 2 2 为党参属首次发现的化合物。 2 . 从党参的醇提正丁醇萃取物中 分离得到 1 4 个化合物，鉴定出了 其中 i t 个，分别为 丁 香哲( s y r in g i n , C P 1 ) , 色氮 酸( t r y
12、 p to p b a n , C P 2 ) , 次 黄酞 r g 吟( 9 - ( p -D - a r a b i n o f u r a n o s y l) h y p o x a n t h in e , C P 3 ) ， 尿 喀吮( u r a c i l, C P 4 ) , b u t y l- P - D - fr u c t o f u r a n o s i d e ( C P 5 ) , (3 - D - 葡萄 糖己 醉 试( n - h e x y l- (3 - D - g l u c o p y r a n n o s id e , 。6 ) ， 党 参 炔
13、昔( lo b e ty o l in , C P 7 ) ， 京 尼 平 替( g e n i p o s i d e , 如 国药科人学 :r 1 ; 学位i : : t C P 8 ) , lo b e t y o l i n i n e p o x y l i g n a n ( C P 1 1 ) 0 ( C P 9 ) ， 大黄素 ( e m o d i n , C P 7 0 ) , 3 , 4 S , 9 , 9 - p e n t a y d r o x y - 5 - 4 , 7 其中C P 4 - S , C P S , C P 1 C i - 1 1 为党参属首次发现的
14、化合物。 二 质量标准研究 以 党参炔昔 ( lo b e ty o li n ) 为 对照品， 对素花党参，川 党参和不同 产地的 党参 进行定性 定 量分 折。 根据文 献检索 结果， 党 参 炔若仅分布于 桔梗科沙 参属A d e n o p h o r a 、 风铃草 属 C a m p a n u la . 半 边 莲 属L o b e l ia . 桔 梗属P l a ty - d o n , 蓝 花参 属M a h l e n b e r g i a 中 。 我 们 对中 药复方中常与党参配伍的中药获等， 甘草，黄蔑，白 术，苍术，麦冬，五味子进行T L C分 析，并未检视到党参
15、炔普。综合文献工作和实验结果， 党参炔营作为党参质量控制成分具 有很好得专属性。通过T L C 和H P L C分析，在三种党参 均可检视到 党参炔普， 表明 党参炔 奋特征性较好。同时， 我们对党参 H P L C定量分析的提取条件， 检测波长， 线性范围进行 考察获得优化条件， 进行精密度，稳定性， 重复性和加样回收率考察，证明实验方法稳定 可靠。 根据 H P L C分析结果， 不同种党参和不同产地党参中的含量有显著的差异，党参中 党 参炔昔明显高于川党参和素花党参:在不同产地的党参中，山 西产党参中党参炔昔的含最 要明显要高于甘肃等地所产党参，这与传统认为山 西为党参道地产区，质星佳的
16、看法相一 致。 对不同品种和不同产地的 党参进行T L C和H P L C指纹图谱研究，结合质最标准研究结 果来对党参药材进行更全面评价，从而为党参的规范化种植， 为生 产中党参药材或含党参 药材复方制定质量标准提供参考依据。 对 功批药材的H P L C 指纹m 谱进 行比 较后，发现山 西党参的 特征峰峰面积总体而言要比 其它种和其它产地的党参要大 ( 包括党参炔普和党参 炔，反映山西党参次生代谢产物较多， 这也支持传统认为 “ 山西党参质量佳”的看法。 三、理化分析 对党参中 分离 得到的聚乙 炔醉类化合物的 m s ” 图 谱进行研究， 归纳出其裂解规律。 应 用 H P L C - P D A - M 5 “ 联用技术在痕量水平对寻甸党参中的聚乙炔醇类化合物进行分析。 根据 对党参中聚乙炔醇类化合物 M S “ 裂解规律研究结果， 利用 5 (图谱的高选择性， 我们鉴定 出八个聚乙 炔醉类化合物， 其中两个为新成分，一个为党参属中首次发现的成分。根据同 样的方法，在素花党参中发现另一个新的聚乙 炔醇类化合物。 这些新成分还将通过近一步
