药理学第四十章-抗寄生虫药

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1、寒战 高热 出汗退热,良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟,一、疟疾的特点与分类,抗疟药,疟原虫生活史与药物作用途径,病因预防药,控制症状药,控制传播药,控制复发药,乙胺嘧啶,氯喹、奎宁、青蒿素等,伯氨喹,伯氨喹、乙胺嘧啶,环状体,裂殖体,滋养体,疟原虫子孢子,抗疟药物及其分类 主要用于控制症状(杀灭红细胞内期的裂殖体) 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发(杀灭继发性红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体) 伯氨喹 主要用于病因性预防(原发性红细胞外期) 乙胺嘧啶,药理作用与临床用途,抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 机制:疟原虫有浓集氯喹的特异机制,形成DNA-

2、氯喹复合物 2. 抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高,阿米巴肝脓肿 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病,氯 喹,体内过程 1. 口服吸收快、完全 2. 在红细胞内积聚的浓度高,尤其在被疟原虫感染的红细胞 3. 酸化尿液可促进其排除,长期大量应用: 视网膜病变 视力模糊、视力障碍 阿斯综合征窦房结浸润,奎 宁 作用于红细胞内裂殖体,能控制症状,但疗效不及氯喹 优点:疟原虫极少对其耐药 应用:耐氯喹或多种药物的恶性疟 不良反应:金鸡纳反应、心血管反应 能刺激胰岛B细胞,引起低血糖,青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体,对红细胞外期无效 起效快,毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯

3、喹恶性疟 复发率高(与其在体内消除快有关) 与伯氨喹合用复发率可下降,药理作用:作用于良性疟继发性红外期和配子体,与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。,不良反应:毒性大,少数人特异质反应。,作用机制:其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成,使其原料减少。,伯氨喹,急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症,作用机制 抑制二氢叶酸还原酶,药理作用 病因预防作用抑制原发性红外期 控制症状发作(弱)杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播不能杀灭配子体,但能阻止疟原虫在 蚊体内生长繁殖、起阻断传播的作用,不良反应 少 多为叶酸缺乏,乙胺嘧啶,口服吸收慢而

4、完全,作用持久,服药一次,可维持一周以上,阿米巴病特点 与 阿米巴生活史,抗阿米巴和抗滴虫药,抗阿米巴病药物分类,治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 某些抗生素 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特,甲硝唑(灭滴灵),药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、肠外阿米巴病首选药,但 对排包囊者无效,复发率高。 抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌 抗阴道滴虫病 作用滴虫滋养体 抗贾第鞭毛虫作用 最有效,不良反应 少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸,依米丁(吐根碱) 毒性大,仅限于甲硝唑治疗无效或禁用

5、者,不适用症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊者,二氯尼特 可直接杀灭阿米巴滋养体,对无症状的排包囊者有效、单用对急性阿米巴痢疾疗效差,用甲硝唑控制症状后再用其可肃清肠腔内包囊,有效防止复发。,抗血吸虫病药,血吸虫生活史,血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期,抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾 呋喃丙胺、硝硫氰铵 吡喹酮,肝硬化主征 巨 脾 腹 水 门脉高压,吡 喹 酮,药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病 各类血吸虫有效,对各期有效 机制:增加虫体内钙,致挛缩、肝移、死亡 损伤虫体皮层,造成空泡破裂、吞噬死亡 特点:疗程短,不

6、良反应轻,远期疗效好,无蓄积 抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 抗绦虫病 各类绦虫,不良反应 少,抗丝虫病药,丝虫生活史 在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫,丝虫病的特点 淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生,常用药物 乙胺嗪、依维菌素等,丝虫生活史,下肢象皮肿,阴囊象皮肿,乙 胺 嗪,作用机制 对马来丝虫作用优于班氏丝虫 体外试验 无直接杀灭作用 体内试验 破坏微丝蚴表层,致抗原暴露,聚集肝微 血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫,不良反应 药物引起的胃肠反应:恶心呕吐、食欲降低 虫体引起的过敏反应:畏寒、发烧、皮疹等,抗肠蠕虫药,肠蠕虫的种类 有肠道线虫、绦虫、肠道吸虫,肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展,抗肠蠕虫的作用机制及常用药物,

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