文档详情

第三节 大环内酯类及其他类抗生素

xins****2008
实名认证
店铺
DOC
66KB
约15页
文档ID:113324231
第三节 大环内酯类及其他类抗生素_第1页
1/15

第三节 大环内酯类及其他类抗生素一、 大环内酯类 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 乙酰麦迪霉素大环内酯类抗生素是以12~18元环骨架的大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1~3个分子的糖或二甲氨基糖相联结的一类结构相似的抗生物质 红霉素 erythromycin【药动学】1.可口服,易被胃酸破坏,口服肠溶衣片或酯类化合物2.易扩散至细胞内液,组织中浓度高 3. 痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度 4. 除脑及脑脊液外,所有部位均可达抗菌浓度5.主要经肝代谢,胆汁排泄抗菌作用】1.抗菌谱较广(与青霉素比),属窄谱抗生素:2.G+菌、G-球菌≈青G ;G-杆菌(流感、百日咳);3.机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成快速抑菌剂)4.耐药性:易产生,但停用2~3月易恢复。

[临床应用](首选药)弯曲杆菌败血症或肠炎白喉带菌者(预防用)支原体肺炎衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染婴儿衣原体肺炎新生儿衣原体眼炎)嗜肺军团菌(替换药) 青霉素过敏患者链球菌、破伤风感染治疗)拔牙或术后、细菌性心内膜炎的预防(克林霉素)[不良反应]1.局部刺激性:po 胃肠道反应;ivgtt<0.1%,缓慢滴注,否 则引起血栓性静脉炎;2.肝损害:酯化红霉素更易引起;3.耳毒性:>4g/d易发生,可逆性耳聋;4.心毒性:ivgtt过快时,尖端扭转性室速 猝死;5.伪膜性肠炎;6.过敏反应新一代大环内酯类罗红霉素(roxithromycin)-严迪克拉霉素 (clarithromycin) –诺邦阿奇霉素 (azithromycin)–舒美特特点1.对流感杆菌、螺杆菌、淋球菌作用增强2.对支原体、衣原体等作用明显增强3.口服吸收好,耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长4.临床用于敏感菌致呼吸道、软组织、泌尿生殖系统、消化道感染,可替代b-内酰胺类和红霉素进行治疗5.不良反应少二 林可霉素类林可霉素 lincomycin克林霉素 clindymycin为林可霉素的衍生物,抗菌作用更强[药动学]口服吸收好分布广泛,包括骨组织骨髓中不宜透过血脑屏障[抗菌谱]抗菌谱与红霉素相似肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌及大多数金葡菌(甲氧西林耐药株除外)、大多数厌氧菌。

[作用机制]与50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶而抑制蛋白质合成 克林霉素 红霉素 氯霉素 作用靶位完全相同,不宜同时使用,竞争同一部位呈拮抗作用[临床应用] 首选药用于厌氧菌(脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌等引起的腹腔、盆腔感染 金黄色葡萄球菌骨髓炎 [不良反应]1.胃肠道反应,腹泻 2.假膜性肠炎,严重者可致死3.难辨梭状厌氧芽胞杆菌性肠炎、手术后肠炎、抗生素肠炎、抗生素诱发的难辨梭状厌氧芽胞杆菌性肠炎等 4. 可用万古霉素或甲硝唑治疗抗生素第一节 天然青霉素 一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得,含有5种(X、F、G、K、双氢F),其中以青霉素G性质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药青霉素G[理化性质]1.不耐热2.水溶液不稳定 需现用现配3.肌注吸收快而完全4.作用快,维持时间短5.普鲁卡因青霉素:一次注射40万U,可维持作用24小时6.苄星青霉素:一次注射120万U,可维持作用15天【体内过程】 不耐酸,口服吸收少且不规则,肌注易吸收,有效血药浓度可维持4-6h,透过脑脊液和房水但浓度低,但在炎症时可达到有效浓度,几乎以原型从肾排泄。

与丙磺舒合用,可与青霉素G竞争肾小管分泌 [抗菌作用]1.G+球菌:葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌2.G+性杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌3.G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌4.螺旋体:钩端螺旋体、梅毒螺旋体5.放线菌[抗菌特点]1.是杀菌剂2.对繁殖期的细胞作用强,对静止期的细菌作用弱,3.对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞壁粘肽少、外层有大量脂蛋白和胞浆渗透压低4.不受脓液及坏死组织影响5.对病毒、立克次体、支原体、真菌无效6.金葡菌易产生耐药性[临床应用] 对青霉素敏感的病原体引起的感染均为首选1. 链球菌感染 咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等;对草绿色链球菌引起的细菌性心内膜炎,宜与SM 或GM合用2. 脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎 大剂量治疗有效,对脑膜炎双球菌引起的流脑常与SD合用3. 螺旋体引起的感染 钩端螺旋体、梅毒、回归热治疗梅毒除早期轻症者外应采用大剂量治疗4. G+杆菌引起的感染 破伤风、白喉、炭疽病,青霉素G只对细菌有效,对细菌外毒素无作用,应与相应的抗毒素合用5. 肺炎球菌感染:如大叶肺炎、中耳炎等[不良反应]局部刺激:肌注可产生局部疼痛、红肿硬结过敏反应:1.最常见是一般过敏反应,如寻麻疹、发热、关节痛等。

多在用药后1-2周出现2.过敏性休克,常在用药后数秒至20分钟内发生,而且发生愈早,死亡率愈高,其症状为喉头水肿和肺水肿、循环衰竭症状及中枢症状 致敏物质:青霉素降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、青霉素或6-APA高分子聚合物其降解产物作为半抗原,进入体内后与蛋白质或多肽分子结合成为全抗原,刺激机体产生抗体,抗原抗体结合引起各种类型的过敏反应过敏性休克的防治措施(1)掌握适应症 避免滥用和局部用药(2)详细地询问过敏史(3)皮肤敏感试验 凡初次注射或停用24h后再用者,或用药过程中批号更换时作皮试,反应阳性者禁用4)避免饥饿时注射,初次注射后观察30分钟(5)青霉素现配现用(6)做好急救准备一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或i.m0.1%AD0.5~1.0mg,严重者稀释后静注或心内注射,必要时可加用糖皮质激素和抗组织胺药 吸氧、人工呼吸、同时输液,给予升压药等3. 赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽过程中出现发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象4. 局部刺激:i.m引起局部疼痛、红肿、硬结5.水电解质紊乱 钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症 第二节┃半合成青霉素 青霉素G杀菌力强,毒性低,但窄谱,不耐酸,金葡菌易耐药及有过敏反应,故进行结构改造得到多种半合成青霉素。

1. 耐酸 2. 耐酸耐酶青霉素 青霉素V(苯氧甲青霉素),抗菌弱,不宜用于严重感染 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林(异恶唑类) 对G+菌不及青霉素G,对G-肠道菌无明显作用 耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,双氯西林最强 耐酸—口服吸收好,食物影响其吸收,宜空腹服3. 广谱青霉素 对G+、G-均有杀菌作用,耐酸不耐酶,可口服氨苄西林:对G+不及青霉素G,但对G-如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染与青霉素G有交叉过敏阿莫西林(羟氨苄西林):耐酸力强,口服吸收好,抗菌谱和活性与氨苄西林相似血药浓度高,易进入支气管分泌液,故对慢支较氨苄西林优 4. 抗铜绿甲单胞菌(绿脓杆菌)青霉素 羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等特点:除对G+、G-菌均有作用外,对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强 5. 主要用于G-菌的青霉素类美西林、替莫西林 主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路感染),对某些肠球菌有较好作用 半合成青霉素的分类特点及用途分类及药名 特点1、耐酸青霉素 可口服,不耐酶,不宜用于严重感染 青霉素V2、耐酸耐酶类 ①抗菌谱似P-G而抗菌作用较弱 苯唑西林 ②耐酸,PO.易吸收,但有胃肠道反应 氯唑西林 ③耐酶,对耐药金黄色葡萄球菌有效3、广谱类 ①对G+菌弱于P-G,对G-菌作用强,对厌氧菌有效,但对绿杆菌无效 氨苄西林 ②耐酸不耐酶③有胃肠道反应 阿莫西林4、抗绿脓杆菌广谱类 ①广谱,对绿脓杆菌作用强 羧苄西林 磺苄西林 ②不耐酶,不耐酸③偶见皮疹等不良反应运动与健康 题目:体育锻炼对运动系统的影响 指导老师:欧阳靜仁 班级:热能092班 姓名:林灿雄 学号:200910814223 摘要:这篇文章通过对人体运动系统组成的介绍,以及体育锻炼对运动系统的作用和影响的一点点描述,给平时不重视锻炼的人说明了体育锻炼的好处,希望能够有更多的人重视体育锻炼。

本文部分地方参考相关文件,可信度在一定程度上得到提高,同时也未免有疏落之处,请指正参考: 关键词:骨,骨连接,骨骼肌,支架作用、保护作用和运动作用,合理的体育锻炼,三磷酸腺苷(ATP)酶 前言体育锻炼与我们息息相关,在我们的身边,无时无刻都有人在运动,各种球类运动、跑步、游泳等等...大家都知道体育锻炼对人体是有好处的,然而具体有些什么好处呢?这个答案有多少人知道通过这篇文章,希望可以增加大家对体育锻炼的认识体育锻炼既可增强关节的稳固性,又可提高关节的灵活性体育锻炼可使肌纤维变粗,肌肉体积增大,因而肌肉显得发达、结实、健壮、匀称而有力体育锻炼有助于增强肌肉的耐力体育锻炼能保持肌肉张力,减小肌萎缩和肌肉退行性变化,保持韧带的弹性和关节的灵活性,使脊柱的外形保持正常,从而能够减少和防止骨骼、肌肉、韧带、关节等器官的损伤和退化 一、人体运动系统的组成 人体运动系统的组成包括骨、骨连接和骨骼肌骨以不同形式(不动、微动或可动)的骨连接联合在一起,构成骨骼,形成了人体体形的基础,并为肌肉提供了广阔的附着点肌肉是运动系统的主动动力装置,在神经支配下,肌肉收缩,牵拉其所附着的骨,以可动的骨连接为枢纽,产生杠杆运动。

一)骨的组成部分:骨bone是以骨组织为主体构成的器官,是在结缔组织或软骨基础上经过较长时间的发育过程(骨化)形成的成人骨共206块,依其存在部位可分为颅骨、躯干骨和四肢骨各部分骨的名称、数目见下页表骨的形状:人体的骨由于存在部位和功能不同,形态也各异按其形态特点可概括为下列四种 :1、长骨  long bone 主要存在于四肢,呈长管状可分为一体两端体又叫骨干,其外周部骨质致密,中央。

下载提示
相似文档
正为您匹配相似的精品文档