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1、第一节 组 胺,组胺（histamine ）是广泛存在与人体组织的自体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧催化下脱羧而成。 正常生理状态下，主要以无活性的结合型贮存在肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞中，以皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中含量最高。 当机体受到变态反应或受理化等因素刺激时，引起肥大细胞脱落颗粒，使结合型组胺变为有活性的的游离型组胺释放，作用于组胺受体而产生效应。,组 胺,组胺受体的分类、分布及其效应,神经递质 神经组织 突触前/后膜 激素 内分泌腺体 靶器官 自体活性物质 本身的靶组织 临近部位,内源性活性物质,组胺受体的分布及其效应表,第二节 抗组胺药,抗组胺药：是一类能竞争性阻断胺与
2、其受体结合，产生抗组胺作用的药物。 分类：H1受体阻断药、H2受体阻断药,H1受体阻断药,选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张及平滑肌痉挛等作用。 常用药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）等。 应用：用于皮肤、粘膜的变态反应性疾病，如荨麻疹、接触性皮炎等,药理作用,外周作用： H1受体阻断药能竞争性阻断H1受体，对组胺引起的支气管、胃肠道和子宫平滑肌的痉挛性收缩具有拮抗作用。 中枢作用：镇静催眠。 抗胆碱作用：抗晕止吐。 其他：抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分泌。,H1受体阻断药,临床应用,1、变态反应性疾病： 对组胺释放引起的荨麻疹、花粉症、和过敏性鼻炎疗效好；对于过敏
3、性休克无效。 2、晕动症和呕吐： 苯海拉明、异丙嗪有止呕吐作用，预防晕动药。常选用茶苯海明（乘晕宁），乘车前15-30分钟用药。 3、镇静催眠： 防治皮肤黏膜变态反应性疾病引起的焦虑性失眠。 4、人工冬眠 异丙嗪作为冬眠合剂的组份应用。,H1受体阻断药,H2受体阻断药,抑制胃酸分泌，临床主要运用于治疗胃和十二指肠溃疡。,常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。,第十七章 呼吸系统疾病用药,概 述,呼吸系统疾病常见症状：咳、痰、喘，三者往往同时并存且互为因果。,治疗 对因：控制感染（细菌、真菌、病毒）、肿瘤 对症：镇咳药、祛痰药、平喘药,第一节 平喘药,哮喘发病机制 多种诱因（过敏、炎症、迷走
4、神经活性增高等）肥大细胞释放过敏介质（组胺、白三烯、缓激肽、PG等）与相应受体结合支气管平滑肌收缩痉挛、支气管粘膜炎症反应（充血水肿、渗出物增多）呼吸困难、肺部哮鸣音,哮喘的治疗目标,有效控制急性发作症状并维持最轻的症状，甚至无任何症状； 防止哮喘的加重； 尽可能使肺功能维持在接近正常水平； 保持正常活动（包括运动）的能力； 避免哮喘药物的不良反应。,扩张支气管平滑肌，解除痉挛 抑制气道炎症及炎症介质（治疗根本）,第一节 平喘药,平喘机制,一、支气管扩张药,1、非选择性受体激动剂 异丙肾上腺素：吸入 急性发作 肾上腺素：皮下注射 麻黄碱：口服 缺点：易发生心脏毒性，现已少用。,（一） 肾上腺受
5、体激动剂,2、选择性2-R激动剂,作用特点,选择性高，较少发生心血管系统反应，稳定性好、作用维持时间长、可多途径给药，为对症首选药之一。,选择性2-R激动剂,临床应用,支气管哮喘和喘息性支气管炎，肺气肿、慢性阻塞性肺病、支气管痉挛。,不良反应,骨骼肌震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的2-R，气雾吸入可降低发生率。 心脏反应：心率加快，原有心率失常病人更易发生。 代谢异常：增加肌糖原分解；血乳酸、丙酮酸升高； 低血钾。,拟肾上腺素药抗喘作用比较,（二）茶碱类：氨茶碱 1.平喘机制 （-）磷酸二酯酶细胞内cAMP 抑制肥大细胞释放过敏性物质 （-）腺苷受体 促进内源性儿茶酚胺释放 （-）平滑肌内质网释放
6、Ca2+细胞内Ca2+ 解除呼吸道平滑肌痉挛,2.临床用途 支气管哮喘 心源性哮喘 本药能增强心肌收缩力，增加心输出量 喘息型支气管炎、肺气肿和其他阻塞性肺部疾患所引起的支气管炎等 胆绞痛：松弛胆管平滑肌,3.不良反应与注意事项 局部刺激性 本药碱性较强，口服刺激胃黏膜，引起呕吐恶心胃痛；肌肉注射-局部红肿疼痛。 静注过量或过速，可致心悸、心律失常、血压骤降甚至猝死（安全浓度：615g/ml ） 中枢兴奋,静注原则：稀释缓注,（三）M受体阻断药：异丙阿托品 对支气管平滑肌有高度选择性 适用于夜间哮喘及多痰者（爱喘乐：溴化异丙托品）以及喘息型慢性支气管炎 常用雾化吸入 闭角性青光眼、前列腺肥大、
7、幽门梗阻禁用,（四）糖皮质激素类药：丙酸倍氯米松（BDP） 气雾吸入，发挥局部抗炎作用 全身性副作用少，可长期使用 起效慢不宜用于哮喘急性发作 长期吸入易发生咽部念珠菌感染，每次喷吸后应漱口 全身给药副作用多，故只用于严重哮喘及哮喘持续状态。,（五）过敏介质阻滞药：色甘酸钠（咽泰）、酮替芬 稳定肥大细胞膜抑制组胺、慢反应物质等炎性介质的释放 对正在发作的哮喘无效 主要用于预防外源性哮喘,第二节 镇咳药,可待因（甲基吗啡） 直接（）延髓咳嗽中枢 用于其他镇咳药无效的剧烈干咳 有痰者禁用 不良反应：耐受性和依赖性、过量中毒可抑制呼吸,一、 中枢性镇咳药,喷托维林（咳必清） 兼有中枢和外周作用 适用
8、于干咳和小儿百日咳,苯佐那酯（退嗽）、苯丙哌林（咳快好） 作用于呼吸道粘膜降低膜感受器的敏感性或减轻对粘膜的刺激止咳,二、外周性镇咳药,第三节 祛痰药,一、痰液稀释药 氯化铵 口服后可刺激胃粘膜，兴奋迷走神经，反射性引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀而易于咳出。 常与其他药物配伍制成复方制剂应用。,盐酸氨溴索片（沐舒坦） 能刺激支气管黏液分泌，使痰液稀释，黏稠性降低；增加肺表面活动性物质的生成和分泌，降低黏液与纤毛的黏附力；能激活黏液纤毛功能,二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸（痰易净）、溴己新（必嗽平） 使痰液中粘蛋白断裂，痰的粘滞性降低而易于咳出。 适用于大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急情况。,第
9、十八章 消化系统疾病用药,第一节 抗消化性溃疡药,概述 消化性溃疡主要是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡。 病因和发病机制： 可概括为两种力量之间的抗衡，一是损伤粘膜的侵袭力，二是粘膜自身的防卫力，侵袭力过强、防卫力过低或侵袭力超过防卫力时，就会产生溃疡。,致溃疡因素（侵袭因子）,修复及保护因子（防御因子）,胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌,胃粘液 碳酸氢盐 前列腺素 组织修复机能,消化道溃疡的发病机制（平衡学说）,药物治疗原则：用药物减弱攻击因子或增强防御因子,一、抗胃酸药 凡能中和胃酸，直接或间接抑制胃酸分泌的药物，称为抗胃酸药。 胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌，并受质子泵、神经、内分泌组
10、织的直接或间接的调控。 分类： 中和胃酸药 H2受体阻断药 M1受体阻断药 胃泌素受体阻断药 壁细胞H+泵抑制药,（一）中和胃酸药,机制：通过中和胃酸胃内酸度 （-）胃蛋白酶活性对胃及十二脂肠粘膜的刺激 疼痛缓解。 用途：用于胃及十二脂肠溃疡 要求：作用强、快、持久，不产气、不吸收， 不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有收敛和保护作用。 主张联合用药。,胃舒平(复方氢氧化铝),口服：每次24片， 每日3次。5岁以下每次1片，饭前半小时或胃痛发作时咬碎服,【作用与用途】 本品有中和胃酸，减少胃液分泌和解痉止疼作用。 用于胃酸过多、胃溃疡及胃痛等。,（二）H2受体阻断剂,西咪替丁 cimetidine
11、 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 机制：抑制组胺引起的胃酸分泌，减少胃液分泌量、降低胃液蛋白酶浓度。 用途：主要用于十二指肠溃疡及胃溃疡的治疗，对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡,（三）M1受体阻断药 哌仑西平 pirenzepine 机制：为新型抗胆碱药，选择性(-)胃壁细胞M1受体胃酸分泌 用途：治疗消化性溃疡、预防溃疡病出血,（四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 proglumide 机制：结构与胃泌素相似，竞争性阻断胃泌素受体胃泌素分泌胃酸、胃蛋白酶分泌 用途：胃及十二指肠溃疡等,（五）胃壁细胞H+泵抑制药,奥美拉唑 (omeprazole,洛赛克） 药理作用：
12、1、抑制胃酸分泌 与H+-K+-ATP酶的-SH结合酶（-）H+分泌 2、促进溃疡愈合 3、抑制幽门螺杆菌 用途： 胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等胃酸相关性疾病。,二、胃肠粘膜保护药,（一）硫糖铝 作用机制： a.形成凝胶与溃疡面牢固结合形成保护膜 b.胃蛋白酶（-） c.胃粘液及HCO3-盐分泌 d.促进粘膜上皮细胞的更新,凡能增强胃、十二指肠粘膜防御功能的药物，称为胃肠粘膜保护药。,（二）前列腺素类 米索前列醇(misoprostol) 作用： 1.细胞保护作用：促进胃粘膜分泌胃 粘液和 HCO3- 2.抑制胃酸分泌：影响腺苷酸环化酶的活性而降低细胞内cAMP含量有关。,（三）铋制剂 枸
13、橼酸铋钾 作用： 1.形成胶体铋沉着于粘膜上 2.促进胃粘膜分泌胃粘液 3.抗幽门螺杆菌,丽珠得乐,通用名：枸橼酸铋钾胶囊,用法：口服。成人一次1粒，一日4次，前3次于三餐前半小时，第4次于晚餐后2小时服用；或一日2次，早晚各服2粒。,三、抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌是一种存在于胃粘膜上皮细胞表面粘液中的G-杆菌，主要经口传染。被认为是消化性溃疡的首要病因，也是大多数病人长期迁延不愈或反复发作的主要原因。,分类： 1.抗生素类： 阿莫西林、克拉霉素 2.人工合成抗菌药： 甲硝唑、替硝唑 3.铋制剂： 次枸橼酸铋 4.质子泵抑制药： 奥美拉唑,溃疡病治疗新三联：,H+ -k+_ATP 酶抑制药 +
14、 两种抗菌药 （ 阿莫西林+甲硝唑）,第二节 助消化药,概念：助消化药多为消化液成分，促进食物消化，用于消化不良的替代疗法。 常用药物： 稀盐酸(acid hydrochloric dilute) 胃蛋白酶(pepsin) 胰酶(pancreatin) 乳酶生(lactasin，表飞鸣),第三节 胃肠动力药,甲氧氯普胺（胃复安） 作用 (-) DA a 协调胃肠运动 b 镇吐 （-）促进胃肠运动及CTZ的D2 c 催乳 （-）下丘脑DA （-）泌乳素抑制因子释放,用途 各种呕吐 消化不良 返流性食管炎 胆汁返流性胃炎 钡餐胃肠造影前用药 不良反应 大剂量 锥体外系反应; ivBp； 致畸,多潘
15、立酮(domperdone,吗丁啉) 作用： 1、选择性阻断外周多巴胺受体 2、增加食管下段括约肌张力，防止胃-食管反流 3、增强胃蠕动，扩张幽门，促进胃排空并防止十二指肠-胃反流 用途： 用于功能性、代谢性、药物及放疗引起的恶心、呕吐；反流性食管炎、功能性消化不良等。,第四节 泻药与止泻药,便秘的分类： 习惯性便秘 功能性便秘 泻药的分类： 容积性泻药 接触性泻药 润滑性泻药,一、容积性泻药,硫酸镁(magnesium sulfate泻盐) 1.局部作用(口服) 1）导泻： 口服Mg2+、SO2-不吸收肠内渗透压阻止肠内水 分吸收肠内容积刺激肠壁肠蠕动加快 用于急性便秘、驱虫、排除毒物 2)利胆： 高渗液直接导入刺激十二脂肠粘膜分泌胆囊 收缩素胆囊收缩，胆总管松弛胆汁分泌 用于慢性胆囊炎、胆石症及阻塞性黄疸等治疗。,
