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1、考试必过教学辅导 药物化学 第 1 页考点：1.结构：吩噻嗪环上 10位氮原子用碳取代2.与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。顺式（cis，Z 型）异构体的活性大于反式（trans，E 型）。顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。3.性质：光照和碱性条件下，发生双键的分解，生成 2-氯噻吨和 2-氯噻吨酮。4.显著的止吐和镇静作用考点：1.结构，氯普噻吨 10位侧链换成 羟乙基哌嗪2.是顺式和反式的混合体。对多巴胺 D1、D 2受体均有阻断作用。3.抗精神病、抗抑郁和抗躁狂作用。4.药物相互作用：增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。与甲氧氯普胺（胃动力）和哌普嗪（抗
2、精神病）合用，增加锥体外系症状的发生。考点：1.结构：丁酰苯基，哌啶2.机制：通过阻断脑内多巴胺受体而发挥作用。治疗各种精神分裂症及躁狂症，对止吐也有效。2.副作用： 锥体外系副作用高，且有致畸作用。3.代谢：活性产物是 酮的还原，以及哌啶脱烷基，继而进行氧化生成的对氟苯丁酮酸。半衰期长4.长效药氟哌啶醇癸酸酯，是本品和 癸酸的酯化物考试必过教学辅导 药物化学 第 2 页1.结构：苯酰胺类，有手性碳，S-（-）-异构体具抗精神病活性，临床用外消旋体。（已有左旋体上市）2.性质：氢氧化钠中加热，水解释放出 氨气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。3.用途：治疗精神分裂症及焦虑性神经官能症、抗抑郁、止吐
3、，优点是很少有锥体外系副作用。4.其作用机制：对多巴胺 D 2受体有选择性阻断作用五、二苯并二氮（艹卓）类和二苯并氧氮（艹卓）类本考点的学习方法：1.共 9个药物，数量较大，首先记住共同结构特征都是三个环的拼合，以氯氮平为例：是二苯并二氮（艹卓）类，如果其 5位 N 被 O取代，称二苯并氧氮（艹卓）类 ，对各个药物掌握其分类2.均为抗精神病药物，故不一一深入介绍各药的临床作用3.关于药物代谢，因为内容太多，只掌握代谢后产生活性物质的或有特殊性的代谢反应，其它的代谢不会是考点考试必过教学辅导 药物化学 第 3 页考点：1.结构：二苯并二氮（艹卓）类，11 位 甲基哌嗪2.代谢：去甲基氯氮平和氯氮
4、平-N -氧化物3.作用机制：多巴胺 D 1D 4受体抑制剂，是非典型精神病药物（较少产生锥体外系副作用）4.作用：可降低患者自杀的危险。考点：1.氯氮平结构中 5位 N被 O 取代，成二苯并氮氧杂（艹卓）2.与氯氮平相似的化学结构，但可导致锥体外系反应。3.阿莫沙平是洛沙平的脱甲基代谢物，抗抑郁药。其代谢产物 7-羟基阿莫沙平和 8-羟基阿莫沙平均有抗抑郁活性。4.药物相互作用：加速苯妥英的代谢，增加巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。考试必过教学辅导 药物化学 第 4 页考点：1.氯氮平结构中 5位 N被 S 取代。2.拮抗多巴胺 D 2和 5-HT2受体而治疗精神分裂症。3.生物利用度为 100%考点：1.看作是氯氮平的生物电子等排体（噻吩替代苯环）。2.对中枢神经系统的多种受体都具有作用，包括：5-HT 2A、5-HT 3、5-HT 6、多巴胺受体 D1-D5、毒蕈碱受体 M1-M5等，因此对精神病有广泛的疗效。3.与盐酸氟西汀的复方是美国 FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的惟一药物。考试必过教学辅导 药物化学 第 5 页考试必过教学辅导 药物化学 第 6 页
