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1、抗变态反应药物,组胺,组胺是机体存在的一种自身活性物质，主要与多糖硫酸盐、肝素、软骨素硫酸盐以及酸性蛋白形成复合物存在与肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，尤其是肺、皮肤黏膜、支气管粘膜、胃黏膜和胃壁细胞含量较高。当组织受到免疫反应或物理、化学等刺激后，可引起肥大细胞脱颗粒释放组胺，释放的组胺与组胺受体结合，产生病理生理学反应。现已知组胺有3种受体类型：H1受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑;H2受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；H3受体，分布于突触前和脑。其病理生理及药理作用有以下几个方面。,1、心血管 激动H1和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；激动H
2、1受体还引起毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，水分渗出，引起局部水肿，血液浓缩甚至休克。组胺使心肌收缩力加强，心率加快是由于降压引起的神精反射及组胺对心脏的直接作用所致，后者主要是通过H2受体介导。,2. 平滑肌 激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。此外，还兴奋胃肠平滑肌，导致痉挛性腹痛等，对于子宫平滑肌的作用有种属差别，豚鼠子宫收缩，大鼠子宫舒张，人体子宫不敏感。 3.腺体 激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。,4. 神精系统 组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉；激动中枢神经H1受体引起中枢兴奋，
3、易化学习记忆过程。小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后阴毛细血管通透性增加而在红斑的位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。对于局部神精受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应，可作为麻风病的辅助诊断。,变态反应也称过敏反应，是机体受抗原性物质（如细菌、病毒、寄生虫、花粉等）刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反。 用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药物，又称抗过敏药物。包括： 1.抗组胺药 主要是组胺H1受体阻断剂，其他尚有组胺酸脱羧酶抑制剂。,2.过敏反应介质阻滞剂 能稳定肥大细胞膜，阻止组胺及其他过敏反应介质（如慢反
4、应物质、缓激肽等）的释放，产生抗过敏效应，如色甘酸钠、黄芩苷等。 3.其他抗变态反应药 包括钙盐，如氯化钙、葡萄糖酸钙；脱敏制剂，如粉尘螨注射液、泼尼松等。 本章主要介绍H1受体阻断剂、过敏反应介质阻滞剂。,第一节 H1受体阻断剂,一、概述 H1受体阻断剂能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起过敏反应。第一代H1受体阻断剂如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等，多有明显的中枢镇静作用，成为抗过敏治疗时的副作用。第二代H1受体阻断剂如西替利嗪、氯雷他定、阿斯咪唑等，由于不能通过血脑屏障，而没有中枢镇静作用。,药理作用 H1受体阻断作用 对组胺引起的胃肠道、支气管和
5、子宫平滑肌的痉挛性收缩均有阻断作用。对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加、局限性水肿有一定的阻断作用。对H2受体兴奋所致胃酸分泌有影响。 中枢作用 多数第一代H1受体阻断剂，因阻断中枢的H1受体，阻断组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用。其作用强度因患者对药物的敏感性和药物品种而异，以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯本那敏较弱。第二代H1受体阻断剂的中枢作用较弱或几乎无中枢镇静作用。 抗胆碱作用 中枢抗胆碱作用表现为镇静、镇吐作用与抑制延髓化学催吐感受区有关。抗晕动病作用可能与其减少前庭兴奋和抑制迷路冲动有关。外周抗胆碱作用可引起阿托品样作用。第二代H1受体阻断剂的抗胆碱作用很弱或没有。
6、 其他作用 本类药物尚有微弱的a-肾上腺素受体阻断作用和局麻作用。,临床应用 用于（1）变态反应性疾病：对由组胺引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应效果好。对昆虫咬伤一起的皮肤瘙痒和水肿有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对过敏性休克无效。（2）晕动病和呕吐：对晕动病、妊娠呕吐及放射病所致呕吐有效。防晕动病应在乘车、船前1530分钟服用。（3）镇静、催眠：异丙嗪、苯海拉明有明显中枢有抑制作用，可用于治疗失眠。,不良反应：常见头晕、嗜睡、乏力，还可以引起视物模糊、便秘、尿潴留等，其他还有胃肠反应、恶心、呕吐、腹泻等。局部外敷可致接触性皮炎。偶见兴奋失眠、烦躁不安。,临床常用药物,
7、氯苯那敏 1.药理作用：（1）抗阻胺作用：通过阻断H1受体发挥抗过敏作用。（2）抗M胆碱受体作用。（3）中枢抑制作用。其特点是抗组胺作用较强，用量较小，不良反应少。 2.临床应用：适用于各种过敏性疾病、虫咬、药物及食物过敏等。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。 3.用法用量：口服：成人一次4mg，一日3次：肌内注射，一次520mg。 4.不良反应：可见胸闷、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向，但很少见。,异丙嗪,药理作用：本药为组胺H1受体阻断剂。有明显的中枢镇静作用，对皮层下中枢亦有广泛的抑制，可产生镇吐体温下降等作用。还有一定的抗胆碱、抗5羟色胺及局麻作用。能增强麻醉药、镇静催眠药
8、、镇痛药的作用。 临床应用：用于各种过敏性疾病、晕动症、妊娠、麻醉、和手术后的恶心呕吐；与氨茶碱合用治疗哮喘；与氯丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂用于人工冬眠。亦可用于镇静、催眠或感冒、过敏性支气管炎引起的咳嗽。 用法用量：口服：一次12.525mg，一日13次。机内或静脉注射：一次2550mg。 不良反应：常见困倦、嗜睡、口干、皮炎、胃肠道刺激症状等：偶见粒细胞减少、黄疸、锥体外系反应。过量可致幻觉、惊厥、昏睡及昏迷等。口服及外用可致光敏性皮炎。,赛庚啶,药理作用：具有抗阻胺及抗胆碱作用。其H1受体阻断作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有较轻度的抗5-羟色胺作用以及抗胆碱作用。此外尚有刺激食欲的作用。
9、临床应用：用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。皮肤瘙痒通常在服药后23天内消失。对库欣病、肢端肥大症也有一定的疗效。 用法用量：口服：一次24mg，一日3次。治疗肾上腺皮质功能亢进症：一日24mg，分次服用，连续用药23月。 不良反应：可见嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。,苯海拉明,药理作用：为乙醇胺的衍生物。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有较强的抑制作用。 临床应用：适用于皮肤黏膜的过敏反应；与氨茶碱、麻黄碱等合用治疗支气管哮喘；还可以用于乘船乘车引起的恶心、呕吐。乳膏外用，治疗虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等。 用法用量：
10、一次2550mg，一日23次餐后服用。肌内注射：一次20mg，一日12次。 不良反应：常见中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等。偶可引起皮疹、粒细胞减少，长期应用（6个月以上）可引起贫血。 注意事项：重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。,氯雷他定,药理作用：具有选择性阻断外周组胺H1受体的作用，为长效无镇静作用的组胺H1受体阻断剂，有很强的抗阻胺作用。不易透过血脑屏障，不伴有中枢神经的镇静作用及抗胆碱能作用。 临床应用：用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 用法用量：口服：一次10mg，一日一次。 不良反应：偶有口干、头痛等。,过敏介质阻释药,酮替芬 药理作用：具有很强的组胺h1受体阻断作用和抑制过敏反应介质释放的作用。抑制抗原诱发的肺和支气管组织肥大细胞释放组胺和过敏性慢反应介质；阻断H1受体；阻断5-羟色胺和过敏性慢反应物质。其抗阻胺作用约为氯苯那敏的十倍，且长效。 临床应用：于过敏性鼻炎、过敏性支气管哮喘等。 用法用量：（1）口服：成人及儿童为一次1mg一日2次，早晚服用。（2）滴鼻：一次12滴，一日13次。（3）滴眼：滴入结膜囊，一日2次一次1滴。或812小时滴一次。 不良反应：常见镇静、嗜睡、倦怠、口干、头晕等反应。儿童较少发生。,
