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1、第一章（一）1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”。2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学（二）1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系，为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥（
2、三）药物剂型的分类1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型（四）1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物质。2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求（五）药典：是一个国家记载
3、药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。第二章（一）1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类（二）1.溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法（选择）：（1）药物的分子结构； （2）溶剂化作用与水合作用；（3）晶型；（4）溶剂化物；（5）粒子大小；（6）温度；（7）pH与同离子效应；（8）混合溶剂；（9）添加物3. 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法（1） 固
4、体的粒径和表面积（2）温度（3）溶出介质的性质（4）溶出介质的体积（5） 扩散系数6、 扩散层的厚度（三）1. 渗透压：如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压2.等张溶液：是指溶液的张力与红细胞张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。3. 黏度：指流体对流动的抵抗能力。 流体分牛顿流体和非牛顿流体两类。第三章（一）1.表面活性剂：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。（二）表面活性剂的分类一、离子表面活性剂A、阴离子表面活性
5、剂1.高级脂肪酸盐：碱金属皂（月桂酸）、碱土金属皂（以Ca2+、Mg2+、Zn2+、Al3+等为主，脂肪酸为C12C18的饱和或不饱和脂肪酸，常用作W/O型乳化剂）、有机胺皂（三乙醇胺，常用作O/W型乳膏剂的乳化剂）2.硫酸化物：代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油3.磺酸化物：阿洛索-OTB、阳离子表面活性剂：又称季胺化合物。常用的品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵、度米芬作用特点：水溶性好，在酸碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用，与大分子的阴离子药物合用产生结合而失活，甚至产生沉淀。C、两性离子表面活性剂1.软磷脂：如脑磷脂、糖脂、中心脂2.氨基酸型和甜菜碱型：由胺盐构成者即为氨
6、基酸型，由季铵盐构成即为甜菜碱型。二、非离子表面活性剂A脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯B多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山犁坦、聚山梨酯、C聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚D聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（三）1.临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度2.亲水亲油平衡值：指表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。3.表面活性剂的毒性：（1）阳离子表面活性剂阴离子表面活性剂非离子表面活性剂（2）溶血作用即毒性：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温类；（3）吐温20吐温60吐温40吐温80第四章（一）1.分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成
7、的体系。类型粒径特点粗分散体系（悬浮液、乳浊液等）10-7m一般显微镜下可见，不能透过滤纸和半透膜，不扩散胶体分散体系：1.疏液胶体（溶胶）2.亲液胶体10-910-7m超显微镜可见，能透过滤纸，不能通过半透膜，扩散慢分子分散体系（溶液）10-9m超显微镜下不可见，能透过半透膜和滤纸，扩散快（二）1.微粒分散体系的物理稳定性主要表现为：微粒粒径的变化、微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等。第五章（一）1.药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、微生物稳定性。2.化学稳定性：指药物的化学变化，如水解、氧化、光解等3.物理稳定性：指物理变化，如固体药物的溶出、晶体的变化；溶液的澄清度、色泽的变
8、化；混悬液的沉降、粒度的变化；乳剂的分层、破裂的变化等等。4.微生物稳定性：指微生物学变化，如药物的腐败、霉变等。5.半衰期：通常将反应物降解一半所需的时间称为半衰期6.有效期：对于药物的降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。（三）1.制剂中药物的化学降解途径：水解：酯类药物水解、酰胺类药物的水解、其他药物的水解氧化：酚类药物、烯醇类药物、其他类药物光降解：其他反应：异构化、聚合、脱羧、脱水、与其他药物或辅料的作用2.处方因素中对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的
9、影响3.外界因素对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：温度的影响、光线的影响、空气（氧）的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响4.增加制剂中药物稳定性的其他方法：改变药物的结构；制成固体制剂；采用粉末直接压片或包衣工艺；制成微囊、微球或包合物（四）1. 药物制剂的物理稳定性：（1）溶液剂和糖浆剂（2）混悬剂（3）乳液：主要变现为分层、破裂、转型和酸败（4）片剂（5）栓剂（6）其他剂型（五） 药物稳定性的试验方法1、 影响因素试验：高温试验、高湿度试验、强光照射试验2、 加速试验3、 长期试验第六章 （一）1.密度的定义真密度：指粉体质量W与颗粒体积Vt之比颗粒密度：指粉体
10、质量W与颗粒体积Vg之比堆密度：指粉体质量W与该粉体体积V之比2.影响流动性的主要因素及其相应措施：（1）粒子大小：在制造中造粒是增大粒径，改善流动性的有效方法。（2）粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面，能减少摩擦力。（3）密度：在重力流动时，粒子的密度大有利于流动。（4）含湿量：由于粉体的吸湿作用，粒子表面吸附的水分增加粒子间黏着力，因此适当干燥有利于减弱粒子间作用力。（5）助流剂的影响：在粉体中加入0.5%2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改善粉体的流动性。3.接触角：液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角第七章（一）应力：对固体施加外力，则固体内部存在一种与外力相对抗的内力而使
11、固体保持原状，此时在单位面积上存在的内力称为应力。（二）1.非牛顿流体根据流体特征可分为：塑性流体、假塑性流体、胀性流体、假黏性流体2.触变性：是指在一定温度下，非牛顿流体在恒定剪切力（振动、搅拌、摇动）的作用下，黏性减小，流动性增大，当外界剪切力停止或减少时，体系粘度随时间延长而恢复原状的一种性质。第八章（一）1.药物制剂设计的五个基本原则：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性2.制剂的给药途径：（1）口服给药 优点：自然、方便、安全、患者的顺应性好（2）注射给药 优点：起效快、生物利用度高（3）其他给药途径：经皮给药目的：使药物透过表皮层进入皮下毛细血管，通过体循环作用于全身。（二）处方
12、前研究：首先需要对候选化合物的化学、物理以及生物学性质等进行一系列的研究。第九章（一）液体制剂的分类1.按分散系统分类：（1）均相液体制剂（药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体统）；（2）非均相液体制剂（药物以微粒状态分散在分散介质中形成的液体制剂，系多相分散体系，热力学不稳定）（二）1.极性溶剂:水，甘油，二甲亚砜；半极性溶剂：乙醇，丙二醇，聚乙二醇；非极性溶剂：脂肪油，液状石蜡，乙酸乙酯；2. 液体制剂常用附加剂：（1）增溶剂（聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类）；（2）助溶剂（如碘的助溶剂为碘化钾，茶碱的助溶剂为二乙胺，咖啡因为苯甲酸钠）；（3）潜溶剂（乙醇，丙二醇，
13、甘油，聚乙二醇）；（4）防腐剂： 1.酸碱及其盐类：苯酚，用量一般为0.03%0.1%；山梨酸及其盐，对细菌 最低抑菌浓度为0.02%0.04%，对真菌最低抑菌浓度为0.8%1.2%； 2.中性化合物类； 3.汞化合物类； 4.季胺化合物类：苯扎溴铵，适用浓度为0.02%0.2%；（5）矫味剂（甜味剂和芳香剂，胶浆剂，泡腾剂）；（6） 着色剂（1.天然色素：植物性色素和矿物性色素；2.合成色素）（7） 其他附加剂（抗氧化剂，pH调节剂）。（三）1.低分子溶液剂：系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服过外用的液体制剂。有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、酊剂和涂剂等。2.
14、溶液剂的制备方法为溶解法和稀释法。（四）溶胶剂的性质：1.光学性质 由于Tymdall 效应，当强光线通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥形光束，这是由于胶粒粒度小于自然光波长而产生的光散射。2. 电学性质 溶胶剂由于双电层结构而带电，或带正电，或带负电。在电场的作用下胶粒或分散介质发生移动，产生电位差，这种现象称为界面动电现象。溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的。 3.动力学性质 溶胶剂中的胶粒在分散介质中有不规则的运动，这种运动称为布朗运动。这种运动是由于胶粒受溶剂水分子不规则地撞击产生的。胶粒的扩散速度、沉降速度及分散介质的黏度等都与溶胶的动力学性质有关。 4. 稳定性 溶胶剂属热力学不稳定
15、和动力学不稳定体系，主要表现为有聚结不蝉卒性和叵茄不稳定性。但由于胶粒表面电荷产生静电斥力，以及胶粒荷电吓形成呷卒化佥丁如防止胶粒发生聚结，增加了溶胶剂的热力学稳定性。由于重力作用胶粒产生沉吐 但由于胶粒的布朗运动又使其沉降速度变得极慢，增加了动力学稳定性（五）1.混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。2. 混悬剂的稳定剂：1. 助悬剂（低分子助悬剂：甘油、糖浆剂；高分子助悬剂：天然的如琼脂、淀粉浆，合成或半合成的如聚维酮、葡聚糖等）2. 润湿剂（如聚山梨酯类）3.絮凝剂与反絮凝剂（六）1.乳剂的基本组成：由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。形成水包油（O/W）或油包水（W/O）型。2.乳化剂的种类：（1）表面活性剂（2）天然乳化剂，可制成O/W型乳剂（3）固体微粒乳化剂 形成乳剂的类型由接
