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1、药物制剂复习题第一章 绪论1. 生物药剂学分类系统将药物分为哪几类？生物药剂学分类系统（biopharmceutical classification system, BCS）由美国FDA在1995年引入，根据溶解性和膜透过性将药物分为四类：I类化合物溶解性好，膜透过性好 口服吸收好，食物不影响吸收：乙酰氨基酚、酮基布洛芬、维拉帕米、非甾体抗炎药 II类化合物溶解性不好，膜透过性好 食物中脂肪可增加药物吸收：环孢菌素、地高辛、灰黄霉素 III类化合物溶解性好、膜透过性不好 食物影响药物的吸收：卡托普利、利尿磺胺 IV类化合物溶解性不好、膜透过性也不好 口服不被吸收：口服新霉素仅对消化道起到杀菌
2、作用2. GMP/GLP/GCP的中英文全称及含义。GMP-Good Manufacturing Practice 药品生产质量管理规范。GLP-Good Laboratory Practice 药品非临床研究质量管理规范。GCP- Good Clinical Practice 药物临床试验管理规范。第二章 固体制剂1. 常用粉碎设备、特点及其适用性。（1）研钵：研磨作用。小剂量药物，实验室用（2）球磨机(ball mill)： 特点：密封操作，粉尘少，常用于毒、剧或贵重药物以及吸湿性或刺激性强的药物的粉碎。 缺点：粉碎效率较低，粉碎时间较长（3）冲击式（万能）粉碎机（impact mill)
3、：冲击力，有锤击式和冲击式。适用于脆性、韧性物料以及中碎、超细碎等物料的粉碎。（4）流能磨(fluid-energy mills)： 特点：320 m超微粉碎，有“微碎机”之称；高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，适用于抗生素、酶、低熔点和对热敏感的药物的粉碎；易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎 缺点: 粉碎费用高2. 混合的原则和注意事项。(1) 组分的比例：等量递加混合法倍散。(2) 组分的密度与粒度：将堆密度小(质轻)、粒径大者先放入混合容器中，再加入堆密度大(质重)、粒径小者。(3) 吸附性：粉末和器械有吸附时，将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸
4、附者后加入。(4) 含液体、结晶水或易吸湿组分：含液体时用其它组分吸收水分或加入吸收剂吸收水分；无水物代替含结晶水的药物；吸湿性强的药物，在低于其临界相对湿度下进行迅速混合，并密封防潮包装；若混合引起吸湿，分别包装。(5) 带电性：因磨擦而带电的粉末，可加入少量表面活性剂以提高表面导电性或在较高湿度下混合，也可加润滑剂作抗静电剂(6) 低共熔组分：将二种或两种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现润湿和液化现象，称作低共熔现象。可发生低共熔现象的药物有：水合氯醛、萨罗、樟脑、麝香草酚等。3. 倍散的概念及制备要点。倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。填充剂（稀释剂）应
5、惰性，如乳糖、糖粉、淀粉、糊精、碳酸钙、磷酸钙、白陶土等。剂量0.10.01克可配制成10倍散，0.010.001克配制成100倍散，0.001克以下应配制成1000倍散。4. 胶囊剂的特点、常用辅料，有哪些药物不适用。（1）胶囊剂特点：掩盖药物不良臭味和减小刺激性不需加粘合剂，在胃肠液中分散快，吸收好，生物利用度高提高药物的稳定性弥补其它固体剂型的不足。可制成缓控释制剂。可使胶囊具有各种颜色或印字，便识别。（2）不宜制成胶囊剂的情况药物的水溶液或乙醇溶液: 使胶囊壁溶解刺激性强的药物或易溶性药物（如氯化钠、溴化钠、碘化钠）: 在胃中溶解后局部浓度过高而刺激胃粘膜易风化药物: 使胶囊壁变软吸湿
6、性药物: 使胶囊壁干燥而变脆（3）空胶囊的组成（常用辅料）：成型材料：一般为明胶（甘油、水），也可用甲基纤维素、海藻酸钙(或钠盐)、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子材料。增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等（增加坚韧性与可塑性）增稠剂：琼脂（减少流动性、增加胶冻力）遮透剂：二氧化钛（避光）其 它：矫味剂、着色剂、防腐剂5. 滴丸剂的特点及常用辅料，基质和冷凝液如何选择 。特点发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输；增加药物的稳定性，因药物与基质熔合后，与空气接触面积减小，不易氧化和挥发，基质为非水物，不易引起水解；生产设备简单，操作容
7、易，重量差异较小，成本低，无粉尘，有利于劳动保护；根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗多种类型的滴丸剂。基质品种少，只适用于小剂量药物。（1）基质的选择：滴丸中除主药外的赋形剂称“基质”，基质在室温为固体状态，60-100C条件下能熔化成液体，遇冷能立即凝成固体。水溶性基质：聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆。非水溶性基质：硬酯酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇。（2）冷凝液的选择：水性冷凝液：水、乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸。油性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油等，适用于水溶性基质的滴丸。选择条件： 安全无害；
8、 与主药和基质不相混溶，不起化学反应； 适宜的相对密度和粘度； 有适宜的表面张力可形成滴丸。6. 片剂常用辅料有哪几类，所起作用，代表性的几种辅料的特点。比淀粉崩解作用强的崩解剂有哪些？崩解剂的加入方法有几种？ 辅料种类：填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂1.填充剂(fillcrs)/稀释剂（diluents）用以增加片剂的重量和体积，利于成型和分剂量的辅料。药物的剂量小于100mg，在压片时必须加入填充剂才能成型。 2. 润湿剂与粘合剂（1）润湿剂(moistening agents)：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无粘性或粘性不强，但可润湿片剂物料并
9、诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。（2）粘合剂(adhesives)：指能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末(干粘合剂)或粘稠液体。3. 崩解剂崩解剂(disintegrants)：指能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子，增加药物溶出的辅料。 崩解剂的加入方法内加法：崩解剂与其他辅料混合制粒压片外加法：崩解剂加入干颗粒中压片内外加法：崩解剂分为两部分，部分内加，部分外加 崩解速度比较：外加法 内外加法 内加法 溶出速度比较：内外加法 内加法 外加法 比淀粉作用强的崩解剂：羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、羧甲基纤维素
10、钙（CMC-Ca）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、交联聚维酮（PVPP）4. 润滑剂(lubricants)压片时为了能顺利加料和出片，并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与模孔间的摩擦力而加入的辅料称润滑剂。5. 其它辅料着色剂；芳香剂和甜味剂（主要用于口含片及咀嚼片)7. 以湿法制粒制备片剂的工艺过程。8. 不稳定药物采用湿法制粒压片时可采用哪些方法。 i）可将辅料与对湿、热稳定的药物用湿法制粒后，加入对湿、热不稳定的药物中混匀后再压片。 ii）对湿、热不稳定的小剂量药物压片时，可将其溶于适当的溶剂，再与干颗粒混合均匀再压片。 iii）制成辅料的空白颗粒，加入药物混匀后再压片。（空白颗粒法）9
11、. 片剂制备时常见问题、原因及解决办法。10. 写出药物从固体中的溶出速度方程（Noyes-Whitney)，并据此提出采用何种措施来提高药物的溶出度。 dC/dt：溶出速率 K：溶出速度常数 D: 药物扩散系数, : 扩散边界层厚度S：溶出质点暴露于介质的总表面积， Cs：固体药物的溶解度C：时间t时药物在总体溶液中的浓度当溶出药物吸收迅速, CsC时或漏槽条件C =0时, 上述方程简化为 dC/dt=KSCs 改善药物溶出速度可采取的措施：减小粒径增加药物的溶出面积：粉碎、崩解增大溶解速度常数：加强搅拌，减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数提高药物的溶解度：温度，晶型，制成固体分散物
12、等11. 普通片剂的质量检查项目有哪些，具体规定如何。素片、薄膜衣、肠溶衣的崩解度有何要求？ 片剂的质量评价 外观性状 片重差异 含量均匀度 硬度和脆碎度 崩解时限 溶出度或释放度 1. 外观检查：片剂外观完整光洁，色泽均匀。2.重量差异：取药片20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定各片的重量。每片重量与平均重量相比较，超出重量差异限度的药片不多于2片，并不得有1片超出限度1倍。包衣片应在包衣前检查片芯的重量差异。片剂重量差异限度3. 含量均匀度含量均匀度系指小剂量片剂中每片含量偏离标示量的程度。一般指主药含量小于10mg或主药含量小于片重5%的片剂。检查时，除另有规定外，取供
13、试片10片进行检查。4. 崩解时限5.溶出度 定义:是指在规定的介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度。一般要求45分钟溶出量不低于标示量的70%.凡检查溶出度的制剂不再进行崩解时限检查。 要求作溶出度检查的片剂：1）含有在消化液中难溶的药物片剂2）与其他成分容易发生相互作用的药物片剂3）剂量小，药效强，副作用大的药物片剂4）储存久溶解度下降的药物5）速效和长效制剂12. 片剂包衣的目的、种类、常用衣材及包衣液的组成。1. 包衣目的： 掩盖药物的不良臭味防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓慢释放在胃液中因酸性或胃酶破坏的药物、对胃有刺激及可引起呕吐的药物可包肠溶性薄膜衣可将有配伍变化的药物成分分别置于片芯和衣层，以免发生变化改善片剂的外观和便于识别等2. 包衣种类 糖衣包衣种类分为 胃溶性 薄膜衣 肠溶性 不溶性(用于缓控释目的)3 包衣液组成：i）衣材ii）增塑剂：增加包衣材料塑性, 降低聚合物分子间作用力，提高衣层柔韧性，增加其抗撞击强度。水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、PEG等。脂溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、蓖麻油、邻苯二甲酸酯、乙酰化甘油酸酯、硅油、司盘等。iii）溶剂 a) 乙醇、丙酮、异丙醇等 b) 水：衣材与水形成水分散体(安全性好).iv) 速度调节剂（致
